简述沙奎那韦的作用机制
在HIV感染的细胞中，HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白，使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点，只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽，结构上模拟这型分解位点。因此，沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合，体外显示可逆和选择性抑制蛋白酶的活性，而较人类蛋白酶的亲和力大约低50,000倍 [3] 。 与核苷类似物（齐多夫定等）不同，沙奎那韦直接作用于病毒靶酶，不需经代谢激活，对静止细胞也有潜在作用。在10-10摩尔/升浓度下，沙奎那韦对淋巴母细胞株和单核细胞株以及被实验室病毒株或临床分离的HIV-1感染的淋巴细胞和单核细胞的起始培养有作用。 实验室细胞培养结果显示，沙奎那韦在与其他逆转录酶抑制剂（包括AZT（齐多夫定）、ddc（扎西他滨）、ddI（去羟肌苷）进行两联或三联治疗HIV-1感染时，有附加的协同抗病毒作用，但毒性并不增加 [3] 。......阅读全文
简述恩曲他滨替诺福韦片的作用机制
恩曲他滨：恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物,经细胞酶磷酸化后生成5’ -三磷酸恩曲 他滨。5’ -三磷酸恩曲他滨通过与天然底物5’ -三磷酸脱氧胞苷竞争并且整合到新合成的病毒DNA中使链终止，从而抑制HIV-1逆转录酶（RT)的活性。5’-三磷酸恩曲他滨对哺乳动物DNA聚合酶a、0、e和线粒
主要的蛋白酶抑制剂介绍
蛋白酶抑制剂主要有：奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。
关于扎那米韦的药物相互作用介绍
扎那米韦不会影响人肝脏微粒体中细胞色素P450 同工酶(CYP1A1/2, 2A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1 和3A4)探针底物的活性。根据体外研究的数据，预期没有临床上显著的药代动力学药物相互作用。 尚未评价合并使用扎那米韦与鼻内减毒流感疫苗(LAIV)的情况。由于抗病毒药物
关于洛匹那韦利托那韦片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 洛匹那韦和利托那韦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性 洛匹那韦和利托那韦以2：1比例联合给药时，10/5、30/15或100/50mg/kg/日的剂量下均未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响。根据AUC测定值，10
使用洛匹那韦利托那韦片的注意事项
1、肝功能不全：洛匹那韦利托那韦片在有严重肝脏疾病患者中使用的安全性和有效性尚未确定。重度肝功能不全的患者禁用本品。同时应用抗反转录病毒药物联合治疗的慢性乙肝或丙肝患者发生严重和潜在致命性肝脏不良反应的危险性会增加。如果乙肝或丙肝患者同时合并抗病毒药物治疗，用药时请参阅这些药物的相关产品信息。
关于洛匹那韦利托那韦片的用法用量介绍
应由对治疗HIV感染有临床经验的医生开具本品处方。 洛匹那韦利托那韦片应该整片吞咽，不能咀嚼、掰开或压碎。 1、成人和青少年 本品的推荐剂量为400/100mg（2片），每日两次。可以与食物同服或不与食物同服。对于成年患者，出于对患者管理的考虑，需要按每日一次的方式服药时，本品的给药剂量可
使用洛匹那韦利托那韦片的不良反应
a. 洛匹那韦利托那韦片的安全性概述 纳入2600多名患者的II IV期临床试验对本品的安全性进行了评估，其中700多名患者使用的是800/200 mg（4片）每日一次的治疗剂量。在使用核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）的情况下，在一些研究中，本品与依非韦仑或奈韦拉平联合用药。 临床试验期间
简述奎建分散片的药理作用
复方磺胺甲噁甲噁甲噁唑是磺胺甲噁甲噁唑（SMZ）和甲氧苄苄啶（TMP）的复方制剂。磺胺甲噁甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药，为一种广谱抑菌剂。它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。甲氧苄苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，属磺胺增效药。它可
关于蛋白酶抑制剂的基本介绍
