使用贝尼地平的不良反应介绍
对本药从注册临床试验至1997年10月期间的使用情况进行了调查研究，总样本量为4679例。其中发生副作用及临床检验值异常的分别为219例(发生率为4.7%)、361例。主要副作用有心悸24例(0.5%)、颜面潮红22例(0.5%)、头痛20例(0.4%)等。 常见不良反应如下,应注意观察。若出现异常,应减量或停药并进行适当处置。 1、肝脏:少数患者(0.1～5%)出现GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、胆红素、LDH升高等肝功能损害的表现,故需注意观察,如有异常应停药。 2、肾脏:少数患者(0.1～5%)出现BUN、肌酐升高。 3、血液:少数患者(0.1～5%)出现白细胞数减少、嗜酸性粒细胞增加。 4、循环系统:少数患者(0.1～5%)出现心悸、颜面潮红、潮热、血压降低,极少数患者(<0.1%)出现胸部重压感、心动过缓、心动过速,也有出现期外收缩者。 5、神经系统:少数患者(0.1～5%)出现......阅读全文
使用贝尼地平的不良反应介绍
对本药从注册临床试验至1997年10月期间的使用情况进行了调查研究，总样本量为4679例。其中发生副作用及临床检验值异常的分别为219例(发生率为4.7%)、361例。主要副作用有心悸24例(0.5%)、颜面潮红22例(0.5%)、头痛20例(0.4%)等。 常见不良反应如下,应注意观察。若
贝尼地平的常见不良反应
常见不良反应如下,应注意观察。若出现异常,应减量或停药并进行适当处置。肝脏:少数患者(0.1～5%)出现GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、胆红素、LDH升高等肝功能损害的表现,故需注意观察,如有异常应停药。肾脏:少数患者(0.1～5%)出现BUN、肌酐升高。血液:少数患者(0.1～5%)出现白细
使用贝尼地平的注意事项介绍
1、下述患者不得用药: 1)心源性休克患者[服用本品有可能使症状恶化]。 2)孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。 2、慎重用药(下述患者应慎重用药) 1)血压过低患者。 2)本品有可能加重肝功能损害,严重肝功能损害患者慎用。 3)高龄患者 参照(老年患者用药)项。 3、重要的
关于贝尼地平的基本介绍
一、贝尼地平化学名称为(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度为1.29 g/cm3，临床上用于治疗高血压和心绞痛。 中文名称：贝尼地平 中文别名：(R^^,R^^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-
使用马尼地平的不良反应介绍
不良反应发生率为10.4%。主要有皮疹、瘙痒、面红、潮热、心悸、头晕、头痛、头重、麻木感、恶心、呕吐、胃部不适、腹胀、便秘、口渴、倦怠感、乏力、浮肿、尿频等。偶可见AST、ALT、碱性磷酸酶、尿素氮及肌酐升高，白细胞减少，总胆固醇、尿酸及三酰甘油升高。
使用西尼地平的不良反应介绍
I期临床试验显示,健康成年人口服西尼地平2.5-20mg，耐受性良好，未见不良反应。超剂量（40mg/日）服用7天，耐受性好，仅有轻度头痛、流涕等不良反应，血液生化指标未见异常。我国西尼地平注册临床研究显示,仅少数患者发生心悸、头痛头晕和面色潮红，提示西尼地平耐受性好。
关于－贝尼地平的用法用量介绍
早饭后口服。成人用量通常为每次2mg-4mg每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次8mg,每日1次。重症高血压病患者应每次4～8mg,每日1次。 [4] 原发性高血压：以盐酸贝尼地平计，成人用量通常为1日1次，1次2-4mg，早饭后口服，并应根据年龄及症状适宜增减
简述贝尼地平的用途
1.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压及心绞痛。 2.为二氢吡啶类钙拮抗药。用于高血压及心绞痛。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量，作用比硝苯地平强，但生物利用度较低。
贝尼地平的功能作用
本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外，通过研究本品对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等，证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，而且
贝尼地平的毒性研究
亚急性毒性人鼠连续经口给本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3个月，6mg/kg以上组可见肝脏内脂肪沉着(肝小叶边缘带至中间带)，但停药后可恢复或有恢复倾向。无毒性剂量为1.5mg/kg。犬连续经口给本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3个月，1.5mg/kg以
贝尼地平的用法用量
早饭后口服。成人用量通常为每次2mg-4mg每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次8mg,每日1次。重症高血压病患者应每次4～8mg,每日1次。 [4] 原发性高血压：以盐酸贝尼地平计，成人用量通常为1日1次，1次2-4mg，早饭后口服，并应根据年龄及症状适宜增减。效果不佳时
使用尼索地平的不良反应
偶见少数患者有面部潮红、发热、心悸、头晕、头痛、步履蹒跚、疲倦、腹痛、口干、发汗、畏食和心动过速；丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、尿素氮（BUN）和肌酐值上升，红细胞、血红蛋白、血细胞比容值下降。突然停药可能导致不稳定型心绞痛。
使用尼卡地平的不良反应
