关于PDE7及其抑制剂的介绍
PDE7 家族的生物学功能与 PDE4 相似, 对 cAMP 具有高度的选择性,作为新的慢性炎症的治疗靶点受到了越来越多的关注。PDE7 家族共有 2 种亚型, PDE7A 和 PDE7B, 二者基因序列同源性高达 70% 。其中, PDE7A 包括 3 种亚型:PDE7A1、 PDE7A2 和 PDE7A3, PDE7A 主要分布于大脑、 脾脏、 肺部、 胸腺以及各种淋巴细胞中, 特别是在巨噬细胞和 T淋巴 细 胞 中 高 度 表 达。PDE7B 也 有 3 种 亚 型: PDE7B1、PDE7B2 和 PDE7B3,PDE7B 主要存在于心脏、 大脑、 肺、 肾、肝、 睾丸和肌肉组织中。 目前发现的 PDE7 选择性抑制剂有 BRL-50481 和 IC242以及基于计算机模拟发现的喹唑啉类和噻二唑类小分子化合物 S14 和 VP1. 15 等。BRL -50481 可以下调慢性淋巴细胞白血病( CLL) 细胞中 PD......阅读全文
酶抑制剂的基本介绍
酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性,从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。
酶抑制剂的作用介绍
通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用,具有抑制作用的物质称为抑制剂,抑制剂通常是小分子化合物,但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。
酶的抑制剂的种类介绍
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合,引起酶的永久性失活,其抑制作用不能够用透析,超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合,引起酶活性暂时性丧失,其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
关于组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用介绍
丹麦科学家以期证明“找到可大范围应用且不太昂贵的治愈HIV(人类免疫缺陷病毒)的方法是可能的”。 他们进行临床试验,检验治疗HIV的一种“新策略”。该策略是将HIV病毒从人类DNA中取出,并被免疫系统永久消灭。 这种疗法利用在治疗癌症时更普遍使用的组蛋白去乙酰化酶活性抑制剂,来把HIV从病人
关于血管紧张素转换酶抑制剂的不良反应介绍
常见不良反应有干咳、血管性水肿、低血压、肾功能损害、高钾血症等。偶见头痛、眩晕、疲乏、恶心、脱发,性功能减退、淤胆性黄疸、急性胰腺炎、肌内痛性挛缩等。
关于HMGCoA还原酶抑制剂的作用机理介绍
抑制HMG-CoA还原酶,胆固醇合成降低,进而反馈性增强细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的表达,增加细胞LDL受体数目与活性,降低血液中极低密度脂蛋白(VLDL)、中密度脂蛋白(IDL)和LDL的含量。此外,它还可抑制肝内VLDL的合成,可明显降低总胆固醇(TC),同时也可升高高密度脂蛋白(H
关于法尼基转移酶抑制剂的研究进展介绍
法尼基转移酶抑制剂是全球抗肿瘤药物研发的重点方向。例如,SCH66336(sarasar) 是一类I1一哌啶一三卤化衍生物, M.D.Anderson Cancer Center将其与temomlomide合用治疗神经胶质肉瘤已经进入Ⅱ期临床试验;R115777(zamestra)是一类甲基一喹
关于血管紧张素转换酶抑制剂的注意事项介绍
对本类药物过敏者禁用。有血管性水肿、妊娠高血压、严重肾功能损害或高钾血症者禁用。严重贫血、缩窄性心包炎、肥厚或限制性心肌病、原因未明的肾功能不全等患者慎用。 与非甾体类抗炎药、保钾利尿剂同时用药可发生高血钾症,与后者联用还能加剧肾衰竭;与利尿剂或其他降压药合用可增强降压效果,如与利尿剂合用时可
关于胸膜腔内压及其生理意义的介绍
胸膜腔内压指的是胸膜腔内的压力,经测定,无论吸气或呼气,胸膜腔内压均低于大气压,为负压,吸气时负压增大,呼气时负压减小。胸膜腔负压可以维持肺的扩张状态,保证肺通气正常进行;胸膜腔负压可降低中心静脉压,有利于静脉血和淋巴液的回流。 一、肺活量与时间肺活量 1.肺活量是指最大吸气后再用力呼气所能
关于气相色谱仪的原理及其组成介绍
