简述沙奎那韦的作用机制

在HIV感染的细胞中,HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白,使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点,只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽,结构上模拟这型分解位点。因此,沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合,体外显示可逆和选择性抑制蛋白酶的活性,而较人类蛋白酶的亲和力大约低50,000倍 [3] 。 与核苷类似物(齐多夫定等)不同,沙奎那韦直接作用于病毒靶酶,不需经代谢激活,对静止细胞也有潜在作用。在10-10摩尔/升浓度下,沙奎那韦对淋巴母细胞株和单核细胞株以及被实验室病毒株或临床分离的HIV-1感染的淋巴细胞和单核细胞的起始培养有作用。 实验室细胞培养结果显示,沙奎那韦在与其他逆转录酶抑制剂(包括AZT(齐多夫定)、ddc(扎西他滨)、ddI(去羟肌苷)进行两联或三联治疗HIV-1感染时,有附加的协同抗病毒作用,但毒性并不增加 [3] 。......阅读全文

简述利福布丁的药物相互作用

  利福布汀对CYP3A酶有诱导作用,因此可能降低如伊曲康唑、克拉霉素、沙奎那韦、氨苯砜、甲氧卞氨嘧啶等经CYP3A酶代谢的药物的血药浓度,从而降低其疗效;另一方面,对CYP3A酶有抑制作用的药物如氟康唑、克拉霉素等会使利福布汀的血药浓度升高,增加不良反应发生的危险。因此利福布汀避免与上述药物同时服

简述硫酸茚地那韦片性状及适应症

  性状  本品为白色或类白色片。  适应症  和其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明: *减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性。 *增加总体存活率。 *使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平。 *使CD4细胞计数呈持久性升高。

埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响

  吸收受pH影响的药物:  (1) 在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少吸收过程受胃酸影晌的药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,埃索美拉唑治疗期间,酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。  (2) 已报道奥美拉唑与一些蛋白酶抑制剂有相互作用,但这些药物相互作用的临床意义与机制却并不很

简述非那雄胺的药理作用

  非那雄胺是4-氮甾体激素化合物,为特异性Ⅱ型5α-还原酶抑制剂,抑制外周睾酮转化为二氢睾酮,降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮,非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。

简述米那普仑的药理作用

  米那普仑是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)的再摄取抑制剂(SNRI),可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。米那普仑对脑内5-HT受体及NA受体具有高亲和力,可明显增加脑细胞外5-HT和NA的

简述贝那普利的药理作用

  贝那普利是一个前体药物,在肝内水解成有活性的代谢产物贝那普利拉。后者是一种不含巯基的血管紧张素转换酶(ACE)抑制药,能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活肾素活性增高。也可抑制缓激肽的降解,降低血管阻力,使血压下降。心力衰竭时贝那普利能扩张动脉与静

简述特非那定的药理作用

  本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂,其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织,而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障,所以对中枢神经系统无明显影响,对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司

简述伐地那非的药理作用

  伐地那非为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制药,口服本药能有效改善勃起质量与持续时间,提高勃起功能障碍男性患者的性生活成功率。阴茎勃起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关,环磷酸鸟苷(cGMP)是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质。本药通过抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解,从而使cGMP积聚,

洛匹那韦利托那韦片导致的免疫重建综合征介绍

  在开始联合抗反转录病毒药物治疗(CART)时已处于严重免疫缺陷状态的艾滋病患者,可能会出现无症状感染或者残留机会感染所引起的炎症反应并导致严重的临床状况或使当前症状加重。通常情况下,这种反应会在开始CART后的几周或几个月内出现。相关病例有巨细胞病毒视网膜炎、全身性和/或局部性分枝杆菌感染以及肺

简述氯胺酮的作用机制

  K粉的主体成分氯胺酮会产生一种独特的麻醉状态,表现为木僵、镇静、遗忘和显著镇痛。此种状态被认为是边缘系统与丘脑-新皮质系统分离的结果,早年曾称其为“分离麻醉(Dissociativeanesthe-sia)”。脑电图研究结果表明,氯胺酮会抑制丘脑-皮层系统,选择性地阻断痛觉冲动向丘脑和皮层的传导

硫酸茚地那韦片与其他药物相互作用

  已经进行了茚地那韦与下列药物的特异性药物相互作用研究:齐多夫定,齐多夫定/拉米夫定,甲氧苄啶/磺胺甲恶唑、氟康唑、异烟肼、克拉霉素、或口服避孕药(炔诺酮/炔雌醇1/35)。未见茚地那韦与这些药物有临床意义的相互作用。然而,茚地那韦与下述药物合用时有明显临床意义的相互作用。 匹莫齐特 匹莫齐特不能

简述依沙吖啶的药理作用

  依沙吖啶为外用杀菌防腐剂。动物实验发现对离体和在体子宫均能引起收缩,增加子宫平滑肌收缩的频率、幅度和张力,妊娠月份越大,对子宫平滑肌的兴奋性越强。50年代初开始应用于中期妊娠引产。引产的作用机制除药物刺激子宫平滑肌收缩外,促使蜕膜和胎盘组织变性、坏死、产生内源性前列腺素,进一步加强子宫收缩和软化