较常见有脚肿、头晕、头痛、脸红，均为血管扩张的结果。较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常由反射性心动过速引起，减小剂量或加用β-受体阻滞药可以纠正。少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。偶见血尿素氮（BUN）、肌酐值上升，血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、氮（BUN）、肌酐值上升，血
关于贝尼地平的合成方法介绍
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(
关于贝尼地平的药动学介绍
1、吸收 本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。 2、分布 1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据) 大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾
关于贝尼地平的降压机制介绍
贝尼地平通过阻断L型通道达到降压、抗心绞痛的作用，以“膜途径”的作用方式，显示出其起效平缓且作用持续的降低血压的特性。贝尼地平与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。 通过阻断T型通道达到保护肾脏。已经知道L型通道只存在肾脏入球小动脉而不存在出球
使用尼索地平软胶囊的不良反应介绍
（1）循环系统：有时出现心季、血压降低、胸部痛、面红、热感。 （2）精神神经系统：有时出现头痛、头晕、耳鸣、乏力。 （3）消化系统：有时出现腹痛、腹泄、恶心。 （4）肝脏：有时出现GOT、GPT、ALP的异常。 （5）肾脏：有时出现BUN异常。 （6）过敏症：有时出现皮疹。 （7）偶
贝尼地平的降压机理
贝尼地平通过阻断L型通道达到降压、抗心绞痛的作用，以“膜途径”的作用方式，显示出其起效平缓且作用持续的降低血压的特性。贝尼地平与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。通过阻断T型通道达到保护肾脏。已经知道L型通道只存在肾脏入球小动脉而不存在出球小动脉，
贝尼地平的物化性质
密度：1.29 g/cm3沸点：625.2ºC at 760 mmHg闪点：331.9ºC折射率：1.621蒸汽压：1.5E-15mmHg at 25°C
贝尼地平的计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无2.氢键供体数量:13.氢键受体数量:84.可旋转化学键数量:85.互变异构体数量:56.拓扑分子极性表面积1147.重原子数量:378.表面电荷:09.复杂度:93310.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:212.不确定原子立构中心数量:013.
贝尼地平的合成方法
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)
贝尼地平的基本信息
贝尼地平化学名称为(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度为1.29 g/cm3，临床上用于治疗高血压和心绞痛。
关于贝尼地平的毒性研究
1、亚急性毒性 人鼠连续经口给本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3个月，6mg/kg以上组可见肝脏内脂肪沉着(肝小叶边缘带至中间带)，但停药后可恢复或有恢复倾向。无毒性剂量为1.5mg/kg。 犬连续经口给本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3个月，1
贝尼地平的注意事项
1、下述患者不得用药:1)心源性休克患者[服用本品有可能使症状恶化]。2)孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。2、慎重用药(下述患者应慎重用药)1)血压过低患者。2)本品有可能加重肝功能损害,严重肝功能损害患者慎用。3)高龄患者 参照(老年患者用药)项。3、重要的基本注意事项1)突然停用钙拮抗剂
使用盐酸尼卡地平片的不良反应
1．常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。 2．有时出现谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)升高。 3．较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，减少剂量或加β受体阻滞剂可以纠正。 4．少有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。 5．偶有胆红素、乳酸脱氢酶、胆固醇、尿素氮、肌酐升高；偶
贝尼地平的分子结构数据
1、摩尔折射率：137.612、摩尔体积（cm/mol）：390.73、等张比容（90.2K）：1078.44、表面张力（dyne/cm）：585、介电常数：无可用的6、极化率（10cm）：54.557、单一同位素质量：505.221286 Da8、标称质量：505 Da9、平均质量：505.562
贝尼地平的主要用途
主要用途1.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压及心绞痛。2.为二氢吡啶类钙拮抗药。用于高血压及心绞痛。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量，作用比硝苯地平强，但生物利用度较低。
概述贝尼地平的药理作用
本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外，通过研究本品对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等，证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，
贝尼地平的药动学研究
1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8
贝尼地平的毒理学数据
急性毒性：小鼠经口LD50：218mg/kg；