关于氟康唑的生产方法介绍
方法1:由甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。过滤,水洗至中性,干燥。蒸除溶剂,乙酸乙酯-环己烷(1:1)重结晶,得氟康唑,总收率33.6%。最后一步也可在丙腈中进行。1,3-二卤(X=Br或Cl)-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中,氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流,可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如丙醇、异丙醇或丁醇等),加热溶解,用少量活性炭脱色后,冷却得结晶,即为氟康唑精品。 方法2:2,4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应,并水解即可得到氟康唑。......阅读全文
关于喷托维林的药物生产方法介绍
喷托维林由四氢呋喃经开环;溴化;环合;水解;氯化;酯化而得。 1、开环;溴化将四氢呋喃滴加到氢溴酸中,滴加硫酸,反应然后冷至室温,分取下层液,用纯碱溶液洗至中性。加无水氯化钙脱水后,过滤得1,4-二溴丁烷。 2、环合将氰苄加入干燥的反应锅内,缓缓加入1,4-二溴丁烷。得1-苯基-1-氰基环戊
关于间氯苯甲酸的生产方法介绍
(1)由2-氨基-5-氯苯甲酸脱氨而得将172份2-氨基-5-氯苯甲酸加到550份45%硫酸和600 份异丙醇中。加热,在80℃滴加溶解100份亚硝酸钠于140份水的溶液。经6h,放出氮气,冷却加1500份水,过滤,得成品140份,收率为89%。 (2)由间氯三氯甲苯水解而得将40份间氯三氯甲
关于依他尼酸的生产方法介绍
由2,3-二氯苯甲醚与丁酰氯缩合,并水解为2,3-二氯-4-丁酰苯酚,再与溴乙酸乙酯缩合,然后进一步与甲醛缩合并水解为依他尼酸。 1、2,3-二氯-4-丁酰苯酚的制备将丁酰氯、二氯本甲醚及三氯化铝依次加入二硫化碳中,室温下反应1h,再加流1h后,回收二硫化碳。回收毕,加入正庚烷,再加入三氯化铝
关于膦甲酸钠的生产方法介绍
三氯化磷和乙醇反应得到亚磷酸三乙酯。亚磷酸三乙酯和氯甲酸乙酯反应,即可得膦甲酸三乙酯。膦甲酸三乙酯溶于氢氧化钠的水溶液中,回流、冷却、过滤得膦甲酸钠的六水合物。或者将研细的氰化钠置于四氯化碳中,滴加亚磷酸二乙酯,反应完毕,过滤、浓缩、减压蒸馏,得氰代磷酸二己酯。将其和氢氧化钠一起回流、过滤,用水
关于硝酸异山梨酯的生产方法介绍
1、山梨醇溶液经脱水环合,与硝酸酯化而得。 2、制法: 于装有搅拌器、温度计的反应瓶中,加入发烟硝酸50g,浓硫酸7。5g,搅拌下冷却至10℃,慢慢滴加由脱水山梨醇(2)10g(固体)与1mL水微热溶解得到的液体,保持反应液温度在10~15℃,加完后保温反应2h。搅拌下将反应物倒入7倍量的冰水
关于培氟沙星的生产方法介绍
1、诺氟沙星为原料,经甲基化而得产品。 2、从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螫合物、乙腈、N -甲基哌嗪和三乙胺混合,室温反应后再回流。蒸除溶剂,加水,浓盐酸调至Ph=3后再回流。加入活性炭脱色,过滤。滤液碱化至Ph=11,再加活性炭脱色,过滤,用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2
关于氨苄青霉素的生产方法介绍
先将D-(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯,再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水,降温到-5-10℃时加入6-APA,再加盐酸苯甘氨酰氯,反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层,用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色,并
关于氯磺化聚乙烯的生产方法介绍
氯磺化聚乙烯生产方法有两种,为溶剂法与气固法。 传统溶剂法:是采用氯气、二氧化硫等作氯磺酰化剂的液相制造工艺,其主要缺点为二氧化硫的利用率低(20-30%),且产品氯含量仅25-45%。含硫0.8-1.7%,致命缺点是需用四氯化碳做溶剂。此外该液相工艺的后处理工序较繁琐(除酸性气体、CSM凝聚
关于他唑巴坦的生产方法介绍
方法1: 以舒巴克坦为原料,经酯化保护羧基,再和叠氮钠反应,在3位的一个甲基上引入叠氮基。和乙酸乙烯酯反应,形成三唑化合物,最后氢解脱去保护基,得到三唑巴坦。 方法2: 以6-APA为原料,经重氮化、溴化,在6位引入溴。过氧乙酸氧化,再酯化后,在锌的作用下脱去溴。然后和三甲基硅基三唑化合物
关于氟康唑注射液的药物相互作用介绍
1、禁忌与下列药物联合使用: 西沙比利: 有报道称同时使用氟康唑与西沙比利可出现心脏不良事件, 包括尖端扭转型室性心动过速。一项对照研究显示联合应用氟康唑( 每日一次, 每次200 mg) 与西沙比利( 每日四次, 每次20 mg) 后,可引起西沙比利血药浓度显著升高以及QTc 间期显著延长。
关于文清氟康唑注射液的用法用量介绍
静脉滴注,每0.2g加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中,滴注时间为30~60分钟。 成人⑴播散性念珠菌病:首次剂量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,持续4周,症状缓解后至少持续2周。⑵食道念珠菌病:首次剂量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,持续至少3周,症状缓解后至
氟康唑注射液的介绍
氟康唑注射液,适应症为在明确培养结果及其它实验室检查结果之前可开始进行治疗;但是,一旦获得上述结果,应相应调整抗感染治疗方案。1.系统性念珠菌病包括念珠菌血症,播散性念珠菌病和其它类型的侵入性念珠菌感染,侵入性感染包括腹膜、心内膜、眼、肺和尿路感染。可用于恶性肿瘤。重症监护患者。接受细胞毒或免疫
关于氟康唑胶囊的药理毒理简介
1.药理本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、
氟康唑的性状和鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带特异臭本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在二氯甲烷、水或醋酸中微溶,在乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为137~141℃鉴别(1)取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液作为供试品溶液;另称取氟康唑对照品适量,加流动相溶解
