关于尼莫地平的生产方法介绍

方法1:间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合,得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合,即可得尼莫地平。 方法2:间硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸异丙酯于室温下搅拌溶解,加入冰醋酸和哌啶,在40-50℃搅拌至固化(约6~7h)。在40-50℃静置保温4h后,加入95%乙醇,加热回流至固体溶解。冷到0-5℃,过滤析出的结晶,干燥,得2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯,收率90.6%。然后和3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯反应,粗品用乙醇重结晶,得尼莫地平,收率84%,熔点125~126℃。第二步也可如下进行:3.8g 2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯、8g乙酰乙酸2-甲氧基乙酯和6ml浓氨水在80ml乙醇中,加热回流8h。产物用石油醚-乙酸乙酯重结晶,即得尼莫地平,收率49%,熔点125℃ 。......阅读全文

关于尼莫地平的生产方法介绍

  方法1:间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合,得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合,即可得尼莫地平。  方法2:间硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸异丙酯于室温下搅拌溶解,加入冰醋酸和哌啶,在40-50℃搅拌至固化(约6~7h)。在40-50℃静置保温4h后,加入

关于尼莫地平的基本介绍

  尼莫地平,  ①用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛,及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。  ②也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。  ③对突发性耳聋也有一定疗效。

关于尼莫地平的检查介绍

   有关物质 避光操作。取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;另取2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙酯异丙酯(杂质I)对照品,精密称定,用流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含20µg的溶液,精密量取lml,置

关于尼莫地平的用法用量介绍

  1.蛛网膜下腔出血,每次60mg,每4小时1次,连续21天。须在96h内开始用药。(1)缺血性脑血管病及各型痴呆症:每天3次,每次30~60mg,连续1个月为一个疗程。(2)急性脑血管病恢复期:每次30~40mg,每天4次,或每4小时1次。(3)轻、中度高血压初始剂量为40-60mg/日,tid

关于尼莫地平的鉴别测定介绍

  (1)取本品约20mg,加乙醇2ml溶解后,加新制的5%硫酸亚铁铵溶液2ml,1.5mol/L硫酸溶液1滴与0.5mol/L氢氧化钾溶液lml,强烈振摇,1分钟内沉淀由灰绿色变为红棕色。  (2)取本品适量,加乙醇制成每lml含l0µg的溶液,照紫外-可见分光光度法测定(附录IV A),在237

关于尼莫地平片的用法用量介绍

  尼莫地平片按下述方法服用,或遵医嘱。  1、缺血性脑血管病: 口服,每日 80 ~ 120mg ( 4 ~ 6 片),分 3 次服用,连服一个月。  2、偏头痛:口服,一次 40mg ( 2 片),一日 3 次, 12 周为一疗程,有效率达 88 %,约有一半病例可基本痊愈或显效,对血管性、紧张

关于尼莫地平的药理作用介绍

  尼莫地平为双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,但其效力弱于硝苯地平。尼莫地平为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,作用于脑血管平滑肌,呈脂溶性,易通过血-脑脊液屏障,与中枢神经的特异受体结合,扩张脑血管,增加脑血流量,并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的脑血管痉挛,有效地防止

关于依那普利的生产方法介绍

  方法1:α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合,生成Schiff’s碱,,用氰硼氢化钠还原即得依那普利,如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。  方法2:也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中,三乙胺作用下缩合,一步即可得到依那普

关于肝素的生产方法介绍

  酶解-树脂法酶解 取100kg新鲜肠黏膜(总固体5%-7%),加苯酚200ml (0.2%),如气温低时可不加。在搅拌下加入绞碎胰0.5-1kg(0.5%-1%),用 300-400g/L(30%-40%)NaOH溶液调节pH8.5-9,升温至40-45℃,保温2-3h。pH8,再加5kg粗食盐

关于辅酶A的生产方法介绍

  1.该品从鲜酵母中提取,由泛酸;腺嘌呤;核糖;半胱胺及磷酸组成。工艺步骤如下:新鲜压榨酵母[破壁]清液[一次吸附]树脂吸附物[洗脱]一次洗脱液[二次吸附]活性炭吸附物[洗脱]二次洗脱液[浓缩]浓缩液[还原]还原液[络合]络合物[净化]净化液[浓缩]浓缩液[沉淀]沉淀物[干燥]辅酶A   2.以

