关于拉米夫定的毒理介绍

1、遗传毒性 拉米夫定在微生物致突变试验和体外细胞转化实验未显示致突变活性,但在体外培养人淋巴细胞和小鼠淋巴瘤实验中显示出其微弱的致突变活性。大鼠经口给予拉米夫定2000mg/kg(血药浓度为慢性乙型肝炎患者推荐临床剂量的60-70倍),未见明显的遗传毒性。 2、生殖毒性 大鼠经口给予拉米夫定4000mg/kg/天(血药浓度为人临床血药浓度的80-120倍),其生育力和断奶后仔代的存活、生长、发育未受明显影响。 大鼠和家兔分别经口给予拉米夫定4000和1000mg/kg/天(血药浓度约为人临床推荐剂量血药浓度的60倍),均未表现出明显的致畸作用。当家兔血药浓度与人临床推荐剂量的血药浓度相近时,出现早期胚胎死亡率升高。但大鼠血药浓度达到相当于人临床推荐剂量血药浓度的60倍时,未见此类现象发生。对妊娠大鼠和家兔的研究结果显示,拉米夫定可以穿过胎盘进入胎仔体内。尚无拉米夫定用于妊娠妇女的充分和严格对照的临床研究资料。 哺......阅读全文

关于头孢拉定的注意事项介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女慎用。  头孢拉定可透过胎盘屏障,妊娠期妇女慎用。  头孢拉定可暂时性改变婴儿的肠道菌群平衡而导致腹泻,哺乳期妇女应慎用。  2、肝、肾功能不全者和有胃肠道疾病史者慎用。  3、胃肠道疾病,特别是抗生素相关性肠炎患者慎用。  4、头孢拉定主要经肾排出,肾功能减退者须减少剂量或

关于头孢拉定的物质检查介绍

  1、结晶性  取本品少许,依法检查(通则0981),应符合规定。  2、酸度  取本品,加水制成每1mL中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~6.0。  3、溶液的澄清度与颜色  取本品5份,各0.55g,分别加碳酸钠0.15g和水5mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊

关于头孢拉定的剂量与用法介绍

  口服,成人,0.25g~0.5g/次,6小时次/日,一日最高4g(16粒)。小儿按体重一次6.25~12.5mg/kg,每6小时一次。肌注或静注,成人,0.25g~0.5g/次,3~4次/日。对严重感染每日可增至4g。  口服给药  (1)成人:  ①轻度感染,一次0.25~0.5g,一日3~4

简述注射用头孢拉定的药理毒理

  本品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶的金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多数敏感,脆弱拟杆菌对本品呈耐药性。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头

关于索拉非尼的毒理研究介绍

  通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。  重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变(退化和再生)。  1、幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响,包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时(相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍)股骨骺板不规则增厚,

关于依达拉奉的毒理研究介绍

  1、依达拉奉的遗传毒性  依达拉奉Ames试验,CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。  2、依达拉奉的生殖毒性  一般生殖毒性试验中,大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg,20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少,体重和食量轻微下降;200mg/kg

关于奥美拉唑的毒理学介绍

  1、奥美拉唑的急性毒性:LD50,大鼠经口给药为2210mg/kg,静脉注射>50mg/kg;小鼠经口给药大于4gm/kg,静脉注射为82.8mg/kg;  刺激和腐蚀,致敏性,无可用数据;  2、奥美拉唑的发育或生殖毒性:奥美拉唑人用剂量的345倍,对妊娠大鼠研究无致畸作用。兔给予人用剂量的1

关于拉莫三嗪的药理毒理介绍

  1、药理作用  作用机制:  药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性 的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。  2、药效学:  

千金药业:培育抗乙肝品种拉米夫定冲击亿元

  千金药业(600479.SH)子公司湘江药业的乙肝品种拉米夫定片自获批上市起一直受市场关注。周三,千金药业董秘谢爱维对记者表示,2012年拉米夫定的销售超过2000万元,是公司着力培育的销售冲击亿元的化药品种。   拉米夫定是葛兰素史克的原研药,是世界上第一个用于乙肝治疗的核苷类似物,市场容量

关于乳酸心可定片的药理毒理介绍

  本品具有抑制Ca2+内流和抗交感神经作用。降低心肌收缩力和松弛血管平滑肌,可增加冠脉流量,同时能降低心肌氧耗量。另尚有促进侧支循环的作用,可用于心绞痛的防治。  LD50(口服):小鼠0.2/kg,大鼠:1g/kg。

关于盐酸莫索尼定片的毒理研究介绍

  小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余

关于地氯雷他定的毒理研究介绍

  1 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定

关于特非那定片的药理毒理介绍

  本品为特异H 1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。

关于特非那定片的药理毒理介绍

  一、特非那定片的药物相互作用:禁忌与某些唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素(如克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。  二、药物过量:禁忌超量服用。  三、特非那定片的药理毒理:特非那定片为特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢

