关于氟康唑的生产方法介绍
方法1:由甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。过滤,水洗至中性,干燥。蒸除溶剂,乙酸乙酯-环己烷(1:1)重结晶,得氟康唑,总收率33.6%。最后一步也可在丙腈中进行。1,3-二卤(X=Br或Cl)-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中,氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流,可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如丙醇、异丙醇或丁醇等),加热溶解,用少量活性炭脱色后,冷却得结晶,即为氟康唑精品。 方法2:2,4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应,并水解即可得到氟康唑。......阅读全文
关于氟康唑的生产方法介绍
方法1:由甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳
关于氟康唑的药理介绍
本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢
关于氟康唑的基本介绍
氟康唑是治疗真菌感染的一种药物,为广谱抗真菌药,对人和动物的真菌感染均有治疗作用,目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型 。 一、基本信息 中文名称:氟康唑 中文别名:α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;;2-(
关于氟康唑的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.1g,精密称定,加冰醋酸50mL溶解后,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于15.31mg的C13H12F2N6O [2-3] 。 二、类
关于氟康唑的用法用量介绍
口服,念珠菌病及皮肤真菌病,50mg~100mg/次,1次/日。阴道念珠菌病150mg/次,1次/日。治疗隐球菌脑膜炎及其他部位感染,常用剂量为首日400mg,随后200mg~400mg/日。儿童应慎用。 孕妇用药 1.动物试验中,该品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、
关于氟康唑片的基本介绍
一、氟康唑片的成份: 氟康唑片主要成分为:氟康唑。其化学名称为:α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。 分子式:C13H12F2N6O 分子量:306.28 二、氟康唑片的性状:本品为白色或类白色片。 三、氟康唑片的适
关于氟康唑的鉴别检测介绍
(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在261nm与267nm的波长处有最大吸收,在264nm的波长处有最小吸收。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》893图)一致。 (3)本品
关于氟康唑制剂的用法用量介绍
(1)播散性念珠菌病:首次剂量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,至少4周,症状缓解后至少持续2周。 (2)食道念珠菌病:首次剂量0.2g,以后一次0.1g,一日1 次,持续至少3周,症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应,也可加大剂量至一次0.4g,一日1次。 (3)口咽部念珠菌病:首次剂
关于氟康唑片的用法用量介绍
氟康唑片的血浆消除半衰期长,因而治疗阴道念珠菌病时仅需单剂量一次给药,治疗其他真菌感染时,每日亦只需给药1次,而给药时间应持续至临床症状和体征消失或实验室检查提示真菌感染已消失。用药时间不足可能导致感染的复发。艾滋病、隐球菌性脑膜炎或复发性口咽部念珠菌病患者通常需要维持治疗以预防复发。 成人:
关于依那普利的生产方法介绍
方法1:α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合,生成Schiff’s碱,,用氰硼氢化钠还原即得依那普利,如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。 方法2:也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中,三乙胺作用下缩合,一步即可得到依那普
关于辅酶A的生产方法介绍
1.该品从鲜酵母中提取,由泛酸;腺嘌呤;核糖;半胱胺及磷酸组成。工艺步骤如下:新鲜压榨酵母[破壁]清液[一次吸附]树脂吸附物[洗脱]一次洗脱液[二次吸附]活性炭吸附物[洗脱]二次洗脱液[浓缩]浓缩液[还原]还原液[络合]络合物[净化]净化液[浓缩]浓缩液[沉淀]沉淀物[干燥]辅酶A 2.以
关于酮康唑的生产方法介绍
将2.4份1-乙酰基-4-(4-羟基苯)哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h,然后加入4.2份2-(2,4-二氯苯)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基甲基甲磺酸盐,在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。
关于肝素的生产方法介绍
酶解-树脂法酶解 取100kg新鲜肠黏膜(总固体5%-7%),加苯酚200ml (0.2%),如气温低时可不加。在搅拌下加入绞碎胰0.5-1kg(0.5%-1%),用 300-400g/L(30%-40%)NaOH溶液调节pH8.5-9,升温至40-45℃,保温2-3h。pH8,再加5kg粗食盐
关于氟康唑胶囊的用法用量的介绍
(1)播散性念珠菌病:首次剂量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,至少4周,症状缓解后至少持续2周。 (2)食道念珠菌病:首次剂量0.2g,以后一次0.1g,一日1 次,持续至少3周,症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应,也可加大剂量至一次0.4g,一日1次。 (3)口咽部念珠菌病:首次剂
氟康唑的检查方法