什么是安瑞那韦

  安瑞那韦amprenavir是一种药物,安瑞那韦是一种新的(第五代)抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程,抑制病毒的蛋白酶而起作用。当长期应用本品时,通常可降低血中的HIV病毒载体,增加CD4细胞的计数,降低感染艾滋病的机会,提高生活质量,延长

硫酸茚地那韦胶囊

性状本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于茚地那韦8mg),置10oml量瓶中,加水适量,振摇使硫酸茚地那韦溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在260nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶

硫酸茚地那韦胶囊

性状本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于茚地那韦8mg),置10oml量瓶中,加水适量,振摇使硫酸茚地那韦溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在260nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶

关于地拉韦啶的相互作用介绍

  1、安泼那韦:本药血药浓度降低,安泼那韦血药浓度升高。  2、沙奎那韦:本药血药浓度降低,沙奎那韦血药浓度升高,肝毒性增强,同用时应监测ALT和AST。  3、利福布汀、利福平或利福喷汀:诱导本药代谢,血药浓度降低,而本药可抑制利福布汀的代谢,使利福布汀的血药浓度升高,应避免合用。如必须合用,应

洛匹那韦利托那韦片使用时有哪些注意事项?

  1、脂质升高  应用洛匹那韦利托那韦片治疗有时可引起总胆固醇和甘油三酯浓度较大幅度升高。在开始用本品治疗前以及治疗过程中应定期检测甘油三酯和胆固醇水平。对于甘油三酯和胆固醇基础水平较高以及有血脂异常病史的患者,用药时应特别谨慎。可以通过适当的临床措施对血脂异常进行处理。  2、胰腺炎  在接受洛

洛匹那韦利托那韦片交叉耐药性临床前研究

  在HIV蛋白酶抑制剂中观察到了不同程度的交叉耐药性。有关在洛匹那韦/利托那韦治疗过程中对洛匹那韦敏感性下降的病毒交叉耐药性的资料很有限。   研究者对早先使用过单一蛋白酶抑制剂的患者的临床分离株进行了洛匹那韦体外活性测定。对奈非那韦(n=13)和沙奎那韦(n=4)敏感性下降4倍以上的分离株,对

洛匹那韦/利托那韦未能取得新冠肺炎临床改善

  在COVID-19疫情在世界范围内迅速扩散的同时,控制疾病流行和治疗患者的手段仍然非常有限。目前,我们没有确认的特效抗病毒疗法来治疗受到新冠病毒感染的患者。  一项被大家寄予厚望的候选抗病毒药物是HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦/利托那韦(lopinavir/ritonavir)。这一组合吸引人的地方

酮康唑片的相互作用

  1.影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2.影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑的生物利

概述里素劳的药物相互作用

  1、影响酮康唑吸收的药物  引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。  2、影响酮康唑代谢的药物  酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。  利托那韦会增加酮康唑

概述酮康唑片的药物相互作用

  1.影响酮康唑吸收的药物  引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。  2.影响酮康唑代谢的药物  酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。  利托那韦会增加酮康唑

概述埃索美拉唑的药物相互作用

  1.埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响  吸收受pH影响的药物:  (1) 在本品治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少吸收过程受胃酸影晌的药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,本品治疗期间,酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。  (2) 已报道奥美拉唑与一些蛋白酶抑制剂有相互作用,但这些药物

简述伐昔洛韦的药理作用

  本品为阿昔洛韦的前体药物,即阿昔洛韦与缬氨酸形成酯的盐酸盐。其口服吸收后能迅速完全地转化为阿昔洛韦,在病毒感染细胞内,被脱氧苷激酶活化,进一步磷酸化为三磷酸脂,通过抑制DNA聚合酶,并在DNA聚合酶作用下,与增长的DNA链结合,终止病毒的复制,从而达到抗病毒作用。本品抗病毒谱广,对带状疱疹病毒、

概述伊曲康唑口服液的药物相互作用

  1. 影响伊曲康唑代谢的药物  – 伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。在与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行的相互作用试验表明,伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低,其程度足以使疗效明显降低。因此,不建议本品与这些强诱导剂合用。尚无对其它诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥和异烟肼)的

简述膦甲酸钠的相互作用

  1、与静脉用喷他脒合用可引起低钙血症。  2、避免与氨基糖甙类、两性霉素B肾毒性药物合用以免加重肾损害。  3、与利托那韦和/或沙奎那韦合用可引起肾功能损害。  4、本品可引起低钙血症,与已知能影响血钙的药物合用时应慎重。DTB4FA8SP类。

简述抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)的作用机制

  抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)的作用机制:重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林

概述拉西地平的药物相互作用

  1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心律,加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。  2.与β-受体阻滞药合用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显

拉西地平与药物相互作用

1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心律,加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。2.与β-受体阻滞药合用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和

关于扎那米韦吸入粉雾剂的药理作用介绍

  扎那米韦为一种神经氨酸酶(流行性感冒病毒表面酶)抑制剂,干扰病毒微粒的释放。扎那米韦在实验室和临床流感隔离群中的抗病毒活性已被培养细胞系证明。扎那米韦抑制流感病毒所需的浓度在不同分析方法和测试病毒株中有很大的变化。扎那米韦50%和90%的有效浓度(EC50 和 EC90)分别是 0.005 到