关于尼索地平的药代动力学介绍
口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1～1.5h。治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸收，缓释剂的生物利用度为4%～8%。食物可减慢尼索地平的吸收，但不影响吸收量。高脂饮食可改变某些包衣剂型的释放特性，使在近端小肠的释放增加，总吸收量降低，因此尼索地平包衣片应在餐前1h或餐后2h服用。蛋白结合率为99%。静脉给药的分布容积为4～5L/kg，口服为2.3～7.1L/kg。在肝脏广泛代谢，肠壁也参与了首过代谢，近端小肠代谢率高，远端小肠代谢率低。尼索地平已发现了18种代谢产物，尚不清楚这些代谢产物是否具有药理活性。肾脏排泄70%～75%。尿液中排出的是代谢产物，几乎没有原药。是否分泌入乳汁尚不清楚。10%～15%原形和代谢......阅读全文
关于尼索地平的药代动力学介绍
口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1～1.5h。治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸
关于尼索地平片的药代动力学介绍
口服几乎完全吸收，有明显肝脏首过效应，生物利用度为4%~8%，口服后99%与蛋白结合，口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢，70%由尿排出，10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期（t1/2）在病人间变异较大，单剂量口服半衰期（t1/2）为11.4小时，而反复给药为14小时。老年人及肝病
关于尼索地平胶丸的药代动力学介绍
1.健康成人口服本品5mg×2后，血药浓度达峰时（Tmax）1.21±0.39h，消除半衰期（t1/2）为2.01±0.51h，Cmax为13.23±4.45μg·L-1，体内平均驻留时间（MRT）为2.71±0.58h。 2.吸收后在各组织中分布，体内几乎完全被代谢，主要代谢途径为由1,4-
关于尼卡地平的药代动力学介绍
药代动力学 口服后30min生效，1h血药浓度达高峰，最大效应30min至1.5h，维持3h，血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合，大部分药物经肝脏代谢灭活，代谢产物或原形由肾脏排泄，小部分随粪便排出。 适应症 用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病（冠心病）稳定型心
概述尼索地平口腔崩解片的药代动力学
1.口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。 2.降压效应与血药浓度有关，达峰时间为1～1.5h。 3.治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h，缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为2
西尼地平的药代动力学特性
【药代动力学特性】研究显示，健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血药浓度随着使用剂量的增加而增加，达峰时间均在1.8-2.2小时之间，血浆半衰期在2.1-2.5小时之间，因其具有高亲脂性分子特征，部分药物在脂质双分子层储存，与细胞膜解离速度慢，释放缓慢，有效血药浓度维持时间达
关于尼索地平胶囊的药理药动学介绍
药理毒理：本品为第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对心血管比其它钙拮抗剂，具有更高的选择性，降压效果更加明显，对血管的扩张作用是硝苯地平的24倍，是地尔硫卓的20倍。明显大于相同剂量的硝苯地平和尼莫地平。剂量小，半衰期长。 药代动力学：成人口服本品40mg后，可很快吸收，达峰时间为0.94±2.5
关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的药代动力学介绍
12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态，第一峰时为0.79±0.45h，达峰浓度为14.2±8.2ng/ml，第二峰时为5.08±0.79h，达峰浓度为16.3±5.8ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符)；每天口服两次，每次40
简述西尼地平的药代动力学特性
研究显示，健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血药浓度随着使用剂量的增加而增加，达峰时间均在1.8-2.2小时之间，血浆半衰期在2.1-2.5小时之间，因其具有高亲脂性分子特征，部分药物在脂质双分子层储存，与细胞膜解离速度慢，释放缓慢，有效血药浓度维持时间达23小时。连续
关于尼群地平的药代动力学介绍
口服吸收良好，达90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积（Vd）为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降，60min舒张压开始下降，降压作用在口服后1～2h最大，持续6～8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢
关于尼索地平胶丸的基本介绍
尼索地平胶丸，本品为钙离子拮抗剂，具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象，作用迅速。 成份：本品主要成分为尼索地平。 适应症：本品为钙离子拮抗剂，具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象，作用迅速。 用法用量：口服，成人每次5～10mg，每日2次。
关于尼索地平的含量测定介绍
取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml微热使溶解，放冷；加邻二氮菲指示液2滴，和硫酸铈滴定液(0.1mol/l)滴定至近终点时，在水浴中加热至50℃，继续缓缓滴定至橙红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸铈滴定液(0.1mol/l)相当于19.42mg的C2
关于尼索地平的鉴别介绍
