关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的体内代谢的介绍

口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。 静脉注射的阿糖胞苷在人体内表现为两相代谢:初级代谢半衰期约10分钟,在这段时间里,大部分的阿糖胞苷在肝脏中转化为为无药效的代谢物尿嘧啶阿糖胞苷;二级代谢(即尿嘧啶阿糖胞苷的代谢)半衰期较长,约为1至3个小时。代谢也发生在肾脏,胃肠道粘膜,粒细胞和其他组织。 任何给药方式的阿糖胞苷主要通过肾脏排泄——24小时内70%至80%的给药剂量会出现在尿液中;其中约90%为代谢产物,10%为原药。......阅读全文

关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的体内代谢的介绍

  口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。  静脉注

关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的基本介绍

  阿糖胞苷是一种有机化合物,化学式为C9H13N3O5,临床上主要作为细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成干扰细胞的增殖。  阿糖胞苷最早在1959年由加州大学伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美国食品药

关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的用法用量介绍

  1、成人常用量  (1)诱导缓解:静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,连用10-14日,如无明显不良反应,剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。  (2)维持:完全缓解后改用维持治疗量,一次按体重1mg/kg,一日1-2次,皮下注射,连用7-10日。  2、中

关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的注意事项介绍

  1、使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高;  2、下列情况应慎用:骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或反射治疗;  3、用药期间应定期检查:周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂

关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的不良反应介绍

  1、造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血;  2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病;  3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时,有骨痛或肌痛、

简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的临床应用

  阿糖胞苷为只要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治疗这些疾病中它是诱导化疗的核心药物。  阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用来治疗各种疱疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒选择性较差且能够引起骨髓抑制及其他严重的不良反应,它主要仍被用于恶

简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的药理作用

  本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。  本品为细胞周期特异性药物

简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的理化性质

  一、理化性质  熔点:214℃  沸点:529.7℃  闪点:274.1℃  密度:1.89g/cm3  外观:白色或类白色结晶性粉末  水溶性:可溶于水  二、分子结构数据  1、摩尔折射率:52.64  2、摩尔体积(cm3/mol):128.4   3、等张比容(90.2K):395.1 

简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的功能主治

  主要用于急性白血病:对急性粒细胞白血病疗效最好,对急性单核细胞白血病及急性淋巴细胞白血病也有效。一般均与其他药物合并应用。对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效,对病毒性角膜炎及流行性结膜炎等也有一定疗效。

简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的药物相互作用

  四氢尿苷可抑制脱氧酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。

关于阿糖胞苷的体内代谢的介绍

  口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。  静脉注

关于酪氨酸体内代谢的介绍

  酪氨酸是构成蛋白质的氨基酸,具有电离的芳香环侧链,呈嗜水性,酪氨酸在人及动物体内由苯丙氨酸羟化而产生,所以当苯丙氨酸营养充足时,是非必需氨基酸。  酪氨酸的分解代谢是先在肝内酪氨酸转氨酶催化下,转变成对羟苯丙酮酸,该酶需要吡哆醛磷酸充作辅酶。对羟苯丙酮酸经对羟苯丙酮酸羟化酶的作用,同时引起侧链丙

关于酪氨酸的体内代谢的介绍

  酪氨酸是构成蛋白质的氨基酸,具有电离的芳香环侧链,呈嗜水性,酪氨酸在人及动物体内由苯丙氨酸羟化而产生,所以当苯丙氨酸营养充足时,是非必需氨基酸。  酪氨酸的分解代谢是先在肝内酪氨酸转氨酶催化下,转变成对羟苯丙酮酸,该酶需要吡哆醛磷酸充作辅酶。对羟苯丙酮酸经对羟苯丙酮酸羟化酶的作用,同时引起侧链丙

关于脯氨酸的体内代谢介绍

  在谷氨酰激酶(γ -GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脱氢酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自发环化为吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸还原酶(P5CR)的作用下还原为脯氨酸。  脯氨酸在植物体内的降解基本上是合成过程的逆过程,

关于α亚麻酸的体内代谢的介绍

  食物中的α—亚麻酸主要经肠道直接吸收,在肝脏贮存,经血液运送至身体各个部位,直接成为细胞膜的结构物质。其次,α—亚麻酸作为ω—3系多不饱和脂肪酸的母体,在碳链延长酶和脱氢酶的作用下,经碳链延长和去饱和可以代谢产生多种高活性物质,其中最重要的有EPA和DHA、EPA是三系前列腺素的前体物质,在脂氧

关于吩噻嗪类的体内代谢介绍

  吩噻嗪类药物在体内的代谢过程是非常复杂的,产物至少在几十种以上。代谢主要受CYP450酶的催化在肝脏进行。  代谢过程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亚砜及其进一步氧化产物砜,两者均是无活性的代谢物。苯环的氧化以7位酚羟基为主,7-羟缴丙嗪为活性代谢物。还有一些3-羟氯丙嗪、8-羟氯丙嗪产物。这

