关于克拉霉素的生产方法介绍
1.以红霉素为原料，水解脱去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯反应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解脱去保护基，和甲醛反应对氨基进行羟甲基化，最后还原为甲基，即为克拉霉素。 2.（1）红霉素A肟（019-2）的制备在反应瓶中加入无水乙醇50mL和红霉素（019-1）10.0g（13.6mmol），搅拌下滴加冰醋酸，溶液呈透明后，加入盐酸羟胺7.0g（100.0 mmol），在适当的酸碱缓冲体系下，升温至50~60℃，搅拌反应8~24h，TLC跟踪确认反应达终点后，终止反应，冷至室温，过滤除去无机盐，滤液减压蒸发至干，得白色固体。将该固体溶于20mL乙酸乙酯中，搅拌下加入4mol/L NaOH溶液，调至pH≥12，静置分层，有机层用适量水洗涤2~3次后，浓缩至干，得白色固体，干燥至恒重，得019-2 9.98g，收率99.9%。含019-2......阅读全文
关于克拉霉素的生产方法介绍
1.以红霉素为原料，水解脱去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯反应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解脱去保护基，和甲醛反应对氨基进行羟甲基化，最后还原为甲基，即为克拉霉素。 2.（1）红霉素A肟（019-2）
关于克拉霉素的检查介绍
1、碱度 取本品，用水－甲醇（19：1）混合溶液制成每1mL中含2mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为7.5～10.0。 2、结晶性 取本品，依法检查（2010年版药典二部附录ⅨD），应符合规定。 3、有关物质 取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL
关于克拉霉素的基本介绍
克拉霉素是红霉素的衍生物，20世纪90年代初由日本大正公司开发成功，并以商品名Clarith注册。尔后，大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产。1990年在爱尔兰、意大利上市，1991年10月获FDA批准定为IB类新药上市，商品名Biaxin，1993年以Klacid在中国香港上市，在欧洲和
关于红霉素的生产方法介绍
该品是由红色链丝菌（Streptomyces erythreus）培养液中提取的一种碱性抗生素。提纯时，利用它在不同的酸碱度溶解在不同溶剂中的特性，用乙酸丁酯和水溶液反复抽提，达到浓缩提纯的目的，最后在乙酸丁酯溶液中进行冷冻结晶，得红霉素碱。
关于氯霉素的生产方法介绍
世界各国对氯霉素的生产方法进行过大量的研究，归纳起来有: (1)对硝基苯乙酮法； (2)苯乙烯法； (3)肉桂醇法； (4)对硝基肉桂醇法； (5)对硝基苯甲醛法。 我国采用对硝基苯乙酮法，该法由乙苯经硝化、氧化、溴化、成盐、水解、乙酰化、加成、还原、分解、分拆、二氯乙酰化而得氯霉素
关于克拉霉素的鉴别检测介绍
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》756图）一致，必要时取供试品与对照品适量，溶于三氯甲烷，于室温挥发至干，经真空干燥后取残渣测定，应与对照品的图谱一致。
关于克拉霉素的用法用量介绍
成人每12h服250mg，严重患者剂量可增至每12h 500mg；疗程据感染程度而定，一般为7～14日。肌酐清除率低于0.501mL/1.73平方米·秒者剂量减半。儿童剂量：每次7.5mg/kg，每日2次，最高剂量不超过每日500mg。轻症：每次250mg，重症每次500mg，均为12小时1次，
关于克拉霉素片的成分介绍
克拉霉素。辅料为：低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠等。 化学名称：6－O－甲基红霉素。 化学结构式： https://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201408291733080713.jpg 分子式：C 38H 69NO
关于罗他霉素的生产方法介绍
以吉他霉素氏为原料。10g吉他霉素A5溶于50ml干燥1，2-二氯乙烷和4.2ml乙酸酐，在室温下搅拌0.5h。将反应液加到200ml冰水中，用7%氨水调至Ph=10，再用50ml 1，2-二氯乙烷提取。提取液用无水硫酸钠干燥，减压浓缩得．10g 2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)粗品，收率94.