蛋白酶是人类免疫缺陷病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶，其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解，成为具有活性的病毒结构蛋白和酶，是HⅣ病毒复制的关键物质。蛋白酶抑制剂是一种治疗艾滋病的化学同类药物。 蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品，药物合成工艺难度大，也是导致抗HⅣ治疗费用居高不下的
关于恩曲他滨替诺福韦片的抗病毒活性的介绍
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯:通过细胞培养评估恩曲他滨和替诺福韦联合抗病毒活性， 结果显示恩曲他滨和替诺福韦具有协同抗病毒效应。 恩曲他滨:在类淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和外周血单核细胞中评估了恩曲他滨对实验 室和临床分离的HIV-1病毒株的抗病毒活性。恩曲他滨的EC50值在0
概述恩曲他滨替诺福韦片的药物相互作用
与单独用药相比，恩曲他滨和替诺福韦的稳态药代动力学未受合并用药的影响。 体外研宄及临床药代动力学药物相互作用试验表明，恩曲他滨和替诺福韦与其他药品之间存在 CYP介导的相互作用的可能性很小。 富马酸替诺福韦二吡呋酯会影响阿扎那韦的药代动力学参数。富马酸替诺福韦二吡呋酯只能与 提升浓度后的阿扎
不同人群使用洛匹那韦利托那韦片的介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇服用洛匹那韦利托那韦片的安全性数据尚未建立。动物实验证明本品具有生殖毒性。对人类的潜在危险尚未知。除非必要，孕妇应避免应用洛匹那韦利托那韦片。 大鼠研究显示，洛匹那韦可以通过乳汁分泌。洛匹那韦是否可通过人类乳汁分泌尚不清楚。感染HIV的产妇不应母乳喂养婴儿，以
特殊人群使用洛匹那韦利托那韦片的介绍
1、儿童： 2岁以下儿童的药代动力学数据有限。53名年龄在6个月至12岁的儿童患者参加了洛匹那韦利托那韦口服液300/75 mg/m2每日两次和230/57.5 mg/m2 每日两次的药代动力学研究。在给予本品230/57.5 mg/m2 每日两次（不给奈韦拉平）（n=12）或300/75 m
关于恩替卡韦的作用机制
恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：⑴HBV多聚酶的启动；⑵前基因组mRN
美机构称合用两种艾滋病药可致严重心脏异常
美国食品和药物管理局10月21日发表声明称，联合使用两种艾滋病治疗药物——罗氏公司出品的沙奎那韦和雅培公司生产的利托那韦，可能引发致命的心脏异常，该局已要求在这两种药的产品标签上添加警告。 声明说，经常联合使用这两种药可以导致服用者出现名为“尖端扭转型室性心动过速”的症状，进而导致可
简述氯苯那敏的药理作用
氯苯那敏为H1受体拮抗药，其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用，故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时
关于利托那韦片的药物相互作用介绍
（1）如果服用任何其它药品请告知医师或药师，包括任何从药房、超市或保健品商店购买的非处方药品。这些药品可能会受本品影响，或者本品能影响其它药品的药效，您可能需要不同的药量或需要服用不同的药品，请遵医嘱。 （2）医师和药师可能对服用本品应注意事项具有更多的信息。 （3）一些药品（或食物）可能会
关于硫酸茚地那韦片的药理作用介绍
硫酸茚地那韦是一种人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂。 作用机理：HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白的裂解，导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。 体外抗病毒活性：HIV对
概述硫酸茚地那韦胶囊的药物相互作用
已经进行了茚地那韦与下列药物的特异性药物相互作用研究：齐多夫定、齐多夫定/拉米夫定、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑、氟康唑、异烟肼、克拉霉素或口服避孕药(炔诺酮/炔雌醇1/35)。未见茚地那韦与这些药物有临床意义的相互作用。然而，茚地那韦与下述药物合用时有明显临床意义的相互作用。 1、匹莫齐特 匹莫齐
达波西汀与哪些药物有相互作用？