关于氟康唑的生产方法介绍

  方法1:由甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳

关于酮康唑的生产方法介绍

  将2.4份1-乙酰基-4-(4-羟基苯)哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h,然后加入4.2份2-(2,4-二氯苯)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基甲基甲磺酸盐,在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。  

尼莫地平的检查方法

旋光度取本品,加丙酮溶解并定量稀释制成每1ml中含50mg的溶液,依法测定(通则0621),旋光度为一0.10°至+0.10°。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光作供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液对照溶液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加

关于酪氨酸的生产方法介绍

  1.由酪素、绢丝等蛋白质酸水解物中和产生的沉淀分离后,溶于稀氨水,用醋酸中和至pH=5,进行重结晶而得。将猪毛水解液提取胱氨酸的第二次粗品结晶纯液,在20℃以下存放二天,使酪氨酸沉淀,过滤,可得酪氨酸粗品,经精制亦可获得L-酪氨酸。对猪毛的收率为1%。  2.以酪蛋白为原料,盐酸中回流数小时,过

关于尼群地平的生产方法介绍

  1.间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合,得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯。2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器烧瓶中,加入无水乙醇,索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛,水浴加热回流4h后,再放置过夜。过滤析出的结晶,用5倍量的无水乙醇重结晶,得尼群地

关于色氨酸的生产方法介绍

  1、3-吲哚乙腈与氨基脲缩合后,氰加成、水解得到外消旋色氨酸。  2、以3-吲哚甲醛与苯胺缩合,然后与a-硝基乙酸脂缩合,经氢化水解得到DL-色氨酸。  3、丙烯醛-苯肼法:丙烯醛与N-丙二酸基乙酸胺在乙醇钠存在下缩合,然后与苯肼缩合、环化,经水解脱羧得到外消旋产品(此方法是最常用、最具经济的生

关于红霉素的生产方法介绍

  该品是由红色链丝菌(Streptomyces erythreus)培养液中提取的一种碱性抗生素。提纯时,利用它在不同的酸碱度溶解在不同溶剂中的特性,用乙酸丁酯和水溶液反复抽提,达到浓缩提纯的目的,最后在乙酸丁酯溶液中进行冷冻结晶,得红霉素碱。

关于氯霉素的生产方法介绍

  世界各国对氯霉素的生产方法进行过大量的研究,归纳起来有:  (1)对硝基苯乙酮法;  (2)苯乙烯法;  (3)肉桂醇法;  (4)对硝基肉桂醇法;  (5)对硝基苯甲醛法。  我国采用对硝基苯乙酮法,该法由乙苯经硝化、氧化、溴化、成盐、水解、乙酰化、加成、还原、分解、分拆、二氯乙酰化而得氯霉素

关于氨苄西林的生产方法介绍

  先将D-(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯,再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水,降温到-5-10℃时加入6-APA,再加盐酸苯甘氨酰氯,反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层,用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色,并

关于氟利昂的生产方法介绍

  在臭氧层破坏、气候变化异常、酸雨三大地球环境危机中,臭氧层破坏、气候变化异常这两大危机直接与氟利昂的排放有关,尤其是CFC类型。  1、降低臭氧含量  氟利昂排放到大气中会导致臭氧含量下降。臭氧是一种淡蓝色的气体,具有强氧化性。臭氧对太阳紫外辐射有强烈的吸收作用,能吸收掉到达地球的太阳辐射中99

关于丙戊酸的生产方法介绍

  1.由二丙基丙二酸经消除脱羧而得。将二丙基丙二酸投入反应锅,加热至180℃,反应物渐渐熔化,逸出大量二氧化碳气体。消除反应结束后,减压蒸馏,收集112-114℃(0.93-1.06kPa)馏分,即为2-丙基戊酸,收率86%。 [1]  2.制法:  二丙基丙二酸:于装有搅拌器、回流冷凝器的反应瓶

