关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率约为90%。给药后2天达稳态血浆浓度。t1/2为10.9~16.6h。......阅读全文
关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率
阿折地平的药动学
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率约为
关于巴尼地平的药动学介绍
口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax为3-4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。
关于贝尼地平的药动学介绍
1、吸收 本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1~2小时。 2、分布 1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据) 大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾
关于乐卡地平的药动学介绍
本品为消旋体,有效部分为S型异构体。轻中度高血压患者口服10或20mg后,其Tmax为2~3h,Cmax分别为1.75和4.09μg·L-1,其AUC与剂量呈现非线性相关,表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收,12例健康受试者单剂量口服20mg,其Cmax由禁食的3.20μg·L
关于阿糖腺苷的药动学介绍
阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后,75%~87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基,生成阿拉伯糖次黄嘌呤,并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30~1/50,但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min,阿
关于阿折地平的简介
阿折地平属于二氢吡啶(DHP)类钙通道阻滞剂(CCB),CCB类作为一线高血压治疗药,由于降压效果可靠性而被广泛应用。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这些特点的阿折地平作为理想的该通道阻滞药物对于高血压治疗具有划时代意义。临床上广泛用于轻症或中等症状原发性高血
关于尼索地平胶囊的药理药动学介绍
药理毒理:本品为第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,对心血管比其它钙拮抗剂,具有更高的选择性,降压效果更加明显,对血管的扩张作用是硝苯地平的24倍,是地尔硫卓的20倍。明显大于相同剂量的硝苯地平和尼莫地平。剂量小,半衰期长。 药代动力学:成人口服本品40mg后,可很快吸收,达峰时间为0.94±2.5
关于阿折地平的药典标准说明
一、药物相应作用 1.本品经CYP3A4酶代谢,因此可与其他同为该酶底物的药物发生相互作用。 2.忌与吡咯类抗真菌药(如伊曲康唑)或HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)同服。 二、剂型与规格 阿折地平片剂:8mg/片;16mg/片。 三、适应症 用于高血压的治疗。临床上广泛用于轻症或中等
氯维地平的药动学研究
健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min 。静脉注射后(2.2
贝尼地平的药动学研究
1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1~2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5-1.04±1.264mg2.25±0.840.8
关于阿普唑仑胶囊的药理药动学介绍
一、药理毒理 本品属于短效苯二氮卓类药物。与地西泮有相似的药理作用,但抗焦虑作用较强,并显示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用类似三环类抗抑郁药,且无三环类的副作用,因此已用于或试用于抑郁症,特别是伴有焦虑的抑郁症患者。但由于依赖性及停药戒断症状的严重性,限制了在这方面的应用。 二、药代动力学
阿司咪唑的药动学
口服后吸收甚快,给药后1~4小时血药浓度达峰值,但作用慢,3~4日后方显效。蛋白结合率达96%,由于它的作用时间长,停药后可维持作用达数周,给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢,通过胆汁随粪便排出体外。
阿折地平的药理毒理
本品为二氢吡啶类长效钙拮抗剂,选择性阻滞L型钙通道。本品能显著减少运动引起的血压升高,但对运动引起的心率及心输出量的改变无影响。本品治疗不会明显改变休息状态下血浆去甲肾上腺素和肾上腺素的水平,且运动时的肾上腺素水平也不受影响。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这些特
简述氯维地平的药动学内容
健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。静脉注射
关于利血平的药动学介绍
1、利血平的药动学:口服吸收迅速而完全,2~3h后血药浓度达峰水平,很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h,消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢,代谢物产物由尿、粪排出。 2、利血平的适应症:高血压(轻、中度)。 3、利血平的禁忌症:溃疡性结肠炎、有精神病抑郁
关于盐酸阿米洛利片的药理药动学介绍
1、药理毒理: 系保钾利尿药,作用于肾脏远端小管,阻断钠—钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾和氢离子分泌。作用不依赖于醛固酮。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性减弱,但与噻嗪类或髓袢类利尿剂合用有协同作用。 2、药代动力学: 口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6~9小时,单次口服起效时间为2小时
简述阿折地平的药理毒理
本品为二氢吡啶类长效钙拮抗剂,选择性阻滞L型钙通道。本品能显著减少运动引起的血压升高,但对运动引起的心率及心输出量的改变无影响。本品治疗不会明显改变休息状态下血浆去甲肾上腺素和肾上腺素的水平,且运动时的肾上腺素水平也不受影响。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这
阿折地平的物化性质
外观与性状:淡黄色粉末密度:1.33 g/cm3熔点:120-126ºC沸点:709.3ºCat 760 mmHg折射率:1.658储存条件:Room temp蒸汽压:5.74E-20mmHg at 25°C
关于阿替普酶的药动学和适应症介绍
一、阿替普酶的药动学:本药经静脉注射后迅速自血中消除,用药5min后,总药量的50%自血中消除;用药10min后,体内剩余药量仅占总给药量的20%;用药20min后,则剩余10%。本药主要在肝脏代谢 [1]。 二、阿替普酶的适应证: 1.用于急性心肌梗死和肺栓塞 [3]。 2.用于急性缺血
关于阿莫罗芬的药动学和适应症介绍
1、药代动力学: 盐酸阿莫罗芬搽剂可渗透甲板并在其中弥散,根除甲板内及甲板下的真菌。 盐酸阿莫罗芬搽剂局部外用所致的全身吸收很少,即便连续用药一年以上,血浆中的药物浓度仍然低于检测水平。 [2] 2、适应症: 阴道念珠菌病、甲癣、各种皮肤真菌病,阿莫罗芬(盐酸盐)是一种抗真菌药物,对可引
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
关于氯苯吩嗪的药动学介绍
氯苯吩嗪注射给药吸收缓慢,口服吸收率个体差异较大,吸收率在45%~62%,其吸收受剂型的影响较大,将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀,由于药物具有高亲脂性,主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内,被全身的巨噬细胞摄取,分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3~13.6倍,半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮,再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮,卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
简述阿折地平的物化性质
一、基本信息 中文名称:阿折地平 中文别名:阿折地坪 英文名称:Azelnidipine 英文别名:2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmet
阿折地平的功能特点和应用
阿折地平属于二氢吡啶(DHP)类钙通道阻滞剂(CCB),CCB类作为一线高血压治疗药,由于降压效果可靠性而被广泛应用。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这些特点的阿折地平作为理想的该通道阻滞药物对于高血压治疗具有划时代意义。临床上广泛用于轻症或中等症状原发性高血压,
阿折地平的药物相应作用
1.本品经CYP3A4酶代谢,因此可与其他同为该酶底物的药物发生相互作用。2.忌与吡咯类抗真菌药(如伊曲康唑)或HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)同服。
关于安痨息的药动学介绍
安痨息口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率50~90%。吸收后广泛分布于全 身组织(如肝、肾、皮肤、肌肉等)和体液中。在肝脏中经N—乙酰转移酶代谢。患者可分安痨息慢乙酰化型和快酰化型,前者服药后较易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,其血药峰浓度亦较高,但临床疗效未见增加。 快酰化型患者用药时可
关于妊马雌酮的药动学介绍
妊马雌酮、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似,只是妊马雌酮的作用约比己烯雌酚强20倍。 1、妊马雌酮对生殖系统的影响。妊马雌酮促使末成年女子第二性征和性器官的发育成熟。对成年女子除保持第二性征外,能在下丘脑-垂体系统的反馈调节下,使子宫内膜发生一系列的变化,产生周期性月经。还能增强子宫活动,并