气相色谱仪,是指用气体作为流动相的色谱分析仪器。其原理主要是利用物质的沸点、极性及吸附性质的差异实现混合物的分离。待分析样品在气化室气化后被惰性气体(即载气,亦称流动相)带入色谱柱内,柱内含有液体或固体固定相,样品中各组分都倾向于在流动相和固定相之间形成分配或吸附平衡。随着载气的流动,样品组
关于防雷元件测试仪的自检及其他介绍
1. 压敏电阻测试1mA值的检查 选择“压敏电阻”测试,开启高压,预置电压调节至10V以上,短接测试孔“+”“—”端,显示器应显示“000”,长按 “显示转换”键,应显示“1000”,如果显示数值相差太大,则说明仪器有问题,请及时联系售后人员。 2. 压敏电阻测试0.75U1mA值的检查
关于炎性肌病及其他疾病的检查介绍
1.炎性肌病及其他疾病的血沉检查: 常增快,血白细胞计数正常或增高。 2.炎性肌病及其他疾病的肌酶谱检查: 血肌酸磷酸激酶(CPK)最敏感,但醛缩酶、谷氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶、乳酸脱氢酶也有诊断价值,绝大多数患者有酶升高。肌炎的急性期肌酶谱升高,提示肌肉受损分解,病情好转后下降。病程中
关于炎性肌病及其他疾病的诊断介绍
一、炎性肌病及其他疾病的诊断: 1、典型对称性近端肌无力表现。 2、肌酶谱升高。 3、肌电图示肌源性损害。 4、肌活检异常。 具备上述4个条件可确诊为PM,如伴发典型皮疹则为DM。 二、炎性肌病及其他疾病的鉴别诊断:应注意同其他结缔组织病,感染性、中毒性、药物性、内分泌性、代谢营养性
关于血小板生成素的形态及其结构介绍
血小板描述:细胞碎片,体积很小,形状不规则,常成群分布在红细胞之间。 循环血中正常状态的血小板呈两面微凹、椭圆形或圆盘形,叫做循环型血小板。人的血小板平均直径约2~4微米,厚0.5~1.5微米,平均体积7立方微米。血小板虽无细胞核,但有细胞器,此外,内部还有散在分布的颗粒成分。血小板一旦与创伤面
关于免疫缺陷性肺炎及其类型的确定的介绍
免疫缺陷性肺炎的及早诊断是十分重要的。只要能够早期确诊,给以相应的免疫治疗和合理的抗感染治疗,便有可能延长患者生存时间和改善生活质量。例如慢性肉芽肿病,曾经被认为是一种迅速致死性疾病,而现在通过合理的抗菌治疗结合外科引流,以及应用免疫调节剂干扰素,感染发生率和病死率已显著降低。有报道在普通易变性
关于无血清技术及其培养基的相关介绍
经历了天然培养基、合成培养基后,无血清培养基和无血清培养成为当今细胞培养领域的一大趋势。采用无血清培养可降低生产成本,简化分离纯化步骤,避免病毒污染造成的危害。 无血清培养基(serum free medium,SFM):是不需要添加血清就可以维持细胞在体外较长时间生长繁殖的合成培养基。但是它
关于食品添加剂—山梨酸及其盐类的介绍
通过抑制微生物体内的脱氢酶系统,从而达到抑制微生物和起到防腐的作用。对细菌、霉菌、酵母菌均有抑制作用。防腐效果明显高于苯甲酸类,是苯甲酸盐的5-10倍。产品毒性低,相当于食盐的一半。其防腐效果随PH的升高而减弱,PH=3时防腐效果最佳。PH值达到6时仍有抑菌能力,但最低浓度不能低于0.2%。毒性
呼吸链抑制剂介绍
1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素:阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质,可作杀虫剂。2.抗霉素A:从链霉素分离出的抗生素,抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等,阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
研究发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶,参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程(细胞增殖、生长、迁移与代谢等),PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因,最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控
抑制剂的种类和功能介绍