CYP3A4抑制剂：例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等。这些药物会增强达泊西汀的血清浓度，应避免同时使用或在医生指导下谨慎使用。 中度CYP3A4抑制剂：如红霉素、克拉霉素、氟康唑、安普纳韦、呋山那韦、阿瑞吡坦、维拉帕米和地尔硫卓。与这些药物同时
达泊西汀与哪些药物有相互作用？
CYP3A4抑制剂：例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等。这些药物会增强达泊西汀的血清浓度，应避免同时使用或在医生指导下谨慎使用。 中度CYP3A4抑制剂：如红霉素、克拉霉素、氟康唑、安普纳韦、呋山那韦、阿瑞吡坦、维拉帕米和地尔硫卓。与这些药物同时
简述利福布丁的药物相互作用
利福布汀对CYP3A酶有诱导作用，因此可能降低如伊曲康唑、克拉霉素、沙奎那韦、氨苯砜、甲氧卞氨嘧啶等经CYP3A酶代谢的药物的血药浓度，从而降低其疗效；另一方面，对CYP3A酶有抑制作用的药物如氟康唑、克拉霉素等会使利福布汀的血药浓度升高，增加不良反应发生的危险。因此利福布汀避免与上述药物同时服
关于安瑞那韦的药理毒理介绍
通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性，其IC50对急性感染细胞是0.012～0.08mmol·L-1，对慢性感染细胞是0.41mmol·L-1。 本品是一种新的用于艾滋病治疗的蛋白酶抑制剂，是目前6种蛋白酶抑制剂（沙奎那韦，利托那韦，茚地那韦，n
概述洛匹那韦利托那韦片的药代动力学
人们已对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究；这两组人群间没有明显差异。洛匹那韦基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢，从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中，HIV感染患者服用本品400/100 mg每日两
简述阿德福韦酯的药理机制
阿德福韦酯在细胞内被磷酸激酶转化为了具有抗病毒活性的二磷酸盐，通过对天然底物二脱氧三磷酸腺苷的竞争作用，抑制HBV聚合酶（逆转录酶），吸收且掺入到病毒DNA，中止其DNA链的延长，由此抑制HBV的复制。其对宿主DNA聚合酶α和γ有轻微的抑制作用。体外对HBV转染肝细胞的IC50是0.2至2.5μ
简述恩替卡韦的副作用
恩替卡韦副作用主要表现在以下几个方面： 1、在国外进行的研究中，恩替卡韦片的主要副作用表现为：头痛、疲劳、眩晕、恶心。少见不良反应包括呕吐，嗜睡或者睡眠困难等症状，影响患者的生活质量。 2、在中国进行的临床试验中，恩替卡韦片的副作用有：ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部
简述帕拉米韦的作用机理
帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物，与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基，4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。羧基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Arg118，
埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响
吸收受pH影响的药物： (1) 在埃索美拉唑治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少吸收过程受胃酸影晌的药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，埃索美拉唑治疗期间，酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。 (2) 已报道奥美拉唑与一些蛋白酶抑制剂有相互作用，但这些药物相互作用的临床意义与机制却并不很
简述扎那米韦吸入粉雾剂的适应症
用于成人和7岁及7岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗。 治疗应尽早开始，且不应晚于感染初始症状出现后48小时（见【注意事项】）。治疗甲型和乙型流感时，抗病毒药物非必需使用的药物，因此使用本品治疗流感时，应慎重考虑其必要性。
简述扎那米韦吸入粉雾剂的致癌性
大鼠、小鼠吸入粉末 2 年的研究中，扎那米韦与对照组相比无明显的统计学上的肿瘤诱导增加。以人临床剂量的 AUC 计算，在大鼠、小鼠的最大每日暴露量大约为人临床剂量的23-25和20-22倍。