简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过程。血浆浓度的个体差异极小。本药不易通过血脑屏障，在脑脊液中浓度仅为血浆浓度的10%。 消除的主要途径是肾排泄，大约80-90%以原型由尿液排出，其余由粪便排出。肾功能减退时必须减少用量。年龄不显著改变药代动力学，但老年人肾功能减退会减慢排泄速度，导致药物蓄积增加。......阅读全文
关于索他洛尔的药理作用介绍
本药为d型和l型盐酸索他洛尔的外消旋混合物，是非选择性β-肾上腺素受体阻断剂，作用于β1和β2受体，没有内在拟交感活性和膜稳定作用。可抑制肾素释放，抑制肾素的作用在人静息和运动时都很明显，其β-肾上腺素受体阻断作用引起心率减慢(负性频率效应)和收缩力的有限减弱(负性肌力效应)，这些变化减少心肌耗
使用索他洛尔的不良反应介绍
暂时的呼吸困难，疲劳，眩晕，头痛，发热，心动过缓和/或低血压，如有发生，通常药量减少后就会消失。最严重的不良反应是心律失常，包括尖端扭转型室速。此外尚可出现胸痛，心悸，水肿，晕厥，晕厥前症候群，心衰。皮疹。恶心/呕吐，腹泻，消化不良，腹痛，胃肠胀气。肌肉痉挛。睡眠障碍，抑郁，感觉异常，情绪改变，
盐酸索他洛尔的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~5
关于索他洛尔的基本信息介绍
索他洛尔（sotalol）化学名为4'-(1-羟基-2-异丙胺乙基)甲磺酰苯胺，白色结晶，分子式为C12H20N2O3S，分子量为272.36400，密度为1.239 g/cm3，沸点为443.3ºC at 760 mmHg，闪点为221.9ºC，折射率：1.57。 中文名称：索他洛尔
简述酮洛芬缓释胶囊的药代动力学
本品口服可在胃肠道快速和完全吸收，健康受试者单次服药200mg后3—5小时血药浓度达峰值，Cmax为3.46±0.69ug/ml，本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡糖甘酸代谢物形式存在，本品与血浆中白蛋白结合率为99%，约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度（F）约为25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰期（t1/2β）约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
关于西洛他唑片的药代动力学及贮藏
药代动力学 1．血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-1
简述倍他乐克－ZOK的药代动力学
本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成 ；每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。 本品口服后吸
简述奥司他韦的药代动力学参数
由于形成前药，奥司他韦有较好的药代动力学性质，在口服30分钟后被吸收，有75%以碳酸盐的形式进入循环，而未成盐的只有5%进入循环。2～3小时后血药浓度达峰，其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄，清除半衰期6-10小时。
简述托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
关于盐酸塞利洛尔片的药代动力学介绍
本品口服后大约有30%能被吸收，服药后2～4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合，消除半衰期为2～3小时。本品能通过胎盘屏障，在体内不被代谢，以原形排出，其中10%从尿中、85%从粪便中排出。
关于盐酸拉贝洛尔片的药代动力学介绍
本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用可持续8～12
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学及包装
药代动力学 本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学及贮藏
代动力学 本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用可
尼群洛尔片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本复方制剂为抗高血压药。 （1）尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。可抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血管选择性较强。本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张，产生降压作用。 （2）阿替洛尔为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性
简述萘哌地尔胶囊的药代动力学
1．吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时，其结果如下：每日二次，每次5Omg口服给药，第4次给药时血药浓度达稳定. 2．代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药
使用索他洛尔过量会引起哪些症状？
症状 心动过缓，充血性心衰，低血压，支气管痉挛，低血糖，QT间期延长，室性早搏，室性心动过速，尖端扭转型室速。 治疗 应立即停药，并密切观察病人情况， 如出现心动过缓，给予阿托品，β-肾上腺素受体激动剂或经静脉心脏起搏。 如出现心脏传导阻滞(II度和III度)，可给予静脉心脏起搏。 如出
关于索他洛尔的药物相互作用介绍
勿与Ia类抗心律失常药如丙吡胺、奎尼丁和普鲁卡因胺，以及其它III类药物(如胺碘酮)合用，因它们有可能延长不应期。本药与其它β-阻断剂合用会导致II类作用累加。 与排钾利尿剂合用，可发生低钾血症或低镁血症，增加尖端扭转型室速发生的可能。 与已知能延长QT间期的药物如I类抗心律失常药、吩噻嗪、
盐酸索他洛尔片的使用注意事项
1．用药前及用药过程要查电解质，注意有无低钾、低镁，需及时纠正。 2．用药过程需注意心率及血压变化。 3．应监测心电图QTc变化，QTc]500ms应停药。 4．肾功能不全，需慎用或减量。 5. 运动员慎用。
关于盐酸索他洛尔片的药理毒理介绍
本品兼有第Ⅱ类各第Ⅲ类抗心律失常药物特性，是非心脏选择性，无内在的拟交感活性类β受体阻滞剂，有β1、β2受体阻滞作用。并能延长心肌动作电位，有效不应期及Q-T新时期，抑制窦房结、房室结传导时间，并延长房室旁路的传导。心电图表现为P-R间期延长，QRS时限轻度增宽，Q-T间期显著延长。 本药有轻
盐酸索他洛尔片的性状及检查方法
性状本品为白色或类白色片检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔50mg),置25m1量瓶中,加溶剂使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中含盐酸索他洛尔10gg的溶液溶
盐酸索他洛尔的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~5
简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg，在给药后2-3小时血药浓度达峰值，半衰期(t1/2)为2.61小时，达峰时间(tmax)为2.03小时，峰浓度(Cmax)为5401μg/ml，曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h)，本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应
简述盐酸伐昔洛韦颗粒的药代动力学
盐酸伐昔洛韦颗粒剂600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦，血液中阿昔洛韦达峰时间为1.90±0.21小时，峰浓度约为3.18±0.88μg/ml，本颗粒剂相对于盐酸万乃洛韦片的人体生物利用度为105.6%±9.83%。盐酸伐昔洛韦口服吸收后分布广泛，可分布到所有14个组织中，其中胃、小肠、肾
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收：洛哌丁胺大部分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺（硬脐囊，软胶囊，有 或无包衣的片剂，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布：研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白（
简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学
本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%，几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4～6小时，t1/2约为7～15小时，蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄，尿中排泄约占5%～10%。
简述赛氏他克莫司的药代动力学
口服后赛氏他克莫司在胃肠道的吸收不完全，且差异较大。口服后有些患者吸收迅速，在0.5小时内达峰。在某些患者，药物似乎是在一较长时间内连续吸收，或多或少地呈现出平台吸收效应。他克莫司胶囊的平均生物利用度在肝移植患者中约为21.8%，肾移植患者约为20.1%，健康自愿者为14.4-17.4%。胆汁对
简述地氯雷他定片的药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合