简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻脑和外周血管循环障碍症状的疗效比桂利嗪强。氟桂利嗪还有药效维持时间长、副作用少、服药方便等优点。......阅读全文
简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学
本品口服2~4小时达血浆峰值,t1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5~6周达稳态浓度,90%与血浆蛋白质结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
关于氟桂利嗪的药代动力学介绍
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
关于氟桂利嗪片的药代动力学介绍
【药代动力学】氟桂利嗪片口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
关于盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学介绍
本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均
概述氟桂嗪的药代动力学
本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 1、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 2、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和
桂利嗪的药代动力学简介
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行
关于西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的药代动力学介绍
西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 1、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 2、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>9
简述氟桂利嗪的含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加乙醇70mL溶解后,照电位滴定法(附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,以第二突跃点所消耗滴定液的体积计算,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.87mg的C26H26F2N2·2HCl。
盐酸氟桂利嗪
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。
盐酸氟桂利嗪
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3ml,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至100m1)5
盐酸氟桂利嗪
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3ml,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至100m1)5
简述氟桂利嗪的药理作用
1、抑制血管收缩:对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时,可避免窃血现象。 2、保护脑组织,脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载,从而导致神经元损坏。氟桂利嗪能透过血-脑脊液屏障,而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。
简述氟桂利嗪的适应症
1、脑动脉缺血性疾病,如脑动脉硬化、短暂性脑 缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞和脑血管痉挛。 2、由前庭刺 激或脑缺血引起的头晕、耳鸣、眩晕。 3、血管性偏头痛的防治。 4、癫痫辅助治疗。 5、周围血管病:间歇性跛行、下肢静脉曲张及微循环障碍、足踝水肿等。
简述氟桂利嗪的理化性质
一、基本信息 中文名称:氟桂利嗪 英文名称:Flunarizine CAS号:52468-60-7 分子式:C26H26F2N2 分子量:404.495 精确质量:404.20600 PSA:6.48000 LogP:5.26100 二、物化性质 密度:1.17 g/cm3
盐酸氟桂利嗪片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于氟桂利嗪50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤过取滤液2m,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液2滴,紫色立即消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取含量测
盐酸氟桂利嗪胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸氟桂利50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤,取滤液2ml,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1~2滴,紫色立即消失。2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取含量测定项下
氟桂利嗪治疗什么?
脑血管疾病:如脑血栓形成、脑栓塞、短暂性脑缺血发作等。它可以防止血管痉挛,改善脑部的血液供应。 耳鸣和眩晕:氟桂利嗪可以通过改善内耳的血流,减轻或消除由内耳问题引起的耳鸣和眩晕。 偏头痛预防:对于频繁发作的偏头痛,氟桂利嗪可以作为预防性药物使用。 其他:氟桂利嗪还可能用于治疗其他一些神经系
简述氟桂利嗪的药物相互作用
1、在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。 2、氟桂利嗪与催眠药或镇静剂合用,可加强镇静作用。 3、放射治疗患者合用氟桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力10~20倍。 4、氟桂利嗪与胺碘酮合用,可引起心动过缓,房室传导阻滞等病情的加重。故病窦综合综合征或不完全房室传导阻
简述盐酸氟桂利嗪片的用药禁忌
1、禁忌 有本药物过敏史,或有抑郁病史时以及急性脑出血性疾病禁用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药 由于本药能透过胎盘屏障,且可随乳汁分泌,虽尚无致畸和对胎盘发育有影响的报告,但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。 3、儿童用药 由于本要能透过血脑屏障,有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢
简述氟桂利嗪中毒的临床表现
1、不良反应 镇静、疲倦、嗜睡、体重增加、皮疹、恶心、食欲缺乏。 2、中毒表现 (1)抑郁症。 (2)锥体外系症状、震颤及产生或加重帕金森病,缓慢性运动障碍。 (3)个别患者可产生红斑狼疮样综合征。 3、治疗 (1)大量口服时应催吐、洗胃、导泻。 (2)长期服用产生中毒表现者应立
简述盐酸氟桂利嗪的药理作用
一、适应症 1、脑血供不足,椎动脉缺血,脑血栓形成后等。 2、耳鸣,脑晕。 3、偏头痛预防。 4、癫痫辅助治疗。 二、药理作用 1、缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基底动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍; 2、前庭抑制作用,能增加耳蜗
简述氟桂利嗪的药物相互作用
1、在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。 2、氟桂利嗪与催眠药或镇静剂合用,可加强镇静作用。 3、放射治疗患者合用氟桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力10~20倍。 4、氟桂利嗪与胺碘酮合用,可引起心动过缓,房室传导阻滞等病情的加重。故病窦综合综合征或不完全房室传导阻
氟桂利嗪的药典标准
鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3mL,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5mL与盐酸溶液(取稀盐酸24mL加水至1000mL)5mL溶解后,摇匀,量取适量,加上述盐酸溶液制成每1mL中含12µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录
简述盐酸氟桂利嗪胶囊的药理作用
盐酸氟桂利嗪为选择性钙拮抗剂,可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,防止细胞内钙负荷过量,也可防止缺血缺氧时大量钙进入神经元,改善脑微循环及神经元代谢,抑制脑血管痉挛、血小板凝聚及血液粘滞度增高等,此外还有细胞膜稳定作用。本品脂溶性高,易透过血脑屏障。 本品对心脏收缩和传导无影响。
简述氟桂利嗪片的药物相互作用
一、氟桂利嗪片的药物相互作用: (1)与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。 (2)与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低氟桂利嗪的血药浓度。 (3)放射治疗病人合用氟桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。 (4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上,加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。 二、
简述盐酸氟桂利嗪胶囊的注意事项
极个别病人在治疗过程中乏力现象可能会逐渐加剧,此时应停止治疗。 请在推荐剂量下使用。医生应定期(特别是在维持治疗期间)观察患者,这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降,亦应停止治疗。 由于可能引起困倦(尤其在服药初期),驾驶车辆或操纵机器者应注意。 本品可
简述盐酸氟桂利嗪的药物相互作用
1、与酒精、催眠药或镇静药合用时, 加重镇静作用。 2、与苯妥英钠,卡马西平联合应用时, 可以降低氟桂利嗪的血药浓度。 3、放射治疗病人合用桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。 4、在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
简述桂利嗪的用途
长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。