关于齐多夫定片的药理毒理介绍

  1、药理作用:本品为抗病毒药,在体外对逆转录病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定,后者能选择性抑制HIV逆转录酶,导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。  2、毒理作用:  急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服给药6个月试验,最大用量

关于注射用头孢拉定的基本介绍

  注射用头孢拉定,适应症为适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。  本品主要成份为头孢拉定,化学名称为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2

关于兰索拉唑胶囊的药理毒理介绍

  本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(体外

关于盐酸特拉唑嗪胶囊的毒理介绍

  致癌、致突变和生殖毒性 特拉唑嗪没有致突变作用。也无证据支持特拉唑嗪有致癌作用。治疗对睾丸的重量和形态不产生影响。以30和120mg/(kg·天)剂量给药,子宫涂片与对照涂片相比精子含量减少并且精子的数量与随后的受孕有比较好的相关性。当以40和250mg/(kg·天)(29和175倍于人推荐最大

使用齐多拉米双夫定片过量的介绍

  过量本药的服用尚缺乏经验。关于人急性过量服用拉米夫定及齐多夫定的后果仅有少量的数据。所有病人都恢复,无死亡,同时也未发现特殊的症状及体征。  一旦发生服用过量,应对病人进行毒理监测,必要时要进行正规的支持疗法。由于拉米夫定是可通过透析排出,过量时可用特殊血透的方法处理。虽然此法还没试验过,血透及

关于地氯雷他定片的药理毒理介绍

  一、药理作用  本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。  二、毒理研究  急性毒性:大鼠经口给药剂量达250m

关于盐酸可乐定注射液的药理毒理介绍

  一、药理作用  1.可乐定是α-受体激动剂。  2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2-受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢

关于盐酸伊伐布雷定片的毒理研究介绍

  1、盐酸伊伐布雷定片—遗传毒性:  伊伐布雷定Ames试验、一项小鼠淋巴瘤试验、体内程序外DNA合成(UDS)试验、体内染色体畸变试验、小鼠与大鼠体内微核试验结果均为阴性;体外UDS试验弱阳性,另外,一项小鼠淋巴瘤试验和一项人淋巴细胞试验可能阳性。  2、盐酸伊伐布雷定片—生殖毒性:  未见伊伐

关于氯己定含漱液的药理毒理介绍

  本品为抗菌消炎药。其中葡萄糖酸氯己定为消毒防腐药,某些葡萄球菌、变异链球菌、唾液链球菌、白念珠菌、大肠埃希菌和厌氧丙酸菌对葡萄糖酸氯己定高度敏感,嗜血链球菌中度敏感,变形杆菌属、假单胞菌属、克雷白杆菌属和革兰阴性球菌(如韦永球菌属)低度敏感。葡萄糖酸氯己定对革兰阳性和阴性菌的抗菌作用,比苯扎溴铵

关于注射用头孢拉定的用法用量介绍

  静脉滴注、静脉注射或肌肉注射。成人,一次0.5~1.0g,每6小时1次,一日最高剂量为8g。儿童(1周岁以上)按体重一次12.5~25mg/kg,每6小时1次。   肌酐清除率大于20ml/min、等于5~20ml/min或小于5ml/min时,剂量宜分别调整为每6小时0.5g、0.25g和每

关于头孢拉定的药代动力学介绍

  头孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度(cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。静脉注射0.5g,5min后血药浓度为46μg/mL;肌内注射0.5g,1~2h后血药浓度达峰值,为6μg/mL。  头孢拉定在组织体液中分布良好,肝组织中的浓度与血

关于奥美拉唑肠溶胶囊的药理毒理介绍

  一、药物过量:  1、用药过量的表现包括:视物不清、意识模糊、出汗、嗜睡、口干、颜面潮红、头痛、恶心、心动过速或心律不齐等。  2、用药过量的处理:主要为对症和支持治疗。奥美拉唑不易被透析,如果意外过量服用应立即处理。  二、药理毒理:  质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中

关于盐酸特拉唑嗪片的毒理研究介绍

  1、遗传毒性  Ames试验、在体细胞遗传学试验、小鼠显性致死试验、在体中国仓鼠染色体畸变试验和V79细胞正向突变试验均未见潜在致突变性。  2、生殖毒性  大鼠每日灌胃8、30和120 mg/kg特拉唑嗪以研究对生育力/生殖影响。结果显示30mg/kg 组 (240mg/M2, 人最大推荐剂量

关于盐酸文拉法辛片的毒理研究介绍

  1、盐酸文拉法辛片的遗传毒性  文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames试验、CHO/HGPRT哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠细胞转化试验、CHO细胞姐妹染色体交换试验、大鼠微核试验结果均为阴性。O-去甲基文拉法辛CHO染色体畸变试验结果为阴性,大鼠微核试

关于齐多拉米双夫定片的药理毒理介绍

  拉米夫定和齐多夫定对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。两者具有强的协同作用,能抑制细胞培养中HIV的复制。它们都可被细胞内激酶逐渐代谢为5'-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP及齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。但是,其主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒

关于枸地氯雷他定片的毒理研究介绍

  急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为