酪氨酸的体内代谢介绍

酪氨酸是构成蛋白质的氨基酸,具有电离的芳香环侧链,呈嗜水性,酪氨酸在人及动物体内由苯丙氨酸羟化而产生,所以当苯丙氨酸营养充足时,是非必需氨基酸。酪氨酸的分解代谢是先在肝内酪氨酸转氨酶催化下,转变成对羟苯丙酮酸,该酶需要吡哆醛磷酸充作辅酶。对羟苯丙酮酸经对羟苯丙酮酸羟化酶的作用,同时引起侧链丙酮酸的氧

关于多肽类抗生素体内代谢的介绍

  两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢,进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快,注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时,两药的消除半衰期明显延长,必须减少药量。

关于万古霉素的体内代谢的介绍

  此药口服后吸收很少,在肠道可产生较高浓度,故可用于治疗肠道难辨梭形芽胞杆菌肠炎或金葡菌肠炎。此药不宜肌注。静脉滴注可透入各浆膜腔,广泛分布于各组织,但不易穿透血脑屏障。  药物进入人体后24小时内,总量的80~90%以原形药从肾脏的肾小球滤出。清除半衰期,新生儿为6~10小时,大婴儿为4小时,儿

关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍

  1.吸收极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。  2.分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。  3.消除主要以

脯氨酸的体内代谢介绍

在谷氨酰激酶(γ- GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脱氢酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自发环化为吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸还原酶(P5CR)的作用下还原为脯氨酸。脯氨酸在植物体内的降解基本上是合成过程的逆过程,这一过程

阿拉伯糖的代谢

阿拉伯糖的代谢是由araB、araA和araD基因所编码的三种酶的催化的。

关于氯霉素类抗生素的体内代谢的介绍

  氯霉素在胃肠道吸收良好,口服后1~2小时在血中即可达最高浓度。药物在体内容易进入心包液、胸液、关节腔液、眼房水及脑脊液。眼局部滴用可使房水内药物达到有效抑菌浓度,故氯霉素常制成滴眼剂使用。正常脑脊液内的药物浓度可达血浓度的40~65%,当脑脊液有炎症时其浓度可与血药浓度近似。由于氯霉素的亲脂性强

体内氨的代谢过程的介绍

氨是一种剧毒物质,脑组织对氨的作用尤为敏感,需要及时处理以免在组织中堆积。正常人除门静脉血液外,血液中氨的浓度极低,一般不超过60μmol/L(0.1mg/dl)。1.体内氨的来源(1)氨基酸分解产生氨:氨基酸脱氨基作用是氨的主要来源;胺类物质的氧化分解也可产生氨。(2)肠道吸收:肠道氨主要来自①肠

关于骨桥蛋白参与体内代谢的作用

  骨桥蛋白与血管重塑  以往认为骨桥蛋白的主要作用是参与骨形成 ,近年来发现其在心血管系统特别是血管重塑过程中发挥重要调节作用。其作用将为临床治疗PTCA后再狭窄、高血压及动脉粥样硬化等引起的血管重塑提供新的策略。 [18]  OPN与免疫系统  OPN在淋巴细胞,包括T细胞及NK细胞亚群,被非特

脯氨酸体内代谢的基本介绍

  在谷氨酰激酶(γ -GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脱氢酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自发环化为吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸还原酶(P5CR)的作用下还原为脯氨酸。  脯氨酸在植物体内的降解基本上是合成过程的逆过程,

体内外钙稳态调节体内钙磷代谢的相关介绍

  体内外钙稳态调节 体内钙磷代谢,主要由甲状旁腺激素、1,25-(OH)2D3和降钙素三个激素作用于肾脏,骨骼和小肠三个靶器官调节的。  (1)甲状旁腺素(Parathormone,PTH):是由甲状旁腺主细胞合成并分泌的一种单链多肽激素,具有升高血钙、降低血磷和酸化血液等作用。PTH在血液中半衰

关于糖苷的性状介绍

  1.大多数甙无色,无臭,具苦味。少数甙有色如黄酮甙、蒽甙、花色甙等。少数具甜味,如甘草皂甙。  2.多数甙呈中性或酸性,少数呈碱性。  3.多数甙可溶于水、乙醇,有些甙可溶于乙酸乙酯与氯仿,难溶于乙醚、石油醚、苯等极性小的有机溶剂。甙类在水或其他极性较大的溶剂中的溶解度,一般随结合的糖分子数的增

关于糖苷的成分介绍

  单糖半缩醛羟基与另一个分子(例如醇、糖、嘌呤或嘧啶)的羟基、胺基或巯基缩合形成的含糖衍生物。  也称配糖体。是单糖或寡糖的半缩醛羟基与另一分子中的羟基、氨基或硫羟基等失水而产生水合物。因此一个糖苷可分为两部分。一部分是糖的残基(糖去掉半缩醛羟基),另一个部分是配基(非糖部分),其键称为糖苷键。配

关于烷基糖苷的基本介绍

  烷基糖苷是指用葡萄糖和脂肪醇合成的烷基糖苷(Alkyl Polyglucoside.简称APG),是指复杂糖苷化合物中糖单元大于等于2的糖苷,统称为烷基多糖苷(或烷基多苷)。一般情况下,烷基多苷的聚合度n在1.1~3的范围,R为C8~C16的烷基。APG常温下呈白色固体粉末或淡黄色油状液体,在水