简述罗他霉素的药理作用

药理作用 罗他霉素为16元大环内酯类抗生素,对需氧的革兰阳性菌、厌氧菌及支原体有抗菌活性,其作用较交沙霉素强。对红霉素、竹桃霉素诱导的诱导型大环内酯耐药性葡萄球菌亦有抗菌作用。对肺炎杆菌、肺炎支原体的抗菌活性较大。 药代动力学 健康成人口服罗他霉素200mg,tmax为30min,Cmax为0.47mg/L,半衰期为2.11h。对严重肝功能损害的患者血药浓度持续较高。4h内尿中排泄率在2%以下,连续给药21天,表明其吸收及排泄方式并不变化,认为无蓄积性。 适应证 适用于葡萄球菌、链球菌属(粪链球菌除外)、消化链球菌属、拟杆菌属、支原体属对罗他霉素敏感菌所致的感染。......阅读全文

简述罗他霉素的药理作用

  药理作用  罗他霉素为16元大环内酯类抗生素,对需氧的革兰阳性菌、厌氧菌及支原体有抗菌活性,其作用较交沙霉素强。对红霉素、竹桃霉素诱导的诱导型大环内酯耐药性葡萄球菌亦有抗菌作用。对肺炎杆菌、肺炎支原体的抗菌活性较大。  药代动力学  健康成人口服罗他霉素200mg,tmax为30min,Cmax

简述罗他霉素的用途

  大环内酯类抗菌素,对革兰阳性菌、厌氧菌和支原体属等均有较强的抗崔活性。用于敏感菌所引起的各种感染,如肺炎、支原体性肺炎、外耳炎、中马炎、牙周炎、副鼻窦炎、皮下脓肿、汗腺炎、喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎疖子、丹毒等。

关于罗他霉素的基本介绍

  罗他霉素又称为“罗吉他霉素”“丙酰吉他霉素”或“丙酰白霉素”,是一种大环内酯类抗生素。 是由北里链霉菌(Streptomyces kitasatoensis)的菌株中发现的。罗他霉素不溶于水,极易溶于乙醇,常温下为白色至微黄色粉末,无臭、味苦。该抗生素对革兰阳性菌、厌氧菌和支原体属等均有较强的抗

关于罗他霉素的物化性质

  一、基本信息  中文名称:罗他霉素  中文别名:洛其他黴素;柱晶白霉素V 4B-丁酸酯3B-丙酸酯;柱晶白霉素A4;  英文名称:ROKITAMYCIN  英文别名:Leucomycin V,4B-butanoate 3B-propanoate (9CI);TMS 19Q;Leummycin V

关于罗他霉素的生产方法介绍

  以吉他霉素氏为原料。10g吉他霉素A5溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷和4.2ml乙酸酐,在室温下搅拌0.5h。将反应液加到200ml冰水中,用7%氨水调至Ph=10,再用50ml 1,2-二氯乙烷提取。提取液用无水硫酸钠干燥,减压浓缩得.10g 2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)粗品,收率94.

简述罗氟哌酸的药理作用

  罗氟哌酸药效学:洛美沙星是一种二氟喹诺酸,是人工合成的广谱抗菌素。其抗菌机制细菌DNA螺旋酶的活性,从而抑制细菌DNA的合成。〔毒理学〕与所有喹诺酮药物一样,洛美沙星的动物毒性试验中有下列现象:关节病变:洛美沙星影响幼年动物的负重关节。中枢神经系统损害:大剂量给药时出现。动物试验中不良反应较少,

希罗达卡培他滨的药理作用

  正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先,FdUMP及叶酸协同因子N5,10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2’ -脱氧尿[嘧啶核

简述纳他霉素的食品用途

  纳他霉素是一种天然、广谱、高效安全的酵母菌及霉菌等丝状真菌抑制剂,它不仅能够抑制真菌,还能防止真菌毒素的产生。纳他霉素对人体无害,很难被人体消化道吸收,而且微生物很难对其产生抗性,同时因为其溶解度很低等特点,通常用于食品的表面防腐。生物防腐剂。  纳他霉素可防止乳酪在成熟时发霉,以限制霉菌毒素的

