简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的药理作用
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。 本品为细胞周期特异性药物,对处于S期增殖期细胞的作用最敏感,对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。......阅读全文
简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的药理作用
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。 本品为细胞周期特异性药物
简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的临床应用
阿糖胞苷为只要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治疗这些疾病中它是诱导化疗的核心药物。 阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用来治疗各种疱疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒选择性较差且能够引起骨髓抑制及其他严重的不良反应,它主要仍被用于恶
简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的功能主治
主要用于急性白血病:对急性粒细胞白血病疗效最好,对急性单核细胞白血病及急性淋巴细胞白血病也有效。一般均与其他药物合并应用。对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效,对病毒性角膜炎及流行性结膜炎等也有一定疗效。
简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的理化性质
一、理化性质 熔点:214℃ 沸点:529.7℃ 闪点:274.1℃ 密度:1.89g/cm3 外观:白色或类白色结晶性粉末 水溶性:可溶于水 二、分子结构数据 1、摩尔折射率:52.64 2、摩尔体积(cm3/mol):128.4 3、等张比容(90.2K):395.1
简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的药物相互作用
四氢尿苷可抑制脱氧酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。
关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的基本介绍
阿糖胞苷是一种有机化合物,化学式为C9H13N3O5,临床上主要作为细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成干扰细胞的增殖。 阿糖胞苷最早在1959年由加州大学伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美国食品药
关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的用法用量介绍
1、成人常用量 (1)诱导缓解:静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,连用10-14日,如无明显不良反应,剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。 (2)维持:完全缓解后改用维持治疗量,一次按体重1mg/kg,一日1-2次,皮下注射,连用7-10日。 2、中
关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的体内代谢的介绍
口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。 静脉注
关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的注意事项介绍
1、使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高; 2、下列情况应慎用:骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或反射治疗; 3、用药期间应定期检查:周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂
关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的不良反应介绍
1、造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血; 2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病; 3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时,有骨痛或肌痛、
简述氨基糖苷类抗生素的药理作用
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点: 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
关于盐酸阿糖胞苷的基本信息介绍
【药物名称】盐酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride[基] 【药物别名】胞嘧啶阿拉伯糖苷,阿糖胞嘧啶、爱力生Cytosine Arabinoside、Alexan 【拼音名】 YANSUAN ATANGBAOGAN 【英文名】 CYTOSINE ARABINOSIDE
