关于盐酸法舒地尔的药代动力学介绍

吸收:将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时,血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时,血中浓度, 自给药结束后减少,消失半衰期大鼠约l.4小时,而且AUC随着给药量增加而增大,与血浆浓度呈线性关系。分布:给药后迅速向组织转移,药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢:本品给药后,80%为未变化的原形药物和主要代谢产物一异喹啉骨架l位的氢氧化物及其结合体。代谢产物总数在大鼠中产生6种,在猴中产生5种。排泄:大鼠尿、粪和胆汁分别排出原形药为41.1%,6.4%,38.4%。血浆蛋白结合率:本品血浆蛋白的结合率在体外约80%,在体内约34%一62%。动物实验表明,本品可通过胎盘,并向乳汁转移。 在健康人体实验,以本品0.2mg/kg及0.4mg/kg,静脉内持续给药时,给药结束后的消失半衰期约为15分钟。AUC及最高血药浓度,伴随给药量增大而增加。给蛛网膜下腔出血的术后病人静脉内点滴30mg/次,其血浆......阅读全文

关于盐酸法舒地尔的药代动力学介绍

  吸收:将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时,血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时,血中浓度, 自给药结束后减少,消失半衰期大鼠约l.4小时,而且AUC随着给药量增加而增大,与血浆浓度呈线性关系。分布:给药后迅速向组织转移,药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢:

盐酸法舒地尔

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。无臭;有引湿性。本品在水中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。鉴别(1)取本品约5mg,置小试管中,试管口用氢氧化镍试纸[取滤纸条浸人30%硫酸镍浓氨溶液中,取出,晾干;再浸人1mol/L氢氧化钠溶液中数分钟,使滤纸上布满均匀的氢氧化镍沉淀

关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度.6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。  当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加

测定盐酸法舒地尔注射液中盐酸法舒地尔的含量

紫外-可见分光光度法测定盐酸法舒地尔注射液中盐酸法舒地尔的含量【摘要】目的 建立紫外一可见分光光度(UV-VIS)法测定盐酸法舒地尔含量的方法。方法采用对照品法,检测波长为275nm。结果 制剂中辅料对主药测定无干扰,UV-VIS法测定盐酸法舒地尔的质量浓度在24~36ug/mL范围内线性关系良好(

盐酸法舒地尔的简介

  盐酸法舒地尔是一种具有广泛药理作用的新型药物,它的分子结构为5-异喹啉磺酰胺衍生物,为RHO激酶抑制物,通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性扩张血管,降低内皮细胞的张力,改善脑组织微循环,不产生和加重脑的盗血,同时可拮抗炎性因子,保护神经抗凋亡,促进神经再生。本结果表明盐酸法舒地尔对促进神经功能的恢

使用盐酸法舒地尔的相关介绍

  【适应症】蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善。  【用法用量】成人一日2—3次,每次30mg,以适量的电解质液稀释后静脉点滴,每次需30分钟。本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始,连用2周。  【不良反应】l.由于本品使血管扩张,可引起低血压,颜面潮红、反射性心动过速

关于米贝拉地尔的药代动力学介绍

  米贝拉地尔口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1~2h。消除半衰期为17~25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。

盐酸乌拉地尔注射液的药代动力学介绍

  静脉注射乌拉地尔后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8(0.6~1.2)L/Kg。血浆清除半衰期2.7(1.8~3.9)小时,蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药

盐酸法舒地尔的检查方法

酸度取本品0.30g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品0.15g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)在1小时内比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更

简述盐酸法舒地尔的用途

  1.预防和改善多种原因引起的血管痉挛,选择性扩张痉挛的血管,改善心,脑缺血能力  2.改善脑灌注,增强大脑抗缺氧能力  3.抑制脑神经细胞受损,促进神经元轴突生长  4.减轻受累脑细胞组织的炎性反应  在日本急性脑梗塞治疗药市场上占主导地位的药物是三菱制药的Edaravone(依达拉奉),旭化成

关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍

  1. 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时,结果如下:  给药量 25mg 50mg 100mg  Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22  Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8

关于萘哌地尔片的药代动力学介绍

  健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后,Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时,Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml,半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时