简述竹桃霉素的药理作用

  竹桃霉素的抗菌对象主要为革兰氏阳性细菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌等;革兰氏阴性细菌中除脑膜炎双球菌、淋病双球菌、流感杆菌及百日咳杆菌外,对竹桃霉素均有耐药性。  有人曾以纸片法测定1725株革兰氏阳性细菌的药敏,每个纸片含15微克竹桃霉素;发现90

简述强力霉素的药理作用

  多西环多西环素为土霉素经6α-位上脱氧而得到的一种半合成四环素类抗生素,制剂为盐酸盐。其机制与四环素相同,主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。它可以特异性地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合,从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结,阻止肽链的延长;多西环素还可以改变细菌细胞膜的通透性,使细胞内的核苷

简述寡霉素的药理作用

  为氧化磷酸化能量转移的抑制剂之一,与质子泵(H ATP)的Fo部分(膜内H 透过的部分)结合,可特异地抑制H 的运输,所以也抑制ATP的合成和分解。为醇溶性的结晶,淀粉酶产色链霉菌(Streptomyces diastatochromogens)所产生的抗生素。寡霉素A、B的分子式分别为C45H

简述麦迪霉素的药理作用

  麦迪霉素是属16环大环内酯族抗生素,它是从日本广岛县尾道市土壤中分离的生米卡链霉菌中培养提取的。麦迪霉素作用于50s核糖体亚基,阻碍细菌的蛋白质合成以发挥抗菌作用。它是不诱导葡萄球菌对大环内酯族抗生素耐药性的一种非诱导耐药型抗生素。对葡萄球菌,链球菌,肺炎球菌及支原体等,显示很强的抗菌作用。与青

简述新霉素的药理作用

  参阅硫酸链霉素。药动学口服后很少被吸收,完整的肠粘膜只能吸收约3%,但经有溃疡或表皮剥落的或有炎症的粘膜可吸相当量。大部分不经变化随粪便排出。新霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用,其最低抑菌浓度一般为0.5mg/ml。非结核分枝杆菌对该品大多耐药。新霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、

简述交沙霉素的药理作用

  是单一组分的14碳大环内酯类抗生素,其药理特点和临床应用与麦迪霉素、螺旋霉素相仿。主要是与细菌50S核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用。抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、军团菌、布氏杆菌、弯

简述灰黄霉素的药理作用

  能抑制真菌有丝分裂,使有丝分裂的纺锤结构断裂,终止中期细胞分裂。本品沉积在皮肤、毛发的角蛋白的前体细胞内,能促使角蛋白抵抗真菌的侵入;当感染角蛋白脱落后,代之以健康组织。对表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属引起的皮肤真菌感染有效,对其他真菌感染包括念珠菌属以及细菌无效。

简述林可霉素的药理作用

  本品对金葡菌(包括产酶菌株)、表葡菌、A组溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌均有较强抗菌活性。多数白喉杆菌、破伤风杆菌、产气英膜菌等亦对本品敏感。肠球菌大多对本品耐药。

简述奈他美的药理作用

  阿莫西奈他美为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。奈他美耐酸性比氨苄西林强(口服等量药物,血药浓度比氨苄西林高一倍)。其杀菌作用优于氨苄西林,尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用强于氨苄西林。奈他美对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效;对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形

简述坦索罗辛的药理作用

  1.能选择性地阻断α1受体,对α1受体的亲和力较对α2受体强5400~24000倍,这一特性可使其疗效增强,不良反应减少。  2.由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体,故坦索罗辛对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的

简述罗库溴铵的药理作用

  罗库溴铵是一个非去极化神经肌肉阻滞剂,结构上与vecuronium和潘侃朗宁相似。与其他非去极化药物一样,它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱能受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用。去极化神经肌肉阻滞剂琥珀酰胆碱由于其起效快,作用时间短而被广泛地用于气管内插管,然而它会产生大量不良反应,甚至会产生严重

