贝尼地平的降压机理
贝尼地平通过阻断L型通道达到降压、抗心绞痛的作用,以“膜途径”的作用方式,显示出其起效平缓且作用持续的降低血压的特性。贝尼地平与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。通过阻断T型通道达到保护肾脏。已经知道L型通道只存在肾脏入球小动脉而不存在出球小动脉,但是出球小动脉存在T型钙通道。贝尼地平能有部分阻滞T型通道作用。用药后心率不会增加是因为对N型通道的阻滞达到降低反射性交感神经兴奋。......阅读全文
马尼地平的基本用途
钙拮抗剂。具有较强的松弛动脉平滑肌,扩张血管,降低外周血管阻力和动脉压的作用。用于治疗原发性高血压,对低肾素型高血压的降压效果更明显,并能改善尿酸代谢。
西尼地平的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每ml中约含0.25mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,再精密量取1ml,置10ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取西尼地平对照品[置石
西尼地平的药理毒理
【药理毒理】本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用,它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。
盐酸尼卡地平片
性状本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后,显微黄色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一
使用尼索地平胶囊的注意事项介绍
1、警告:对冠状动脉疾病患者可能增加心绞痛和/或心肌梗塞。罕见病人(特别是有严重阻塞性冠状动脉疾病的病人)在开始钙通道阻滞疗法或增加剂量时发生心绞痛频率增加或过程延长或程度加重或急性心肌梗塞。这种作用的机理尚未建立。在心绞痛病人使用尼索地平的研究中,其发生率约为1.5%,而使用安慰剂病人则是0.
马尼地平的特性和功能
马尼地平,抗高血压药。游离碱为淡黄色晶体。不溶于水,溶于乙醚,mp125~128℃。有同质异晶体,α-型为黄色结晶,不溶于乙醇、丙酮和乙醚,溶于水。mp157~163℃;β-型为淡黄色细晶,不溶于乙醇、乙醚和丙酮,溶于水。mp174~180℃。
马尼地平的基本信息
中文名称:马尼地平中文别名:(-)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸 2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)-乙基甲基酯;马丽地平英文名称:Manidipine英文别名:(4S)-1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3
马尼地平的物化性质
密度:1.232g/cm3熔点:125-128ºC沸点:722ºC at 760 mmHg闪点:390.4ºC折射率:1.6储存条件:-20ºC蒸汽压:1.07E-20mmHg at 25°C 结构式:
阿拉尼地平的药理作用
阿拉尼地平是在硝苯地平的结构中引入碳基的二氨吡啶类钙拮抗剂。它对正常血压的每天规律性变化无明显影响,每天口服1次便可稳定地控制血压。阿拉尼地平具有硝苯地平类的药理作用。
西尼地平的基本性状
本品为淡黄色粉末本品在丙酮或乙酸乙酯中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。
西尼地平的鉴别方法
(1)取本品20mg,加锌粉少许,加稀盐酸1ml,水浴中加热10分钟,放冷,滴加亚硝酸钠试液2滴,再滴加碱性B萘酚试液数滴,即生成橙红色沉淀(2)取本品适量,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中含50gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在356nm的波长处有最大吸收,在305mm的波
西尼地平片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于西尼地平10mg),置100m1量瓶中,加甲醇适量,超声使西尼地平溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中用甲醇稀释至刻度,摇匀
西尼地平胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品内容物适量(约相当于西尼地平10mg),置100ml量瓶中,加甲醇适量,超声使西尼地平溶解用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,再精密量取1ml,置10m
西尼地平的临床研究证据
1. 降压作用的临床证据Sakata等报道原发性高血压患者分别口服西尼地平5mg、15mg、20mg一次,24小时后仍有降低收缩压、舒张压和平均血压的作用,而未见血压昼夜节律波动,提示西尼地平的降压效果超过24小时,无停药后血压反跳现象。西尼地平对自发性高血压大鼠(SHR)小血管1,4-二氢吡啶受体
西尼地平的含量测定方法
取本品约0.16g,精密称定,加无水乙醇15ml,于40℃水浴中加热使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸溶液8.5ml,加水至100ml)10ml,加邻二氮菲指示液2滴,用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定至橙红色消失每1ml硫酸铈滴定液(0.1molL)相当于24.63mg的C27H28N2O7
盐酸尼卡地平的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品,精密称定,加甲醇适量使溶解,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液,精密量取2ml,置100m量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,
西尼地平的药理学特性
1.钙通道拮抗作用 在用传统的膜片钳法评估西尼地平对Ca2+通道的作用时发现,西尼地平有效阻滞血管L型Ca2+通道和交感神经元N型Ca2+通道,而对心脏L型Ca2+通道阻滞效果较弱。2.交感神经抑制作用人体钙通道包括6类,除L型钙通道外,还有N、T、P、Q、R型钙通道。L型钙通道主要表达在心脏和血管
尼群洛尔片可以与其他药物同时服用吗?