溶液的澄清度取本品20mg,加水10ml使溶解,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓。(供注射用)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含10mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释
关于氟康唑药物分析的试样制备介绍
1.高氯酸滴定液(0.1mol/L) 配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,摇匀,在室温下缓缓滴加醋酐23mL,边加边摇,加完后再振摇均匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰
关于尼群地平的生产方法介绍
1.间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合,得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯。2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器烧瓶中,加入无水乙醇,索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛,水浴加热回流4h后,再放置过夜。过滤析出的结晶,用5倍量的无水乙醇重结晶,得尼群地
关于丙戊酸的生产方法介绍
1.由二丙基丙二酸经消除脱羧而得。将二丙基丙二酸投入反应锅,加热至180℃,反应物渐渐熔化,逸出大量二氧化碳气体。消除反应结束后,减压蒸馏,收集112-114℃(0.93-1.06kPa)馏分,即为2-丙基戊酸,收率86%。 [1] 2.制法: 二丙基丙二酸:于装有搅拌器、回流冷凝器的反应瓶
关于氟利昂的生产方法介绍
在臭氧层破坏、气候变化异常、酸雨三大地球环境危机中,臭氧层破坏、气候变化异常这两大危机直接与氟利昂的排放有关,尤其是CFC类型。 1、降低臭氧含量 氟利昂排放到大气中会导致臭氧含量下降。臭氧是一种淡蓝色的气体,具有强氧化性。臭氧对太阳紫外辐射有强烈的吸收作用,能吸收掉到达地球的太阳辐射中99
关于色氨酸的生产方法介绍
1、3-吲哚乙腈与氨基脲缩合后,氰加成、水解得到外消旋色氨酸。 2、以3-吲哚甲醛与苯胺缩合,然后与a-硝基乙酸脂缩合,经氢化水解得到DL-色氨酸。 3、丙烯醛-苯肼法:丙烯醛与N-丙二酸基乙酸胺在乙醇钠存在下缩合,然后与苯肼缩合、环化,经水解脱羧得到外消旋产品(此方法是最常用、最具经济的生
关于氯霉素的生产方法介绍
世界各国对氯霉素的生产方法进行过大量的研究,归纳起来有: (1)对硝基苯乙酮法; (2)苯乙烯法; (3)肉桂醇法; (4)对硝基肉桂醇法; (5)对硝基苯甲醛法。 我国采用对硝基苯乙酮法,该法由乙苯经硝化、氧化、溴化、成盐、水解、乙酰化、加成、还原、分解、分拆、二氯乙酰化而得氯霉素
关于红霉素的生产方法介绍
该品是由红色链丝菌(Streptomyces erythreus)培养液中提取的一种碱性抗生素。提纯时,利用它在不同的酸碱度溶解在不同溶剂中的特性,用乙酸丁酯和水溶液反复抽提,达到浓缩提纯的目的,最后在乙酸丁酯溶液中进行冷冻结晶,得红霉素碱。
关于缬氨酸的生产方法介绍
化学合成法的特点是生产成本高,反应复杂,步骤多,且有许多副产物。用异丁醛作原料,有多种方法可合成外消旋体缬氨酸。例如异丁醛与氨生成氨基异丁醇,再与氰化氢合成氨基异丁腈,然后水解得到缬氨酸,外消旋体的拆分也有多种方法,例如用酰基-DL-氨基酸的酶进行水解,再利用游离氨基酸与酰化体的溶解度差进行分离
关于葡聚糖的生产方法介绍
1、葡聚糖的原料处理 利用右旋糖酐划分液,回收相对分子质量5000-7500的作原料。 2、葡聚糖的脱色、混合 在容器中加水约300ml,加热煮沸后,加右旋糖酐100g,搅拌至全部溶解,补加水配制成100g/L。按右旋糖酐质量配比加30g/L(3%)活性炭,搅拌,煮沸15-30 min,用
关于酪氨酸的生产方法介绍
1.由酪素、绢丝等蛋白质酸水解物中和产生的沉淀分离后,溶于稀氨水,用醋酸中和至pH=5,进行重结晶而得。将猪毛水解液提取胱氨酸的第二次粗品结晶纯液,在20℃以下存放二天,使酪氨酸沉淀,过滤,可得酪氨酸粗品,经精制亦可获得L-酪氨酸。对猪毛的收率为1%。 2.以酪蛋白为原料,盐酸中回流数小时,过
关于尼莫地平的生产方法介绍
方法1:间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合,得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合,即可得尼莫地平。 方法2:间硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸异丙酯于室温下搅拌溶解,加入冰醋酸和哌啶,在40-50℃搅拌至固化(约6~7h)。在40-50℃静置保温4h后,加入
关于克拉霉素的生产方法介绍
1.以红霉素为原料,水解脱去氨基上的一个甲基,再和氯甲酸苄酯反应,对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护,然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应,对6位上的羟基进行甲基化,再催化氢解脱去保护基,和甲醛反应对氨基进行羟甲基化,最后还原为甲基,即为克拉霉素。 2.(1)红霉素A肟(019-2)
关于酪氨酸的生产方法介绍
1、由酪素、绢丝等蛋白质酸水解物中和产生的沉淀分离后,溶于稀氨水,用醋酸中和至pH=5,进行重结晶而得。将猪毛水解液提取胱氨酸的第二次粗品结晶纯液,在20℃以下存放二天,使酪氨酸沉淀,过滤,可得酪氨酸粗品,经精制亦可获得L-酪氨酸。对猪毛的收率为1%。 2、以酪蛋白为原料,盐酸中回流数小时,过
关于氨苄西林的生产方法介绍
先将D-(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯,再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水,降温到-5-10℃时加入6-APA,再加盐酸苯甘氨酰氯,反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层,用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色,并
关于氯化胆碱的生产方法介绍
1、环氧乙烷法 由三甲胺与)环氧乙烷反应而得。 将三甲胺乙醇溶液加入反应锅,在30℃左右通入环氧乙烷,搅拌反应4h,在用盐酸中和(控制pH6.5-7.0)而得。粗品收率可达98%。经活性炭脱色、真空浓缩可得70%的水溶液。水溶液中加入玉米芯粉、稻壳粉、麸皮或硅藻土等赋形剂,可制得50%的粉剂