（1）取本品约30mg，加丙酮2ml溶解，加20%氢氧化钠试液3～5滴，振摇，溶液显橙红色。 （2）避光操作。取本品，加无水乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅵ A）测定，在237nm的波长处有最大吸收。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
关于尼索地平的生产方法介绍
邻硝基苯甲醛先和乙酰乙酸异丁酯反应，得2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯。然后14.6g(50mmo1)2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯和5.8g(50mmo1)3-氨基丁烯酸甲酯在80ml乙醇中，加热回流20h。冷却后，减压蒸去溶剂。油状的剩余物和少量的乙醇混合，放置少许即完全析出结
盐酸尼卡地平注射液的药代动力学介绍
1．原型药的血药浓度 药代动力学数据 2．尿中的主要代谢产物 健康人体内是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物)的偶合物。本品在人体内主要通过CYP3A4代谢。 3．与血浆蛋白的结合率 在体外(健康人)、体外(急性心力衰竭患者)、体内(全身麻醉下的患者)都是90
概述盐酸尼卡地平片的药代动力学
本品口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品，血药浓度峰值出现于服药后0.5～2小时(平均1小时)，餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢，呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml，且个体差异
关于拉西地平片的药代动力学介绍
本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%—9%，用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%）。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出，其粪便排泄
关于尼群地平胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好，达90%以上。蛋白结合率>90%。口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟舒张压开始下降，降压作用在口服后1～2小时最大，持续6～8小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。生物利用度约30%。t1/2为2小时。在肝内代谢，70%经肾排泄，8%随粪便排出。
关于硝苯地平胶丸的药代动力学介绍
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平10～30mg，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1～2小时作
简述索拉非尼片的药代动力学
索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿
关于尼索地平的基本信息介绍
尼索地平，药品名为二氢吡啶类钙拮抗剂。对平滑肌、心肌的钙通道有特异阻断作用，可使周围血管扩张、阻力下降，从而使血压下降。还可使冠脉血流量增加，改善心血流，其作用比硝苯啶强而持久，且几乎无负性肌力作用。
关于尼索地平软胶囊的基本介绍
尼索地平软胶囊，适应症为用于治疗原发性轻、中度高血压和心绞痛。尤适用于冠心病合并高血压的患者。 成份：本品主要成分是尼索地平 性状：本品为硬胶囊，内容物为黄色颗粒性粉末。 适应症：用于治疗原发性轻、中度高血压和心绞痛。尤适用于冠心病合并高血压的患者。 规格：5mg。 用法用量：口服。成
关于恩卡尼的药代动力学介绍
长期口服可延长有效不应期，静脉给药此效应不显著。口服吸收完全，30～120min，血药浓度达峰值，生物利用度为40%～50%，有效血药浓度为0.5～1μg/ml，半衰期为3～4h，恩卡尼在肝脏代谢，部分代谢产物具有强烈的活性作用，半衰期较长。
关于尼群地平软胶囊的药代动力学介绍
据文献报道：本品口服吸收良好，但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2为2小时，近期研究由于使用了更敏感的测定设备，报道T1/2在10至22小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在1至2小时最大，持续6至8
关于硝苯地平控释片的药代动力学介绍
本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-
关于盐酸尼卡地平缓释片的药代动力学简介
1、药代动力学 口服吸收完全，餐后服本品血药浓度降低。本品的蛋白结合率高(>95%)。t1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60%从尿中排出，35%从粪便排出。 2、贮藏 遮光，密封保存。
关于非洛地平片的药代动力学
据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除，约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由粪便排出。药物消除半衰期10-25小时，老年人半衰期长约36小时。
关于依索拉唑的药代动力学介绍
依索拉唑经胃肠道迅速吸收，给药后1～2小时即可达血药峰值。依索拉唑为弱碱性药物，在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分，进而抑制H+/K-ATP酶，抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。依索拉唑为奥美拉唑的S-异构体，肝脏首过代谢较前者少，内在清除率较前者低，代谢速率较R-异构体慢，故血药浓
关于米索前列醇的药代动力学介绍
米索前列醇口服吸收迅速，1.5h后即可完全吸收。口服15min后，血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。单次口服200μg，平均血药峰值浓度为0.309μg/L。米索前列醇血浆蛋白结合率为80%～90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。米索前列醇消除半衰期为20～40min，每1
关于尼麦角林胶囊的药代动力学介绍
尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分（>90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