克拉霉素的检查方法
碱度取本品,用水-甲醇(19:1)混合溶液制成每1ml中含2mg的混悬液,依法测定(通则0631),p值应为7.5~10.0。结晶性取本品,依法检查(通则0981),应符合规定有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1.0mg的溶液。对
关于克拉霉素颗粒制剂的禁忌介绍
1．对该品或大环内酯类药物过敏者禁用。 2．孕妇、哺乳妇女期禁用。 3．严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。 4．某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q－T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。
关于克拉霉素的适应症介绍
主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃体炎、咽喉炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等、皮肤、软组织感染、脓疖、丹毒、毛囊炎、伤口感染等，疗效与其他大环内酯类相仿。该品也可用于沙眼衣原体或溶脲脲原体所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支杆菌感染等。
关于克拉霉素片的药理毒理介绍
1．药理 本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在
关于克拉霉素的药理作用介绍
该品属14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同，但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优，且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强。该品对淋球菌、李斯忒菌、空肠弯曲菌也有一定作用，而对嗜肺军团菌、肺炎支原
关于克拉霉素片的用法用量介绍
口服，成人常用量每次0.25g，每12小时一次；重症感染者每次0.5g，每12小时一次。或遵医嘱。
关于克拉霉素的物化性质介绍
一、基本信息 中文名称：克拉霉素 中文别名： 克拉红霉素；6-O-甲基红霉素A；甲红霉素；甲氧基红霉素；克红霉素 英文名称：clarithromycin CAS号：81103-11-9 分子式：C38H69NO13 分子量：747.953 精确质量：747.47700 PSA：1
关于氨苄青霉素的生产方法介绍
先将D-(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯，再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水，降温到-5-10℃时加入6-APA，再加盐酸苯甘氨酰氯，反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层，用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色，并
关于克拉霉素片的不良反应介绍
1.主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。 2.可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。 3.偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。 4.曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告
关于克拉霉素的药物相互作用介绍
该品可干扰卡马西平代谢，使后者血药浓度明显增高，二者合用时应监测血药浓度，必要时调整用药剂量。与茶碱合用可使茶碱血浓度增高，但一般不必调整茶碱的剂量。该品可使下列联合应用的药物血药浓度发生变化：地高辛（上升）、茶碱（上升）、口服抗凝血药（上升）、麦角胺或二氢麦角碱（上升）、三唑仑（上升）而显示更
关于克拉霉素片的成分及性状介绍
成份 克拉霉素。辅料为：低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠等。 化学名称：6－O－甲基红霉素。 化学结构式： https://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201408291733080713.jpg 分子式：C 38H 6
关于克拉霉素片的适应症介绍
本品适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染： 1.鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎； 2.下呼吸道感染：包括支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎； 3.皮肤感染，脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
克拉霉素胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物适量,加流动相溶解并稀释制成每1m1中约含克拉霉素1.0mg的溶液,以每分钟3000转离心5分钟,取上清液对照溶液精密量取供试品溶液5ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件、系统适用性要求与测定法见克拉霉素有关物质
克拉霉素颗粒的检查方法
碱度取本品适量,加水制成每1ml中含克拉霉素2mg的混悬液,依法测定(通则0631),pH值应为8.0~10.0。水分取本品约0.2g,加10%咪唑无水甲醇溶液适量使溶解,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过2.0%。溶出度包衣颗粒照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。
克拉霉素的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.35mg的溶液。对照品溶液取克拉霉素对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.35mg的溶液色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试品溶液与对照品
克拉霉素片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1m中约含克拉霉素1.0mg的溶液,以每分钟3000转离心5分钟,取上清液。对照溶液精密量取供试品溶液5ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见克拉霉素有关物
克拉霉素片的贮藏方法
遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
克拉霉素的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集756图)一致,必要时取供试品与对照品适量,溶于三氯甲烷,于室温挥发至干,经真空干燥后取残渣测定,应与对照品的图谱致。
克拉霉素片的禁忌介绍
1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。 4.某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q－T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。
关于克拉霉素片的用法用量及禁忌介绍
用法用量 口服，成人常用量每次0.25g，每12小时一次；重症感染者每次0.5g，每12小时一次。或遵医嘱。 禁忌 1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。 4.某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、
关于克拉霉素颗粒制剂的不良反应介绍
1．曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。 2．可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。 3．偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。 4．主要有口腔异味（3%），腹痛、