关于甲苯磺丁脲成品药的介绍

甲苯磺丁脲片为降血糖药。刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。 本品为白色片。与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。与β受体阻滞剂同用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如脉率增快、血压升高;小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔(metoprolol)造成此种情况的可能性较小。 氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用,可加强降血糖作用。肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平,与本类药同用时,可能需增加本类药的用量。......阅读全文

甲苯磺丁脲片的基本性状和鉴别方法

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于甲苯磺丁脲0.5g),加丙酮8ml,振摇使甲苯磺丁脲溶解,滤过,滤液置水浴上蒸干;取残渣0.2g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加热回流30分钟,放冷,即析出白色沉淀,滤过,滤液加20%氢氧化钠溶液使成碱性后,加热,即发生正丁胺的特臭(2)上述残渣

磺酰脲类药的

  胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道[Ik(ATP)],以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后,可阻滞Ik(ATP)而阻钾外流,致使细胞膜去极化,增强电压依赖性钙通道开放,胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加后,触发胞吐作用及胰岛素的释放。长期服用且胰岛素已恢复至

关于氯磺丙脲片的药理药动学介绍

  一、药理毒理  本品为降血糖药。  1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;  2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;  3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受

关于氯磺丙脲的基本介绍

  氯磺丙脲是一种有机化合物,分子式为C10H13ClN2SO3,白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,味略苦。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。用于治疗轻、中度成年型糖尿病。促胰岛素分泌剂。  中文别名:N’-丙基-N’-对氯苯磺酰基脲; 对氯苯磺酰丙脲; 1-(4-氯苯磺酰

磺酰脲的介绍

  磺酰脲是一类口服降糖药物,主要用于治疗2型糖尿病。它的作用机制是通过刺激胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。  常见的磺酰脲类药物包括格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪等。这些药物通常在餐前服用,剂量根据患者的血糖水平和个体差异而定。  磺酰脲类药物的副作用包括低血糖、胃肠道不适、皮疹等。在使用这些药物时

磺酰脲类药的临床应用

  1.糖尿病  用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。  2.氯磺丙脲能促进抗利尿素的分泌,可治疗尿崩症。

关于磺酰脲类药物的基本介绍

  磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物;除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报

关于氯磺丙脲片的基本介绍

  氯磺丙脲片,适应症为适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。本品还可用于中枢性尿崩症。  1、成份   本品主要成份氯磺丙脲C。化学名:N-[(丙氨基)羰基]-4-氯-苯磺酰胺  分子式:C10H13ClN2O3S  分子量:2

磺酰脲类药的药代动力学

  磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需给药1~2次。

磺酰脲类的介绍

  磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物;除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报

几例药物的不合理应用

  ①西咪替丁+氨基糖苷类抗生素    缘由:病人患有急性肠炎,正在服用庆大霉素缓释片,后出现胃痛,到医院开处方。    荐药:西咪替丁片0.2克×14片    口服,1次1片,1日2次。    结果:呼吸抑制。    分析:西咪替丁可缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热(烧心)、返酸。但庆大霉素和西咪替

关于醋磺己脲的基本信息介绍

  醋磺己脲醋磺己脲的降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外有促进肾排泄尿酸作用,适用于糖尿病伴有痛风者。在肝内代谢后经肾排出,其作用可持续12~18小时。t1/2为11~35小时。口服:成人一日量0.25~1.5g,分1~次服用。开始时一日0.25~0.5g,早餐前一次服,以后根据病情调整剂量。

关于醋磺己脲r的用法用量介绍

  1、动力学  本品易从消化道吸收,血浆蛋白结合率高,血浆半衰期4~8h或更长。在肝脏中代谢并主要以代谢物(水溶性)形式排入尿中。本品可在乳汁中测出。  2、用量用法  口服:每次1g,第1、2日每日3次;第3日开始1日3次,每次0.5g的维持量。病情好转后,用量可酌减。胰岛肿瘤的诊断,可静注1g

关于醋磺己脲的注意事项介绍

  1、本品不宜用于肝肾功能不全、经受较大外科手术、孕妇及 对本品有过敏史的病人。  2、有时引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,可在饭后服药,并从小剂量开始,加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。其他的不良反应有过敏(皮肤红斑或荨麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖等,应立即停药