氨基糖苷类抗生素的药理作用
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点: 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
简述阿拉伯糖的降糖作用
众所周知,人们每天摄取的食物都要通过酶来消化分解才可以被吸收。例如,蛋白质要通过蛋白酶分解消化,淀粉要通过淀粉酶分解消化,脂肪要通过脂肪酶分解消化,这些食物被分解消化后就要通过小肠吸收,而人们每天摄入的蔗糖呢?因蔗糖是由果糖和葡萄糖组成的双糖,是不能直接吸收的,同样需要蔗糖酶分解消化为果糖和葡萄
简述阿拉伯糖的结构特性
L-阿拉伯糖含量较高的植物组织有玉米皮、玉米棒芯、稻子、麦子等谷类以及甜菜、苹果等植物细胞壁的半纤维素和果胶质中。 L-阿拉伯糖为白色结晶性粉末,无气味,有甜味(甜度为蔗糖的50%左右),熔点159~160℃,相对密度1.625,比旋光度+190.5°→+104.5°(C=3),溶于水,但溶解
氨基糖苷类抗生素药理作用
1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
简述5氟胞嘧啶的适应症
临床上本品用于念珠菌和隐珠菌感染,单用效果不如二性霉素B,可与两性霉素B合用以增疗效(协同作用)。 此药口服吸收完全、迅速,口服2g本品,在2~4h内血药峰浓度达30~40μg/ml;静脉滴注2g后,可达类似血药峰浓度,吸收后分布于肝、肾、心、肺等组织,关节腔、腹腔及体液中,并可进入脑脊液,脑
简述葡糖苷酶的作用
葡萄糖苷酶是生物体内糖代谢途径中的重要成员之一。β-葡萄糖苷酶可以参与纤维素的代谢以及多种生理生化途径,α-葡萄糖苷酶更是直接参与淀粉及糖原的代谢途径。这类酶的功能发生异常会导致出现代谢类的疾病,同时这类酶也是多种药物与抑制剂的作用靶点,用以调节人体内的糖化学代谢。
简述氨基糖苷类的临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、
简述氨基糖苷抗药性
由于庆大霉素的大量生产、链霉素本身的毒性以及肠球菌逐渐对链霉素产生抗药性,使得庆大霉素全面的取代链霉素,成为青霉素合并疗法的首选药物。随著庆大霉素的广泛使用,肠球菌对庆大霉素的高度抗药性(MIC≧2000 μg/ml)也逐渐产生。如此一来,如果引起心内膜炎的肠球菌,对于链霉素及庆大霉素都有抗药性
简述L阿拉伯糖的特点
在自然界中L-阿拉伯糖很少以单糖形式存在,通常与其他单糖结合,以杂多糖的形式存在于胶质、半纤维 素、果胶酸、细菌多糖及某些糖苷中。其对热和酸的稳定性高。 L-阿拉伯糖广泛存在于水果、粗粮皮壳中,人类食用它时间已有几千年历史,只是直到近几年科研才发现这种物质是预防“三高一超”(高血压、高血糖、高
简述阿拉伯糖的动物实验的作用
L-阿拉伯糖对猪小肠蔗糖酶有明显的抑制作用,当添加量为蔗糖的1%~5%时,蔗糖酶的抑制率约为50%~60%。 L-阿拉伯糖,含量≥99.0%。以0.525g/kgBW剂量的L-阿拉伯糖灌胃正常大鼠45天,结果表明:L-阿拉伯糖能显著改善正常大鼠的糖耐量;大鼠的血清甘油三酯显著降低,血清高密度脂
简述β半乳糖苷酶的性质
β-半乳糖苷酶由β-半乳糖苷酶基因(LacZ 基因) 编码,是由4 个亚基组成的四聚体,一般可催化乳糖分解为一分子的葡萄糖和一分子的半乳糖。从不同物种提取的β-半乳糖苷酶的蛋白质序列有着较高的同源性和相似性。β-半乳糖苷酶的分子质量在100~850 ku 之间,其中大肠杆菌的β-半乳糖苷酶分子质
简述岩藻糖苷酶的生化特性
AFU,主要参与含岩藻糖基的各种糖脂、糖蛋白、粘多糖等大分子物质的分解代谢。广泛存在于人体各组织细胞溶酶体和体液中。 标本血清、尿液、唾液、泪液等标本均可。标本应澄清,4℃保存3天,-20℃保存3个月,避免反复冻融。溶血、黄疸、高血脂、污染标本严重影响结果。
简述氨基糖苷类的作用机理与特点
早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同
简述β半乳糖苷酶的作用机理
β-半乳糖苷酶除了能够催化β-半乳糖苷化合物中的β-半乳糖苷键发生水解,还具有转半乳糖基的作用。早期的研究表明,β-半乳糖苷酶上的活性位点有两个功能团:Cys 的巯基和His 的咪唑基,它们对β-半乳糖苷酶水解乳糖起重要作用。据推测,硫基可作为广义酸使半乳糖苷的氧原子质子化,而咪唑基可作为亲核试
简述蜂蜡的药理作用
1.活性氨清除作用,中国产蜂蜡对来自芬顿体系的·OH和来自X/XO系的O2均有清除作用。2.5μg/ml以上浓度完全抑制脂质过氨化,还可浓义依赖性抑SOD诱导。 [2] 2.其他作用,蜂蜡及其乳浊液有抑菌和防腐作用。且将肝素100-150mg悬浮在蜂蜡0.5-1.5ml内,静脉注射给予,
简述酮康唑的药理作用
该品属咪唑类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,该品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生
简述地高辛的药理作用
在治疗时,对心脏的作用表现为正性肌力作用,是直接作用,而不是通过神经机制实现的。增强心肌收缩力,改善泵功能,减慢心率,抑制心肌传导系统,使心搏出量、输出量增加,改善肺循环及体循环。使扩大的心脏缩小,但不能改善心肌舒张功能。
简述依那普利的药理作用
本品是血管紧张素转换酶抑制药,口服后在肝脏内水解成依那普利拉而发挥作用。后者对血管紧张素转换酶的抑制作用为卡托普利的8倍以上。降压作用机制与卡托普利相同,但作用时间持久。本品降压同时能保持心肌收缩力,不影响心输出量。在充血性心力衰竭患者能使外周血管阻力和肺毛细血管楔嵌压降低,从而减轻心脏前、后负