尼群洛尔片与其他药物同时服用时可能会发生药物相互作用。具体来说,尼群洛尔片可以与以下药物同时服用: 血管紧张素转换酶抑制剂,如卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利,合用耐受性较好,降压作用加强; 长效硝酸盐类,如单硝酸异山梨酯,合用有较好的耐受性; 西米替丁,可干扰尼群地平的首过效应。
概述贝那普利与其它药物的相互作用
1.与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈较大的相加作用,与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应。 2.与利尿药同用降压作用增大,可引起严重低血压。在开始贝那普利治疗前原利尿药应停用或减量,贝那普利开始剂量宜小,以后再根据血压情况逐渐调整。 3.与其他扩
关于西尼地平的药理毒理介绍
本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用,它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。
简述尼索地平的物化性质
一、基本信息 中文名称:尼索地平 中文别名:异丁基甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯; 布洛芬.异丁苯丙酸; 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯; 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5
关于尼索地平的生产方法介绍
邻硝基苯甲醛先和乙酰乙酸异丁酯反应,得2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯。然后14.6g(50mmo1)2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯和5.8g(50mmo1)3-氨基丁烯酸甲酯在80ml乙醇中,加热回流20h。冷却后,减压蒸去溶剂。油状的剩余物和少量的乙醇混合,放置少许即完全析出结
关于尼索地平的含量测定介绍
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml微热使溶解,放冷;加邻二氮菲指示液2滴,和硫酸铈滴定液(0.1mol/l)滴定至近终点时,在水浴中加热至50℃,继续缓缓滴定至橙红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸铈滴定液(0.1mol/l)相当于19.42mg的C2
使用尼索地平的注意事项
1、(1)主动脉狭窄。(2)低血压。(3)充血性心力衰竭,特别是与β受体阻滞药同时使用时。(4)胃肠高动力状态或胃肠道梗阻时,慎用缓释剂。(5)肝功能损害。 2、个别患者在治疗开始或合并饮酒时,可能影响驾驶或操纵机器的能力。 3、可与食物同服以减轻胃肠道不良反应,但在服用糖衣片时应避免高脂饮
使用尼索地平的不良反应
偶见少数患者有面部潮红、发热、心悸、头晕、头痛、步履蹒跚、疲倦、腹痛、口干、发汗、畏食和心动过速;丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、尿素氮(BUN)和肌酐值上升,红细胞、血红蛋白、血细胞比容值下降。突然停药可能导致不稳定型心绞痛。
阿拉尼地平的结构特点和功能
阿拉尼地平,药物,健康人口服阿拉尼地平颗粒5mg、10mg、20mg时,原形药物与代谢物M-1的血药峰浓度及药时曲线下面积与服用剂量成正比,且不受食物影响。给原发性高血压患者服用阿拉尼地平颗粒剂10mg后,原形药物与其代谢M-1的血药峰浓度及药时曲线下面积,比健康人的测出值大3~4倍。高血压合并慢性
阿拉尼地平的药物相互作用
1.与其他降压药如中枢性降压药利血平、甲基多巴、哌唑嗪等或β-受体阻滞如普萘洛尔等并用可使降压作用增强。2.同类药硫氮酮可使阿拉尼地平血中浓度升高。3.西咪替丁可使阿拉尼地平血中浓度升高。4.与地高辛合用,阿拉尼地平可使地高辛血中浓度升高。5.利福平、苯巴比妥、苯妥英钠等可使阿拉尼地平血中浓度降低
西尼地平的类别和贮藏方法
类别钙通道阻滞药贮藏遮光,密封保存。
西尼地平片的基本性状
本品为淡黄色片。
西尼地平片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于西尼地平5mg),置100ml量瓶中,加无水乙醇使西尼地平溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在356m的波长处有最大吸收,在305mm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对