关于米诺地尔片的药代动力学介绍

  口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值,此后迅速下降。血浆t1/2为2.8~4.2小时,肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始,最大降压作用在给药后2~3小时出现,降压作用可持续24小时或更长(达75

简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度

盐酸法舒地尔注射液

性状本品为无色至微黄色的澄明液体。鉴别(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在275mm、312nm与324nm的波长处有最大吸收,在250nm与297nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留

关于盐酸地匹福林滴眼液的药代动力学介绍

  据文献报道,本品具有亲脂性,亲脂性比肾上腺素大100~600倍,对角膜的穿透力比肾上腺素大17倍,降眼压的作用比肾上腺素大10倍,因此,用药量仅为肾上腺素的1/10。0.1%地匹福林的降眼压作用与1%肾上腺素相当、比2%肾上腺素略低,但散瞳作用与2%肾上腺素相当。滴药后30分钟开始降低眼压,1~

盐酸法舒地尔的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末。无臭;有引湿性。本品在水中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

盐酸法舒地尔的鉴别方法

(1)取本品约5mg,置小试管中,试管口用氢氧化镍试纸[取滤纸条浸人30%硫酸镍浓氨溶液中,取出,晾干;再浸人1mol/L氢氧化钠溶液中数分钟,使滤纸上布满均匀的氢氧化镍沉淀,取出滤纸用水洗涤(不可晾干),储藏在潮湿的棉绒上备用]盖住,加热,绿色的氢氧化镍试纸即显黑色或灰色的斑点。(2)取本品,加水

盐酸法舒地尔的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品约5mg,置小试管中,试管口用氢氧化镍试纸[取滤纸条浸人30%硫酸镍浓氨溶液中,取出,晾干;再浸人1mol/L氢氧化钠溶液中数分钟,使滤纸上布满均匀的氢氧化镍沉淀,取出滤纸用水洗涤(不可晾干),储藏在潮湿的棉绒上备用]盖住,加热,绿色的氢氧化镍试纸即显黑色或灰色的斑点。(2)取本品,

盐酸法舒地尔的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约15mg,精密称定,置50ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸法舒地尔对照品约15mg,精密称定,置50ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50m

关于前列地尔注射液的药代动力学介绍

  1、前列地尔注射液的药代动力学:  以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中,在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快。其代谢产物(13、14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏

法舒地尔的禁忌介绍

  1.正在出血的患者,尤其颅内出血的患者和低血压患者禁用本品。2.本品只可静脉点滴使用,不可脊髓腔内注入本品。

关于舒敏的药代动力学介绍

  口服后有90%的盐酸曲马多被吸收。无论是否于进餐时服用,盐酸曲马多的绝对生物利用度为70%。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服后首过效应的最大值为30%。  盐酸曲马多的组织亲和性高(Vdβ=203±40 I)。血浆蛋白结合率为20%。服用舒敏缓释片100m

简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。单剂口服1粒,2-3小时可测到血浆药物浓度,6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全,仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-

盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.

简述前列地尔的药代动力学

  以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏

关于盐酸倍他洛尔滴眼液的药代动力学介绍

  倍他洛尔的脂溶性较高,因而角膜的通透性好,药物的眼内浓度高。倍他洛尔口服吸收良好,首过代谢低,有约为 16-22h的相对较长的半衰期。倍他洛尔主要通过肾脏清除而非粪便清除。尿中的主要代谢产物为两种羧酸和原型倍他洛尔(约为给药剂量的16%)。 倍他洛尔通常在用药后30分钟内起效,局部给药后2小时可

关于盐酸塞利洛尔片的药代动力学介绍

  本品口服后大约有30%能被吸收,服药后2~4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合,消除半衰期为2~3小时。本品能通过胎盘屏障,在体内不被代谢,以原形排出,其中10%从尿中、85%从粪便中排出。

关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍

  口服吸收近予100%,2~3小时血药浓度达峰值水平,无肝脏首过效应,生物利用度达95%,主要由肾脏排泄,肾功能正常时,t1/2β约15~20小时,肾功能受损t1/2β明显延长。

关于盐酸拉贝洛尔片的药代动力学介绍

  本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用可持续8~12