抑制剂种类很多,应用很广。如催化反应的负催化剂,高分子化合物的阻聚剂,塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂,泡沫抑制剂,汽油的抗震剂,防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂;食品中加入水杨酸是酸败的抑制剂;某些聚合物中加入紫外线抑制剂(如水杨酸甲酯等)防止因吸收紫外光而变质;
DNA合成抑制剂的功能介绍
硫唑嘌呤( azathioprine,AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中,人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓器官移植排斥,包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成,抑制淋巴细胞增殖反应。AZA因其非选
氨肽酶抑制剂的功能介绍
细胞表面酶属于肽链端解酶和脂酶,它们的作用比肽链内切酶强,与免疫功能、炎症反应、肿瘤发生、病毒感染等有密切关系。在哺乳动物细胞表面有氨肽酶A、氨肽酶B、磷酸化酶及脂酶等,它可水解含有N-末端精氨酸或赖氨酸。抑氨肽酶A素、抑氨肽酶B素、碱性磷酸化酶抑制剂及抑脂酶素属于氨肽酶抑制剂,这些酶抑制剂都与免疫
酶抑制剂的作用机制介绍
酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团,降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为:①不可逆性抑制,抑制剂与酶活性中心的必需基团结合,这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合,一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残
神经氨酸酶的抑制剂介绍
神经氨酸酶是流感治疗药物的作用靶点之一,自从人类了解该酶的作用之后,便开始了针对该酶抑制剂的研究,已经有两种神经氨酸酶抑制剂上市,一种进入三期临床研究。在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类抑制剂均以神
常见的戊糖及其介绍
常见的戊糖有D-(-)-核糖、D-(-)-2-脱氧核糖、D-(+)-木糖和L-(+)-阿拉伯糖。它们都是醛糖,以多糖或苷的形式存在于动植物中。核糖核糖以糖苷的形式存在于酵母和细胞中,是核 酸以及某些酶和维生素的组成成全分。核酸中除核糖外,还有2-脱氧核糖(简称为脱氧核糖)。核糖和脱氧核糖的环为呋喃环
关于血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压的介绍
肾缺血时刺激肾小球入球动脉上的球旁细胞分泌肾素,肾素对肝脏合成的血管紧张素原起作用形成血管紧张素Ⅰ,在血管紧张素转化酶的作用下,形成血管紧张素 Ⅱ,血管紧张素Ⅱ有强烈的收缩血管作用,其收缩血管作用是肾上腺素的10~20倍。血管紧张素Ⅱ还可使肾上腺皮质球状带分泌醛固酮,促使水、钠潴留,最终产生高血
常见酶的抑制剂的功能介绍
1、不可逆性抑制剂主要与酶共价结合不可逆抑制性作用(irreversible inhibition)的抑制剂通常和酶活性中心上的必需基团以共价键相结合,使酶失活。此种抑制剂不能用透析、超滤等方法予以去除。2、可逆性抑制剂与酶和(或)酶-底物复合物非共价结合可逆性抑制作用(reversible inh
关于EV71及其所致手足口病的介绍
手足口病(Hand, foot, mouth disease, HFMD)是一种常见的儿童感染性疾病,可由多种肠道病毒引起,多发于学龄前儿童,三岁以下婴幼儿普遍易感。其中EV71是导致手足口病的重要病原之一 [1] [2] 。除EV71外,柯萨奇A组16型(CA16)、埃可病毒等均可引起手足口病
磷酸二酯酶7简介
PDE7A1和PDE7A2是同一基因在表达上不同接合的变型,二者的mRNA均在多种组织中普遍表达。然而蛋白质的表达则有严格限制,提示PDE7的功能角色使其蛋白质的翻译受到高度调控。在T淋巴细胞中已发现PDE7A1活性和蛋白质。抑制PDE7可能有利于治疗某些免疫功能紊乱。
“α糖苷酶抑制剂及其提取方法和用途”获发明ZL授权
5月18日,从中国科学院成都生物研究所科技处获悉,该所科研成果“α-糖苷酶抑制剂及其提取方法和用途”获国家知识产权局发明ZL授权。 本发明属于生物医药技术领域,主要针对糖尿病的预防及治疗。发明人采用水或醇或醇水混合液的提取方法,提取核桃的壳或仁或其榨油残渣中的物质,提取物经过滤、浓缩、烘干得到