简述莫匹罗星的药理作用

  本药为局部外用抗生素,是由荧光假单胞菌培养液产生的一种物质,即假单胞菌A。其抗菌作用主要是通过可逆性地与异亮氨酸转移RNA合成酶结合,阻止异亮氨酸渗入,中止细胞内含异亮氨酸的蛋白质合成而起到杀菌或抑菌的作用。本药在很低浓度时显示抑菌作用,在高浓度时起杀菌作用。本药对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球

简述美罗培南的药理作用

  美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用,美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁,而达到其作用靶点青霉素结合蛋白(PBPS)。除金属β-内酰胺酶以外,其对大多数β-内酰胺酶(包括由革兰阳性菌及革兰阴性菌所产生的青霉素酶和头孢菌素酶)的水解作用具有

简述罗哌卡因的药理作用

  罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药,同其他局麻药一样,通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞,有麻醉和镇痛双重效应,大剂量可产生外科麻醉,小剂量时则产生感觉阻滞(镇痛)仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。

简述恩克罗特的药理作用

  1、恩克罗特的药理作用:恩克罗特是从马来西亚蝮蛇蛇毒中分离出来的蛋白水解酶,能切断纤维蛋白原的α键,形成可溶性易被纤溶酶溶解或被吞噬的纤维蛋白微粒而起抗凝作用,恩克罗特对凝血因子和血小板功能无明显影响。停药后12h,纤维蛋白原可恢复到能止血的水平,10~20天恢复正常。  2、恩克罗特的适应证:

简述替利霉素的药理作用

  1.替利霉素可与50S核糖体亚单位结合,阻止肽链延伸,抑制细菌的蛋白合成。其C3-红霉支糖位置的酮官能团可避免耐MLSb的菌株产生耐药性,并可能增强对耐红霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基可使替利霉素的酸稳定性优于其他大环内酯类药。  2.替利霉素对革兰阳性球菌具有突出的活性。在浓度

简述依托红霉素的药理作用

  依托红霉依托红霉素口服后在消化道内解离为月桂基硫酸和红霉素丙酸酯。吸收的红霉素丙酸酯逐渐水解成活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,使细胞蛋白合成受

简述阿奇霉素的药理作用

  对下列病原菌阿奇霉素也显示出良好的体外抗菌活性。  革兰氏阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌.  厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属,产气荚膜杆菌

简述新霉素滴眼液的药理作用

  1、药理作用  新霉素是一种氨基糖苷类抗生素。该品对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)、棒状杆菌属有良好作用,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌亦有良好作用,对各组链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属等活性差,铜绿假单胞菌、厌氧菌等对该品耐药。细菌对链霉素、新霉素、卡那霉素和庆大霉素间有部分或

简述地红霉素的药理作用

  地红霉素具有类似于红霉素的抗菌谱。对衣原体、支原体有强大的抑制作用,对大多数革兰阳性杆菌,地红霉素的活性低于红霉素2~4倍。对百日咳杆菌,地红霉素的活性强于红霉素4倍。地红霉素的体外抗葡萄球菌活性相似于或小于红霉素。地红霉素在小于或等于0.03~0.12μg/ml时就能抑制化脓链球菌、肺炎链球菌

简述利维霉素的药理作用

  梅毒螺旋体、回归热螺旋体、鼠咬热螺旋体和钩端螺旋体等均对本品敏感。随着临床广泛应用,细菌对本品的耐药性日趋严重,其中尤以革兰阳性球菌报道多见,常见的菌株有金葡菌、绿色链球菌、肺炎双球菌等。细菌对本类抗生素产生耐药的机制有:   1、细菌产生β内酰胺酶,使抗生素分解失活,如产酶金葡菌等,这是临床

简述盐酸阿霉素的药理作用

  1、阿霉素对机体可产生广泛的生物化学效应。具有强烈的细胞毒性作用。其作用机制主要是阿霉分子嵌入DNA而抑制核酸的合成。  吸收、分布、排泄  阿霉素静脉注射后在血浆中很快消失。广泛分布于肝、脾、肾、肺和心脏中。本品主要在肝脏代谢,大约有一半由胆汁中排出。尿排泄量约为4-5%,肝功能不全将导致排泄