关于氯化胆碱的生产方法介绍

  1、环氧乙烷法  由三甲胺与)环氧乙烷反应而得。  将三甲胺乙醇溶液加入反应锅,在30℃左右通入环氧乙烷,搅拌反应4h,在用盐酸中和(控制pH6.5-7.0)而得。粗品收率可达98%。经活性炭脱色、真空浓缩可得70%的水溶液。水溶液中加入玉米芯粉、稻壳粉、麸皮或硅藻土等赋形剂,可制得50%的粉剂

关于克拉霉素的生产方法介绍

  1.以红霉素为原料,水解脱去氨基上的一个甲基,再和氯甲酸苄酯反应,对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护,然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应,对6位上的羟基进行甲基化,再催化氢解脱去保护基,和甲醛反应对氨基进行羟甲基化,最后还原为甲基,即为克拉霉素。  2.(1)红霉素A肟(019-2)

关于酪氨酸的生产方法介绍

  1、由酪素、绢丝等蛋白质酸水解物中和产生的沉淀分离后,溶于稀氨水,用醋酸中和至pH=5,进行重结晶而得。将猪毛水解液提取胱氨酸的第二次粗品结晶纯液,在20℃以下存放二天,使酪氨酸沉淀,过滤,可得酪氨酸粗品,经精制亦可获得L-酪氨酸。对猪毛的收率为1%。  2、以酪蛋白为原料,盐酸中回流数小时,过

关于缬氨酸的生产方法介绍

  化学合成法的特点是生产成本高,反应复杂,步骤多,且有许多副产物。用异丁醛作原料,有多种方法可合成外消旋体缬氨酸。例如异丁醛与氨生成氨基异丁醇,再与氰化氢合成氨基异丁腈,然后水解得到缬氨酸,外消旋体的拆分也有多种方法,例如用酰基-DL-氨基酸的酶进行水解,再利用游离氨基酸与酰化体的溶解度差进行分离

关于葡聚糖的生产方法介绍

  1、葡聚糖的原料处理  利用右旋糖酐划分液,回收相对分子质量5000-7500的作原料。  2、葡聚糖的脱色、混合  在容器中加水约300ml,加热煮沸后,加右旋糖酐100g,搅拌至全部溶解,补加水配制成100g/L。按右旋糖酐质量配比加30g/L(3%)活性炭,搅拌,煮沸15-30 min,用

关于尼莫地平片的简介

  一、尼莫地平片的成份:  1.本品主要成份为:尼莫地平。其化学名称为: 1 -甲基乙基- 2 -甲氧乙基, 1 , 4 -二氢- 2 , 6 -二甲基- 4 -( 3 -硝基苯基)- 3 , 5 -吡啶二羧酸酯。  2.分子式: C21H26N2O7  3.分子量: 418.45  二、尼莫地平

关于尼莫地平注射液的毒理研究介绍

  1、长期毒性研究  口服给予狗尼莫地平片,每日最高剂量达到6.25mg/kg,观察1年,剂量为每日2.5mg/kg时具有较好耐受性;每日剂量为6.25mg/kg时,产生轻微的心肌血流紊乱导致的心电图可逆改变,未见心脏及其它器官的组织病理学改变。大鼠给药最高剂量达到每日90mg/kg,观察2年,具

关于注射用尼莫地平的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:尼莫地平Ames试验、微核试验,显示致死试验结果均为阴性。  生殖毒性:一般生殖毒性试验:Wistar大鼠经口给予尼莫地平剂量达30mg/kg/天,对雄性、雌性大鼠生育力和一般生殖行为未见明显影响。致畸敏感期试验:LongEvans人鼠经口给予尼莫地平100mg/kg/天,可见胎仔

关于尼莫地平注射液的用法用量介绍

  体重低于70公斤或血压不稳的患者,治疗开始的2小时可按照每小时0.5毫克尼莫地平给药(相当于2.5毫升尼莫地平注射液/小时,剂量约为7.5微克/公斤体重/小时)。如果耐受性良好尤其血压无明显下降时,2小时后,剂量可增至1毫克尼莫地平(相当于5毫升尼莫地平注射液/小时,剂量约为15微克/公斤体重/