关于α甲基多巴的生产方法和用途介绍
1、生产方法 将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮,,然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。 [1] 2、用途 左旋甲基多巴是一种B-受体阻滞型心血管药物,对中等程序的原发性和肾性高血压有良好疗效。 [1]......阅读全文
关于α甲基多巴的生产方法和用途介绍
1、生产方法 将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮,,然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。 [1] 2、用
简述甲基多巴的生产方法
将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮(见14945),然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。
关于甲基多巴的基本介绍
甲基多巴是一种抗高血压药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭。其主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α2受体激动药。用于中、重度或恶性高血压,还有镇静、降低眼压作用。尤其适用于肾性高血压及肾功减退的高血压。本药主要损害心血管系统、肝脏、血液系统等。
关于甲基多巴的鉴别测定介绍
(1)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.04mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在 280nm的波长处有最大吸收,其吸光度约为0.48。 (2)取本品1Omg,加茚三酮试液3滴,放置后显深紫色 。
关于甲基多巴的含量测定介绍
取本品约0.15g,精密称定 ,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用 高气酸滴定液(0.1mol/U滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.12mg的C10H13N04。
关于甲基多巴的用法用量介绍
1.(1)成人:开始每次0.25g,每天2~3次,可每2天递增,维持剂量为每天0.5~2g,最大剂量不宜超过每天3g。(2)儿童:每天10mg/kg,可每2天递增至每天65mg/kg,最大剂量不宜超过每天3g。 2.静脉注射:(1)成人:每次0.25~1g,每天3~4次,最大剂量不宜超过每天3
关于α甲基多巴的用法用量介绍
1.治疗震颤麻痹:开始每次服0.1~0.25g,1日2~4次。每隔2~4日将1日量增加0.25~0.75g。一般有效剂量为1日2~5g,分4~7次服,连续用药2~3周后见效。在剂量递增过程中,如出现恶心等,应停止增量,待症状消失后再增量。 2.治疗肝昏迷:每日0.3~0.4g,加入5%葡萄糖溶
关于安乃近的生产方法和用途介绍
1、生产方法 取4-氨基安替比林(AA)为原料,经甲酰化生成4-甲酰氨基安替比林(FAA),再经甲基化生成4-甲酰甲氨基安替比林(FMAA),经水解生成4-甲氨基安替比林(MAA),最后经缩合反应制成安乃近 [1] 。 2、用途 有解毒、镇痛、抗风湿作用。主要用于退热,也用于急性关节炎、风
甲基多巴的类别和鉴别方法
类别抗高血压药。贮藏遮光,密封保存。
甲基多巴的检查和鉴别方法
鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.04mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280mm的波长处有最大吸收,其吸光度约为0.48。(2)取本品10mg,加茚三酮试液3滴,放置后显深紫色。检查酸度取本品1.0g,加新沸过的冷水100ml溶解后,
甲基多巴片的类别和贮藏方法
类别同甲基多巴。规格0.25g(按C10H13NO4计)贮藏遮光,密封保存。
甲基多巴的性状和鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中极微溶解,在稀盐酸中易溶比旋度取本品,精密称定,加三氯化铝溶液(取六水合三氯化铝65g,加水至100ml,加活性炭0.5g,振摇10分钟,滤过,滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5)溶解并定量稀释制成每1ml中含44m
甲基多巴的检查方法
酸度取本品1.0g,加新沸过的冷水100ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml,应显黄色。氯化物取本品0.25g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0m制成的对照液比较,不得更深(0.028%)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定
关于α甲基多巴的基本信息介绍
α-甲基多巴一种药品名词,该药是体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前身物质,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶转化成DA而发挥作用,改善肌强直和运动迟缓效果明显,持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难有效,临床用于震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好、重度或老年人效果差可使肝昏迷病人清醒、症状改善
关于α甲基多巴的物化性质介绍
外观与性状:无色或近乎于无色晶体或白色至淡黄色-白色细粉末,在水合物形态时近乎于没味道 密度:1.403g/cm3 熔点:≥300°C 沸点:441.6ºC at 760mmHg 闪点:220.9ºC 折射率:-14 ° (C=1, H2O) 水溶解性:溶于水 可溶性:DMSO(7
关于α甲基多巴的注意事项介绍
