概述西沙必利的药理毒理内容

1、动物: (1) 在分离的器官,能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。 (2) 在狗,可加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌。 (3) 作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放。 (4) 不刺激毒蕈碱及烟碱受体,也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性。 (5) 治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用。 (6) 主要分布于胃和肠组织中。 2、人类: (1) 胃肠道动力效应: ① 食道:增强食道蠕动和下食道括约肌张力;防止胃内容物反流入食道,并改善食道的清除率。 ② 胃:增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性;减少十二指肠-胃反流;改善胃和十二指肠的排空。 ③ 肠:加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。 3、其他效应: (1) 由于缺乏拟胆碱效应,故不增加基础......阅读全文

概述西沙必利的药理毒理内容

  1、动物:   (1) 在分离的器官,能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。   (2) 在狗,可加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌。   (3) 作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理

简述西沙必利胶囊的药理毒理

  1、动物:  -在分离的器官,本品能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠、大肠的运动;  -在狗,本品可加速胃窦-十二指肠的消化活动性,协调和加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌;  -本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放;  -

概述西沙必利胶囊的药物相互作用

  本品的主要代谢途径是通过细胞色素CYP3A4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物,可导致血浆西沙必利浓度升高,从而增加QT间期和心率失常的危险性,心率失常包括室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速。所以禁止与这些药物同时服用。例如:  三唑类抗真菌药:如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑

简述西沙必利的用途

  1、胃肠动力药,能加强并协调胃肠道运动,防止食物的滞留及反流,因而有止吐效果。  2、还有强安定作用,可作为精神病的治疗。无多巴胺受体的阻断和直接刺激胆碱能受体的作用,因而无相应的副作用。  3、用于胃轻瘫、胃-食道反流、上消化道不适、慢性便秘、假性肠梗阻等。

西沙必利的相关检查介绍

  1、含量均匀度  取本品1片,置200mL量瓶中(5mg规格用100ml量瓶), 加0.01mol/L盐酸溶液适量。振摇30分钟后,加甲醇40mL(5mg规格加甲醇20mL), 振摇45分钟,加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,  精密量取续滤液25mL,置50mL量

简述西沙必利的用法用量

  口服,成人根据病情一日总量15~40mg,分2~4次。  (1)病情一般:一次5mg,一日3次。  (2)病情严重:(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)一次10mg,一日3次,或一次10mg,一日4次,三餐前及就寝前。或一次20mg,一日2次,早餐前及就寝前。  (3)食管炎的维持治疗:一次10mg,

关于西沙必利片片的简介

  西沙必利片属片剂。本品可增加胃肠动力,用于胃轻瘫综合征,或上消化道不适,但X线、内窥镜检查阴性的症状群,特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。也可用于胃-食道反流,包括食管炎的治疗及维持治疗。治疗与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的

关于西沙必利的含量测定

  取本品20片,精密称定,研细、精密称取适量(约相当于西沙必利10mg),置200mL量瓶中,加0.01mol/L盐酸溶液80mL,振摇30分钟,加甲醇40mL,振摇45分钟,加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液25mL,置50mL量瓶中,加0.01mol

盐酸伊托必利胶囊的药理毒理

  盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周,结果100mg/kg/

简述氨磺必利片的药理毒理

  1、氨磺必利片的药效学特征:  氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。  动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作

简述西沙必利胶囊的使用禁忌

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  动物生殖毒性及至畸研究表明本品不影响胚胎形成,无原始的胚胎毒性,也无致畸作用。在大量的人群研究中,西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇、尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊。  尽管经乳汁排泄的量很少,仍建议哺乳母亲禁用。  2、儿童用药:  婴幼儿禁用。儿童慎用。使用剂量详

简述西沙必利的适应症

  全胃肠促动力药。主要用于功能性消化不良,X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适,症状为早饱,饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。另可用于轻度反流性食管炎的治疗。

使用西沙必利的注意事项

  1、用药过程中应注意检测心电图。  2、因胃肠道运动增加可造成危害的病人,必须慎用。  3、有猝死的家庭史,要权衡利弊谨慎使用本品。  4、QTc间期大于450毫秒的病人或电解质紊乱的病人,不应使用本品。  5、本品不影响精神运动性功能,不引起镇静和嗜睡。然而,本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收

使用西沙必利胶囊过量的介绍

  用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。,罕见QT间期延长及室性心率失常的病例报道。  婴儿(小于一岁)过量服用时会出现轻度的镇静、情感冷漠、张力缺乏症状。  治疗:一旦用药过量、建议服用活性炭、并密切观察病人。建议密切注意有无出现QT-延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素,例如是否有电解质

