关于拉米夫定的毒理介绍
1、遗传毒性 拉米夫定在微生物致突变试验和体外细胞转化实验未显示致突变活性,但在体外培养人淋巴细胞和小鼠淋巴瘤实验中显示出其微弱的致突变活性。大鼠经口给予拉米夫定2000mg/kg(血药浓度为慢性乙型肝炎患者推荐临床剂量的60-70倍),未见明显的遗传毒性。 2、生殖毒性 大鼠经口给予拉米夫定4000mg/kg/天(血药浓度为人临床血药浓度的80-120倍),其生育力和断奶后仔代的存活、生长、发育未受明显影响。 大鼠和家兔分别经口给予拉米夫定4000和1000mg/kg/天(血药浓度约为人临床推荐剂量血药浓度的60倍),均未表现出明显的致畸作用。当家兔血药浓度与人临床推荐剂量的血药浓度相近时,出现早期胚胎死亡率升高。但大鼠血药浓度达到相当于人临床推荐剂量血药浓度的60倍时,未见此类现象发生。对妊娠大鼠和家兔的研究结果显示,拉米夫定可以穿过胎盘进入胎仔体内。尚无拉米夫定用于妊娠妇女的充分和严格对照的临床研究资料。 哺......阅读全文
拉米夫定片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于拉米夫定0.3g),加甲醇5ml,振摇15分钟使拉米夫定溶解,滤过,滤液在缓缓通入氮气的条件下蒸干,残渣的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集975图)一致。如不一致,取拉米夫定对照品同法处理后测定,本品的红外光吸收图谱应与拉米夫定对照品的图谱一致(通则0402(
拉米夫定片的基本性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
拉米夫定片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定对照品溶液取拉米夫定对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
长期服用拉米夫定的副作用
1.服用拉米夫定后,有10%的患者有短暂的淀粉酶和脂肪酶的升高。 2.长期服用后,一般是治疗超过6个月以上的患者,可能会出现HBV病毒DNA聚合酶的变异(常见的称YMDD变异)。但研究也认为,该种情况下继续应用拉米夫定仍有临床疗效。 3.拉米夫定在所有研究过的患者人群中耐受性良好。在
使用拉米夫定的注意事项
1、应提请病人注意,拉米夫定不是一种可以根治乙型肝炎的药物。病人必须在有乙肝治疗经验的专科医生指导下用药,不能自行停药,并需在治疗中进行定期监测。至少应每3个月测一次ALT水平,每6个月测一次 HBV DNA 和HBeAg。 2、HBsAg阳性但ALT水平正常的病人,即使HBeAg和/或HBV
简述拉米夫定的药动学
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3
拉米夫定的抑制病毒性的基本介绍
拉米夫定是核苷类似物,而核苷酸则是合成人体遗传物质DNA和RNA的原料(DNA和RNA实际上就是许多核苷酸手拉手排成一长串构成的)。核苷类似物在结构上模拟核苷酸的结构,但却不具有核苷酸的功能。因此在DNA合成过程中,核苷类似物可以掺入进去,但却不能合成有正常功能的核酸链,从而使病毒的复制终止。拉
简述拉米夫定的有关物质的检查
取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1mL中约含0.5μg的溶液,作为对照溶液。精密称取水杨酸对照品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中含0.5μg的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,
拉米夫定片的类别及贮藏方法
类别同拉米夫定。规格(1)0.1g(2)0.15g(3)0.3g贮藏遮光,密封保存
拉米夫定片的副作用有哪些?
拉米夫定片是一种抗病毒药物,主要用于治疗慢性乙型肝炎。在使用拉米夫定片时,可能会出现一些副作用。以下是一些常见的副作用: 胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。 头痛:部分患者在使用拉米夫定片时可能出现轻度头痛。 乏力:部分患者在使用拉米夫定片时可能出现乏力、疲劳等症状。 肌肉疼痛:部
拉米夫定对正常细胞的影响如何?
拉米夫定(Lamivudine)是一种核苷类似物,主要用于治疗HIV感染和慢性乙型肝炎。它通过抑制病毒复制来起作用,从而降低病毒在体内的数量。 尽管拉米夫定对病毒有抑制作用,但它也可能对正常细胞产生一定的影响。这些影响包括: 骨髓抑制:拉米夫定可能导致骨髓抑制,从而影响红细胞、白细胞和血小板
拉米夫定的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水中溶解,在甲醇中略溶熔点本品的熔点(通则0612)为174~179℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为97°至-99°。鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集975图)一
拉米夫定片的药物相互作用
由于代谢少、药物与血浆蛋白结合少以及几乎完全的经肾脏清除,拉米夫定与其它药物相互作用的可能性小。 有人观察到,齐多夫定与拉米夫定合用时,齐多夫定的Cmax中度升高(28%),但总暴露(AUC)水平无显著变化。齐多夫定对拉米夫定的药代动力学无影响(见药代动力学)。 应考虑拉米夫定与其它同时使用的药
简述拉米夫定的药物相互作用
由于拉米夫定药物代谢和血浆蛋白结合率低,并主要以药物原型经肾脏清除,故与其他药物代谢物之间的潜在相互作用的发生率很低。 拉米夫定主要是以活性有机阳离子的形式清除。在与具有相同排泄机制的药物同时使用时,特别是当该药物的主要清除途径是通过有机阳离子转运系统的主动肾脏分泌时(如三甲氧苄氨嘧啶),应考
拉米夫定片的性状及鉴别方法
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于拉米夫定0.3g),加甲醇5ml,振摇15分钟使拉米夫定溶解,滤过,滤液在缓缓通入氮气的条件下蒸干,残渣的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集975图)一致。如不一致,取拉米夫定对照品同法处理后测定,本品的红外光吸收图
拉米夫定的类别制剂类型及贮藏方法
类别抗病毒药贮藏遮光,密封保存制剂拉米夫定片
服用拉米夫定的不良影响有哪些?
