简述马尼地平的药理作用

本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性,能扩张。肾血管,对心肌及传导抑制作用较少,对血脂无不良影响。......阅读全文

简述盐酸尼卡地平葡萄糖注射液的药理毒理

  本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,其作用在血管平滑肌胜于在心肌,故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌),对心律及心收缩力的影响极小。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时

简述盐酸尼卡地平缓释片的药物相互作用

  1.本品与β阻滞剂同用,耐受良好。  2.与西咪替丁同用,本品血药浓度增高;  3.本品与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高,但须测定地高辛血药浓度;  4.本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高。  5.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中,不改变本品

简述利了布美他尼片的药理作用

  利了布美他尼片对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血

简述甲苯磺酸索拉非尼片的药理作用

  索拉非尼时多种激酶抑制剂  体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT

氟马西尼的检查方法

醋酸溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加醋酸10ml溶解后,溶液应澄清无色。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1.0mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,加流动相定量稀释制成每1ml中含10g的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶

概述非洛地平的药理作用

  药理作用本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点,可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,

氨氯地平的药理作用

1、扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而减少心肌耗能和氧需求;2、扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,增加冠脉痉挛(变异型心绞痛)患者的心肌供氧。

依拉地平的药理作用

本品属钙离子内流阻滞剂,阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。正常情况下,钙是在细胞内肌浆网释放,结合细胞外的钙离子内流,导致钙与调钙素结合的提高,调钙素与钙的复合物通过肌浆球蛋白氢链的磷酸化作用使平滑肌收缩。钙通道阻滞剂如伊拉地平通过抑制这两个过程,使小动脉扩张。此作用在血管平滑肌比心脏平滑肌明显。本

西尼地平片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液见有关物质项下。对照品溶液取西尼地平对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈0.025mol/L磷酸二氢铵溶液-环已烷(60:39:1)为流动相检测波长为240m;进样体

西尼地平的杂质及制剂类型

制剂(1)西尼地平片(2)西尼地平胶囊杂质质IHC~N∠CH3H.C.C27H25N2O7490.17 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二甲酸3-(2-甲氧基)乙酯5-(3-苯基)-2(E)丙烯酯

使用尼卡地平的不良反应

  较常见有脚肿、头晕、头痛、脸红,均为血管扩张的结果。较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重,常由反射性心动过速引起,减小剂量或加用β-受体阻滞药可以纠正。少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。偶见血尿素氮(BUN)、肌酐值上升,血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、氮(BUN)、肌酐值上升,血

使用尼索地平的不良反应

  偶见少数患者有面部潮红、发热、心悸、头晕、头痛、步履蹒跚、疲倦、腹痛、口干、发汗、畏食和心动过速;丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、尿素氮(BUN)和肌酐值上升,红细胞、血红蛋白、血细胞比容值下降。突然停药可能导致不稳定型心绞痛。

盐酸尼卡地平的含量测定方法

取本品0.4g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液6ml,微温使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于51.60mg的C26H29N3O6·HCl

阿拉尼地平的结构特点和功能

阿拉尼地平,药物,健康人口服阿拉尼地平颗粒5mg、10mg、20mg时,原形药物与代谢物M-1的血药峰浓度及药时曲线下面积与服用剂量成正比,且不受食物影响。给原发性高血压患者服用阿拉尼地平颗粒剂10mg后,原形药物与其代谢M-1的血药峰浓度及药时曲线下面积,比健康人的测出值大3~4倍。高血压合并慢性

关于尼索地平的鉴别介绍

  (1)取本品约30mg,加丙酮2ml溶解,加20%氢氧化钠试液3~5滴,振摇,溶液显橙红色。  (2)避光操作。取本品,加无水乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法(附录Ⅵ A)测定,在237nm的波长处有最大吸收。  (3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

关于尼索地平的含量测定介绍

  取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml微热使溶解,放冷;加邻二氮菲指示液2滴,和硫酸铈滴定液(0.1mol/l)滴定至近终点时,在水浴中加热至50℃,继续缓缓滴定至橙红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸铈滴定液(0.1mol/l)相当于19.42mg的C2

贝尼地平的常见不良反应

常见不良反应如下,应注意观察。若出现异常,应减量或停药并进行适当处置。肝脏:少数患者(0.1~5%)出现GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、胆红素、LDH升高等肝功能损害的表现,故需注意观察,如有异常应停药。肾脏:少数患者(0.1~5%)出现BUN、肌酐升高。血液:少数患者(0.1~5%)出现白细

贝尼地平的主要用途

主要用途1.二氢吡啶类钙拮抗剂,用于高血压及心绞痛。2.为二氢吡啶类钙拮抗药。用于高血压及心绞痛。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量,作用比硝苯地平强,但生物利用度较低。

贝尼地平的药物相互作用

1 其它降压药:降压作用增强,可能引起血压过度降低。2 地高辛:抑制肾小管的地高辛分泌,使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。3 西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶,同时降低胃酸,增加药物吸收。有可能使血压过度降低。4 利福平:利福平诱导肝脏的药物代谢酶,促进钙拮抗剂代谢,可降低贝

关于-贝尼地平的用法用量介绍

  早饭后口服。成人用量通常为每次2mg-4mg每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次8mg,每日1次。重症高血压病患者应每次4~8mg,每日1次。 [4]   原发性高血压:以盐酸贝尼地平计,成人用量通常为1日1次,1次2-4mg,早饭后口服,并应根据年龄及症状适宜增减

西尼地平片的鉴别方法

(1)取本品细粉适量(约相当于西尼地平5mg),置100ml量瓶中,加无水乙醇使西尼地平溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在356m的波长处有最大吸收,在305mm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对

盐酸尼卡地平片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平25mg),精密称定,置50ml量瓶中,加流动相适量,超声约15分钟使盐酸尼卡地平溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心10分钟(每分钟3000转),取上清液对照溶液取杂质对照品,精密

关于西尼地平的药理毒理介绍

  本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用,它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。

阿拉尼地平的药物相互作用

1.与其他降压药如中枢性降压药利血平、甲基多巴、哌唑嗪等或β-受体阻滞如普萘洛尔等并用可使降压作用增强。2.同类药硫氮酮可使阿拉尼地平血中浓度升高。3.西咪替丁可使阿拉尼地平血中浓度升高。4.与地高辛合用,阿拉尼地平可使地高辛血中浓度升高。5.利福平、苯巴比妥、苯妥英钠等可使阿拉尼地平血中浓度降低

贝尼地平的分子结构数据

1、摩尔折射率:137.612、摩尔体积(cm/mol):390.73、等张比容(90.2K):1078.44、表面张力(dyne/cm):585、介电常数:无可用的6、极化率(10cm):54.557、单一同位素质量:505.221286 Da8、标称质量:505 Da9、平均质量:505.562

关于尼索地平胶丸的基本介绍

  尼索地平胶丸,本品为钙离子拮抗剂,具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象,作用迅速。  成份:本品主要成分为尼索地平。  适应症:本品为钙离子拮抗剂,具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象,作用迅速。  用法用量:口服,成人每次5~10mg,每日2次。  

盐酸尼卡地平的含量测定方法

取本品0.4g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液6ml,微温使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于51.60mg的C26H29N3O6·HCl

贝尼地平的毒理学数据

急性毒性:小鼠经口LD50:218mg/kg;

盐酸尼卡地平的鉴别方法

(1)取本品约10mg,加甲醇3ml使溶解,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取吸收系数项下的溶液适量,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在236nm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集334图)一致(4)取本品约1

盐酸尼卡地平的基本性状

本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0