关于西沙必利胶囊的基本介绍

  西沙必利胶囊,适应症为全胃肠促动力药,主要用于功能性消化道不良,X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适,症状为早饱、饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。另可用于轻度反流性食管炎的治疗 全胃肠促动力药,主要用于功能性消化道不良,X线、内窥镜检查为阴

简述西沙必利的物化性质

  一、基本信息  中文名称:西沙必利  英文名称:cisapride  CAS号:81098-60-4  MDL号:MFCD03305346  EINECS号:279-689-7  RTECS号:CU9372000  分子式:C23H29ClFN3O4  分子量:465.945  精确质量:465

使用西沙必利药物的禁忌介绍

  1、已知对本品过敏者禁用。  2、禁止同时口服或非肠道使用强效抑制剂CYP3A4酶的药物,包括:三唑类抗真菌药;大环内酯类抗生素;HIV蛋白酶抑制剂;萘法唑酮。  3、心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾和低血镁者禁用

关于氨磺必利片的药理毒理介绍

  药效学特征 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。 动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的

盐酸硫必利注射液的药理毒理

  本品为神经精神安定药,对中脑边缘系统多巴胺能D 2受体亢进有阴滞作用,实验表明,本品有对抗运动障碍、镇痛、抗焦虑作用和对抗酒精中毒所致神经精神症状的作用。本品对小鼠肌注LD 50=891mg/kg,静注LD 50=179mg/kg。

关于西沙必利片的使用禁忌介绍

  已知对本品过敏者禁用。  禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物,包括:  三唑类抗真菌药;  大环内酯类抗生素;  HIV蛋白酶抑制剂;  奈法唑酮;  心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起使用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾或低血镁者

关于西沙必利胶囊的用法用量介绍

  口服治疗:  用量:每日最高服药剂量为30mg。  成人:根据病情的程度,一次5-10mg(1-2粒),一日2-3次。  体重为25-50公斤的儿童:最大剂量为一次5mg(一粒),每日四次。可口服片剂或混悬剂。  建议尽量避免与西柚汁一起服用。  在肾功能不全时,建议减半日用量。每日最高服药剂量

关于西沙必利片片的用法用量介绍

  口服:1.成人:根据病情的程度,一日总量15~40mg,分2~4次给药,通常建议按下述剂量服用:   ⑴病情一般:一次5mg,一日3次(剂量可以加倍)。   ⑵病情严重:(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)一次10mg,一日3次,或一次10mg,一日4次,三餐前及就寝前。或一次20mg,一日2次,

关于西沙必利片的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药  动物生殖毒性及致畸性研究表明本品不影响胚胎形成,无原始的胚胎毒性,也无致畸作用。在大量人群研究中,西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇,尤其是在妊娠的前三个月内应权衡利弊。  尽管经乳汁排泄的量很少,仍建议哺乳母亲勿用本品。  2、儿童用药   儿童用药应根据【用法用量】中

简述西沙必利胶囊的适应症

  1、成份:  本品主要成分及其化学名称为:  本品主要成分是西沙必利,其化学名为(±)-顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(对氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺一水合物.  2、性状:  本品为胶囊,内容物为白色或类白色颗粒性粉末。  3、适应症:  全胃肠促动

简述西沙必利片片的适应症

  ⒈可增加胃肠动力,用于胃轻瘫综合征,或上消化道不适,但X线、内窥镜检查阴性的症状群,特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。  ⒉胃-食道反流,包括食管炎的治疗及维持治疗。  ⒊与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠

关于西沙必利的鉴别方法介绍

  (1) 取本品的细粉适量(约相当于无水西沙必利20mg),加丙酮4mL, 振摇10分钟,滤过,滤液作为供试品溶液;另取一水西沙必利对照品适量,加丙酮制成每1mL中含5.2mg的溶液,作为对照品溶液,照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各1μL;分别点于同一Wh

关于西沙必利片的用法用量介绍

  口服治疗:本品应于饭前15分钟或睡前(如需第4次给药)服用。本品不可与西柚汁同服。  用量:  成人:根据病情的程度,每日总量15mg~30mg,分2~3次给药,每次5mg(剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。  体重为25公斤~50公斤的儿童:最大剂量为5mg,每日4次。可口服片剂亦可

盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及贮藏

  药理毒理  药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周

关于盐酸伊托必利胶囊的药理毒理介绍

  1、药理作用:  盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。  2、毒性研究:  重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26

概述利奈唑胺的药理毒理

  利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。  研究表明通常导致阳性细菌