拉米夫定是核苷类抗病毒药物,主要适用于成年慢性乙肝患者的治疗,可有效抑制病毒的复制,同时促进受损肝细胞的修复与再生。此药有一定的治疗效果,但不宜长期服用,主要是因为: 拉米夫定这种药通常需长期服用,疗程较长,但是很多患者反应,在长期服用此药的过程中会有很多不良问题出现,比如会让患者出现一些不良
拉米夫定的药理作用是如何工作的?
拉米夫定通过抑制乙型肝炎病毒(HBV)的DNA聚合酶,从而阻止病毒复制。 拉米夫定是一种核苷类似物,它的具体作用机制是与HBV逆转录酶结合,并且竞争性地抑制了该酶的活性。当HBV的DNA聚合酶被抑制后,病毒的DNA链合成过程就会受阻,导致病毒复制减少。 此外,拉米夫定对线粒体DNA的影响较小
拉米夫定片的药理作用是什么?
拉米夫定(Lamivudine)是一种抗病毒药物,主要用于治疗慢性乙型肝炎(chronic hepatitis B)和人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。拉米夫定通过抑制病毒复制来发挥作用。 拉米夫定属于核苷类似物,其作用机制是抑制病毒的逆转录酶。逆转录酶是一种将病毒的RNA转录成DNA的酶,这是
简述头孢拉定的药理毒理
头孢拉定为广谱抗生素,作用机制与其他头孢菌素相同,为抑制细菌细胞壁的合成。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用,在酸性条件下稳定,空腹时服用吸收迅速,不受青霉素酶的影响,对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性。 头孢拉定对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性
关于头孢拉定的基本介绍
头孢拉定 (Cephradine, Velosef) 别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ等,是一种有机化合物,化学式为C16H19N3O4S,为第一代半合成头孢菌素,抗菌作用与头孢氨苄相似,耐酸可以口服,吸收好,血药浓度较高,特点是耐β内酰胺酶,对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而
关于头孢拉定中毒的介绍
头孢拉定(头孢环己烯、先锋霉素Ⅵ)属于第一代头孢菌素,抗菌作用与头孢氨苄相仿。口服吸收好,肌肉注射后吸收较差,血浆蛋白结合率低6%~10%,半衰期16.3h,用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射,偶见发生血
关于可乐定贴片的药理毒理介绍
1.药理 可乐定刺激脑干α-受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统的冲动传出减少,从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。盐酸可乐定起效相对较快。在口服给药后30~60分钟内,病人血压开始下降,在2~4小时内降低到最大值。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射是完整的;因此,
关于莫索尼定的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余
药监局提醒高度关注拉米夫定和替比夫定引起的横纹肌溶解
日前,国家药品不良反应监测中心发布《第30期药品不良反应信息通报》表示,拉米夫定和替比夫定可引起横纹肌溶解的严重不良反应。横纹肌溶解是拉米夫定和替比夫定已知的不良反应。虽然这两个产品的说明书已明确了此类不良反应,但鉴于该不良反应的及时发现、诊断和治疗将有利于患者的预后,国家食品
注射用头孢拉定的药理毒理
本品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶的金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多数敏感,脆弱拟杆菌对本品呈耐药性。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头
关于头孢拉定的鉴别测定介绍
1、照薄层色谱法(通则0502)试验。 供试品溶液:取本品适量,加水溶解并稀释制成每1mL中约含6mg的溶液。 对照品溶液:取头孢拉定对照品适量,加水溶解并稀释制成每1mL中约含6mg的溶液。 色谱条件:采用硅胶G薄层板[经100℃活化后,置5%(mL/mL)正十四烷的正己烷溶液中,展开至
关于头孢拉定的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 对照品溶液 取头孢拉定对照品,精密称定,加流动相溶解并定抵稀释制成每1mL中约含0.7mg的溶液。 供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 见头孢氨苄项下 。 测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图
关于噻氯匹定的药理毒理介绍
噻氯匹定为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响,其中二磷酸腺苷(ADP)起关键作用。当二磷酸腺苷与其特异性受体结合后,可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa复合物),并使其结合纤维蛋白原进而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可释放二磷酸腺苷,导致血小板进一步
关于盐酸可乐定片的药理毒理介绍
1.可乐定是α受体激动剂。 2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血