氟康唑片的性状及检查方法
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含氟康唑1mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含氟康唑10g的溶液色谱条
氟康唑片的类别及贮藏方法
类别同氟康唑规格(1)50mg(2)100mg(3)150mg贮藏遮光,密封保存。
氟康唑胶囊的规格及贮藏方法
规格(1)50mg(2)100mg(3)150mg贮藏密封,在干燥处保存。
氟康唑注射液的检查方法
pH值应为4.0~8.0(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,用流动相稀释制成每1ml中约含氟康唑10mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含氟康唑501g的溶液。灵敏度溶液取对照溶液适量,用流动相稀释制成每1ml中约
关于金刚烷胺的生产方法介绍
由金刚烷溴化后再与尿素反应而得。 将金刚烷加入干燥的搪玻璃反应罐中,滴加溴素,缓慢升温,在1h内从50℃升到65-75℃,回流反应6h,最终温度达到110℃(随着反应物的变化,物料沸点逐渐升高)。反应后放置过夜。然后升至45℃,滴加7%亚硫酸氢钠溶液以除去过剩的溴,过滤,滤饼用水洗至pH=7,
关于间硝基苯甲醛的生产方法介绍
以苯甲醛为原料,用硝酸钾、硝酸钠或硝酸在硫酸存在下进行硝化,都可以生成间硝基苯甲醛,收率大约分别为80%、60%及75%。将硫酸加入反应釜中,边搅拌边加入硝酸钠,加热至70℃使其全部溶解,降温到5℃,滴加苯甲醛,5-10℃加完,反应1h,将反应物慢慢加于碎冰中,充分搅拌使完全析出,滤出沉淀,在1
关于二氮嗪的生产方法和用途介绍
一、生产方法 由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺经高温环合而得。环合反应在250-260℃进行,搅拌15min。然后冷却,待物料凝固后研细,用乙醇洗涤,得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重结晶,得成品。 二、用途 速效降压药。该品可使高血压患者卧、立位血压下降,为高血压危象患者急
关于对乙酰氨基酚颗粒的生产方法介绍
对氨基酚乙酰化而得。方法1:将对氨基酚加入稀乙酸中,再加入冰醋酸,升温至150℃反应7h,加入乙酐,再反应2h,检查终点,合格后冷却至25℃以下,甩滤,水洗至无乙酸味,甩干,得粗品。方法2:将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏,蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一,待内温升至1
关于活性氧化铝的生产方法介绍
活性氧化铝生产原料有两种,一种是由三水铝石或拜耳石生产的“快脱粉”,另一种是由铝酸盐或铝盐或二者同时生产的拟薄水铝石。 x-ρ 氧化铝的生产 x-ρ氧化铝是生产活性氧化铝球的主要原料,国外简称FCA,在国内因其是用快速脱水法生产的氧化铝粉,所以称为“快脱粉”。“快脱粉“”是x-氧化铝和ρ
关于α甲基多巴的生产方法和用途介绍
1、生产方法 将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮,,然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。 [1] 2、用
关于硫代硫酸钠的生产方法介绍
硫代硫酸钠的合成方法较多,有亚硫酸钠法、硫化碱法等。 1、亚硫酸钠法:由纯碱溶液与二氧化硫气体反应,加入烧碱中和,加硫化碱除去杂质,过滤,再将硫磺粉溶解在热亚硫酸钠溶液中进行反应,经过滤、除杂质、再过滤、加烧碱进行碱处理,经浓缩、过滤、结晶、离心脱水、筛选,制得硫代硫酸钠成品。 2、硫化碱法
酶的生产方法介绍
酶的生产是指经过预先设计,并且通过人工控制而获得所需要的酶的过程。概括地说,酶的生产方法有提取法、发酵法和化学合成法三种。提取法是最早采用并且一直沿用至今的一种方法。提取法采用各种技术,直接从动植物或微生物的细胞或组织中将酶提取出来。提取法虽简单易行,但必须要有充足的原材料,这就使提取法的广泛应用受
关于氟康唑氯化钠注射液的毒理研究介绍
致畸作用:大鼠经口给予氟康唑20mg/kg,可轻度延迟分娩过程,但不影响其生育力。大鼠围产期研究结果,雌鼠给予20mg/kg和40mg/kg时,某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关
关于氟康唑氯化钠注射液的用法用量介绍
静脉滴注,最大滴注速度约200mg/小时。 1、成人: (1)播散性念珠菌病:首次剂量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,持续4周,症状缓解后至少持续2周。 (2)食道念珠菌病:首次剂量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,持续至少3周,症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应,也可加大剂量
关于文清氟康唑注射液的注意事项介绍
1、本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应,因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2、由于本品主要自肾排出,因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 3、本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药,已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加,故需掌握指征,避免无指征
使用氟康唑的不良反应介绍
1.常见消化道反应,表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2.过敏反应:可表现为皮疹,偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。 3.肝毒性:治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状,尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)患者。 4.可见头痛、