不良反应较多,因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。 1.胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振,见于治疗初期,约80%病人产生。用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉等精神症状。此外,尚可有体位性低血压,心律失常及不自主运动等,应注意调整剂量,必要时停药。 2."开关"现象(病人突然
关于甲基多巴片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘。在人体的研究尚不充分。已有的研究显示孕妇服药后对胎儿没有明显有害的影响,因此在必要的情况下甲基多巴可用于孕妇。甲基多巴可排入乳汁,但未有对婴儿影响的报道。尽管如此,哺乳妇女仍应慎用。 2、儿童用药 对小儿的安全性缺少研究 3、老年用药 老
关于甲基多巴片的毒理研究介绍
致癌、致突变性、生殖毒性 小鼠和大鼠每日分别服用甲基多巴1800mg/kg和240mg/kg(分别相当于30倍和4倍于人用最大剂量),2年无致癌作用。Ames试验甲基多巴未增加染色体畸变和中华仓鼠卵巢生殖细胞姐妹染色单体的交换。雄性和雌性大鼠每日给予甲基多巴100mg/kg,未见生殖力受到影响
甲基多巴片的性状和鉴别方法
性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色。鉴别(1)取本品的细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含甲基多巴0.04mg的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在280nn的波长处有最大吸收(2)取本品的细粉适量(约相当于甲基多巴10mg),加茚三酮试液数滴,
甲基多巴片的检查和鉴别方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以盐酸溶液(9→1000900m为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时取样供试品溶液取溶岀液滤过,精密量取续滤液2ml,置10ml量瓶中,用溶出介质稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取甲基多巴对照品适量,精密称定,加盐酸
甲基多巴的鉴别方法
(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.04mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280mm的波长处有最大吸收,其吸光度约为0.48。(2)取本品10mg,加茚三酮试液3滴,放置后显深紫色。
甲基多巴的含量测定方法
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸2oml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/Lλ)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.12mg的C10H13NO4。
甲基多巴片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以盐酸溶液(9→1000900m为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时取样供试品溶液取溶岀液滤过,精密量取续滤液2ml,置10ml量瓶中,用溶出介质稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取甲基多巴对照品适量,精密称定,加盐酸溶液
关于甲基多巴片的基本信息介绍
甲基多巴片,适应症为高血压。 1. 成人常用量: 口服,250mg/次,分2~3次/日。每2天调整剂量一次,至达预期疗效。一般晚上加量以减少药物的过度镇静作用。若与噻嗪类利尿药合用需减量,起始剂量控制在500mg/日,但利尿药剂量可不变。维持量0.5~2g/日,分2~4次口服,最大剂量不宜超
关于甲基多巴片的注意事项介绍
1.直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性、溶血性贫血、肝功能异常可能与服用甲基多巴密切相关,偶可致死亡。因此,用药前和用药过程中应定期检查血常规、Coombs试验和肝功能。若发生溶血性贫血应立即停药,通常贫血很快好转,否则应使用皮质类固醇激素治疗。该类病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋白(Co
关于甲基多巴片的药理作用介绍
1.甲基多巴为芳香氨酸脱羧酶抑制剂。 2.仅甲基多巴的左旋异构体对人有抗高血压活性,消旋体(DL-α-甲基多巴)需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。其抗高血压作用可能是通过其活性代谢产物甲基去甲肾上腺素刺激中枢的抑制性α-肾上腺素受体和作为伪神经递质,减少血浆肾素活性,从而降低动脉血压。 3
关于地巴唑的生产方法介绍
邻苯二胺和苯乙酸经环合而得。先将邻苯二胺和盐酸混合加热溶解,加苯乙酸后搅拌升温,在108-110℃脱水5h。再分步升温反应,直至240℃时停止加热。用液碱调节pH至9-10,50℃下过滤,得地巴唑。将地巴唑加水溶解,用盐酸调pH至4.6-4.8,加活性炭脱色得地巴唑盐酸盐。
关于二氮嗪的生产方法和用途介绍
一、生产方法 由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺经高温环合而得。环合反应在250-260℃进行,搅拌15min。然后冷却,待物料凝固后研细,用乙醇洗涤,得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重结晶,得成品。 二、用途 速效降压药。该品可使高血压患者卧、立位血压下降,为高血压危象患者急
甲基多巴的类别,鉴别方法和制剂类型
类别抗高血压药。贮藏遮光,密封保存。制剂甲基多巴片
关于α甲基多巴肼的使用注意事项介绍
1.常见不良反应:单用时极少见,与左旋多巴合用时,可出现恶心、呕吐等。左旋多巴引起的不良反应如不随意运动精神障碍等发生趋于较早。常可引起精神抑郁,面部、舌、上肢及手部的不自主运动。 2.妊娠期间避免使用卡比多巴和左旋多巴。 3.不宜和金刚烷胺、苯托品、开马君、苯海索合用。 4.与左旋多巴合