简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过程。血浆浓度的个体差异极小。本药不易通过血脑屏障，在脑脊液中浓度仅为血浆浓度的10%。 消除的主要途径是肾排泄，大约80-90%以原型由尿液排出，其余由粪便排出。肾功能减退时必须减少用量。年龄不显著改变药代动力学，但老年人肾功能减退会减慢排泄速度，导致药物蓄积增加。......阅读全文
关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药代动力学介绍
动物实验显示，用0.5％本品对家兔单剂量滴眼，房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟，半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢，70％的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示，每日用0.5％本品滴眼2次，早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng／ml，下午滴眼
关于马来酸噻吗洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收约为90%。服后1至2小时作用达峰值。半衰期t1/2为4小时，部分在肝脏代谢，药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白，在血液透析时不易清除，大约60%被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半，表明50%首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大，治疗效应与血药浓度并无明显相关
酒石酸美托洛尔控释片的药代动力学
口服1～2小时后可达到有效血药浓度，用药3～4天后血药浓度达稳态，血浆中主要以游离形式存在，仅有12%与血清清蛋白结合，经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。
布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的药代动力学
吸收：局部滴用后，布林佐胺和噻吗洛尔被角膜吸收后进入全身循环。在一项药代动力学研究中，健康志愿者在滴用派力噻前，为缩短达到稳态的时间，先口服布林佐胺每天2次，每次1mg，持续2周。接着每日滴用派力噻2次，共13周。在第4、10和15周，红细胞中布林佐胺的浓度分别为18.8±3.29uM，18.1
关于富马酸比索洛尔片的药代动力学介绍
比索洛尔从胃肠道几乎完全披吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(
关于美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
关于富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学介绍
口服本品10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物影响。吸收后进入组织，以肺、肾、肝内含量最高。它的首过代谢大约是20%。血清蛋白结合近似30%。口服本品5-20mg血浆药物达峰时间为2-4小时，平均血药峰浓度范围为16ng/ml-70ng/ml。日服一次的个体血浆药物浓度水平波动小
简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。在体内代谢完全，仅2～4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70～80%。单次口服本品30～120mg，30～60分钟内可在血浆中测出，2～3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度
他格适的药代动力学
1）吸收：替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94% 2）分布(血清浓度)：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布)，其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70～100小时。 3）单剂量：给予健康人静注3或6
多索茶碱颗粒的药代动力学
24名健康成人一次口服本品与已上市的多索茶碱片0.4g的人体生物利用度比较试验表明，本品与已上市的多索茶碱片生物等效。本品血药浓度达峰时间(t max)为34.58+18.99min，血药浓度峰值(C max)为3.44+1.03μg/ml。本品以原形和代谢物形式从尿中排泄，主要代谢物为β－羟乙
简述倍他洛尔的药理作用
倍他洛尔为选择性β1受体阻滞药，几乎不阻断β2受体，并具有钙离子拮抗作用，无内源性拟交感活性(ISA)，有一定的膜稳定作用(MSA)，作用类似阿替洛尔。在临床试用剂量的情况下，没有可见的心脏抑制作用。其主要作用机制为： 1、眼科：倍他洛尔可通过抑制房水产生以及增加房水流出来降低眼压，可降低青光
盐酸索他洛尔片的性状及鉴别方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔250mg),置50ml量瓶中,加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶
盐酸索他洛尔片的类别规格及贮藏方法
类别同盐酸索他洛尔规格8贮藏遮光,密封保存。
使用盐酸索他洛尔片的不良反应介绍
与β-受体阻滞剂作用相关的有心动过缓、低血压、支气管痉挛。本品高可有乏力、气短、眩晕、恶心、呕吐、皮疹等。 本品严重的不良反应是致心律失常作用，可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常，严重时可出现扭转性室性心动过速，多源性室性心动过速，心室颤动，多与剂量大，低钾，Q-T延长，严重心脏病变等
盐酸索他洛尔片的性状及鉴别检查方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔250mg),置50ml量瓶中,加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶
简述复方盐酸阿米洛利片的药代动力学
本品口服后2小时内起效，血清浓度峰值3～4小时，作用半衰期为6～9小时，有效作用时间6～10小时，口服后经胃肠道迅速吸收，约50%以原型药从尿中排泄，40%从粪中排泄，长期服用无药物蓄积作用。 本复方制剂，具有保钾利尿和抗高血压等协调作用，兼用阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点，对肾小管远端和近端
简述枸地氯雷他定片的药代动力学
在I期临床试验中，男女各5名健康志愿者口服本品，每日一次，每次一片。其药代动力学参数如下，Cmax分别为3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL，Tmax分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h，Ka分别为0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1，T1
简述注射用依他尼酸钠的药代动力学
主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～97%，几乎均与白蛋白结合，本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。静脉用药后作用开始时间为5分钟，达峰时间为0.33～1小时。作用持续时间为2小时，t1/2β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～
关于酒石酸美托洛尔胶囊的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～60%，故生物利用度仅为40%～75%，与AT相近。口服血药浓度达峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。单剂口服1粒，2-3小时可测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全，仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-
特普他林的药代动力学
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为（1.57±0.19）L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
盐酸氨溴索胶囊的药代动力学
盐酸氨溴索经口服后迅速被吸收，约1小时血药浓度达峰值，并从血液向组织迅速分布，以肺、肝、肾分布较多。主要经过肝代谢；血清半衰期约7小时，主要从尿中排泄，血浆蛋白结合率90%。
美索巴莫片的药代动力学
口服后血液药物达峰时间(t max)为2小时，消除半衰期(t 1/2)为0.9～2小时。连服本品3日，在尿中检中1%以下的原形药物和10%的代谢产物，停药后尿中未见其原形或代谢产物排出。
关于尼索地平的药代动力学介绍
口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1～1.5h。治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为
简述美洛西林钠/舒巴坦钠的药代动力学
美洛西林钠/舒巴坦钠肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g，15min后平均血药浓度为53.4μg/ml，1h后达12.8μg/ml。1h内静滴2g，滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml，1h后达28.3μg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好，尤其在胆汁中浓度最
简述美洛西林钠舒巴坦钠的药代动力学
美洛西林钠给药后吸收与分布较快，成人静脉给药1g、2g，1分钟后平均血药浓度分别为53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小时后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小时后为0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g，6小时后胆汁内浓度高达