关于氯磺丙脲片的用法用量介绍

  一、用法用量   口服给药:  (1)常用量一次0.1~0.3g,一日一次。开始在早餐前服0.1~0.2g,以后每周增加50mg,一般剂量每日0.3g,最大剂量每日0.5g;分次服可减少胃肠反应,也可改善高血糖的控制。  (2)对成人尿崩症,每日0.1~0.2g,一次服,每2~3日按需递增50m

关于磺酰脲类药物的发展历程介绍

  20世纪40年代,法国药理学家Marcel Janbon在研究磺酰胺类抗菌药物时,发现磺酰基脲化合物会使动物产生低血糖的反应,其中的一个化合物氨磺丁脲可诱导动物的血糖迅速降低。在糖尿病思者身体上进一步试验发现,氨磺丁脲可降低他们的血糖水平,从而诱发了不同程度的低血糖。之后,发现这类化合物可与胰岛

氯苯磺酰丙脲的介绍

  氯苯磺酰丙脲(Chlorpropamide)是一种口服降糖药,属于磺酰脲类(Sulfonylureas)药物。这类药物主要用于治疗2型糖尿病,通过刺激胰腺释放更多的胰岛素来降低血糖。  以下是关于氯苯磺酰丙脲的一些基本信息:  作用机制:氯苯磺酰丙脲通过与胰腺β细胞上的特定受体结合,刺激胰岛素的

关于乙磺环己脲的药物概述

  别名乙酰磺环己脲,醋磺己脲。外文名Acetohexamide。降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外,有促进肾排泄尿酸的作用,用于糖尿病伴有痛风者。在肝内代谢后经肾排出,其作用可持续12~18小时。口服:成人1日量0.25g~1.5g,分1-2次服用。开始时1日0.25g~0.5g,早餐前1次服,以后根据

关于醋磺己脲的药物概述

  别名乙酰磺环己脲,醋磺己脲。外文名Acetohexamide。降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外,有促进肾排泄尿酸的作用,用于糖尿病伴有痛风者。在肝内代谢后经肾排出,其作用可持续12~18小时。口服:成人1日量0.25g~1.5g,分1-2次服用。开始时1日0.25g~0.5g,早餐前1次服,以后根据

关于格列本脲的用法用量介绍

  口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,轻症者1.25mg,一日3次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5~10mg,最大用量每日不超过15mg。   ①该品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250~500倍。易产生低血糖反应,因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人,应首

关于格列苯脲的用法用量介绍

  口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,轻症者1.25mg,一日3次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5~10mg,最大用量每日不超过15mg。  ①该品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250~500倍。易产生低血糖反应,因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人,应首先用

格列本脲的用法用量介绍

  口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,轻症者1.25mg,一日3次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5~10mg,最大用量每日不超过15mg。  ①该品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250~500倍。易产生低血糖反应,因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人,应首先用

关于胰岛素类药联合磺酰脲类药物的治疗效果介绍

  甘精胰岛素是胰岛素类药物,格列美脲是磺酰脲类药物。研究发现,甘精胰岛素和格列美脲合用可以促进胰岛素分泌,改善胰岛素抵抗,并且可以使胰岛素在餐后达到峰值水平,避免患者发生低血糖。两者合用,使胰岛素用量减少,疗效较好,不良反应减少。格列美脲可以快速结合与解离,减少胰岛素的分泌,但是,它的胰外作用可以

关于乙磺环己脲的注意事项介绍

  1、本品不宜用于肝肾功能不全、经受较大外科手术、孕妇及 对本品有过敏史的病人。  2、有时引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,可在饭后服药,并从小剂量开始,加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。其他的不良反应有过敏(皮肤红斑或荨麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖等,应立即停药

关于乙磺环己脲的基本信息介绍

  醋磺己脲醋磺己脲的降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外有促进肾排泄尿酸作用,适用于糖尿病伴有痛风者。在肝内代谢后经肾排出,其作用可持续12~18小时。t1/2为11~35小时。口服:成人一日量0.25~1.5g,分1~次服用。开始时一日0.25~0.5g,早餐前一次服,以后根据病情调整剂量。  醋磺己脲

关于磺酰脲类药物的构效关系介绍

  构效关系研究表明,磺酰脲类降血糖药结构中的磺酰脲基团为酸性基团,这对促胰岛素活性是必需的,在酸性基团上连接亲脂性基团取代基,可大大增强与SUR1受体的亲和力,并且提高对SUR1受体相对于SUR2A和SUR2B亚型的选择性。在早期的磺酰脲类化合物中,酸性基团的取代基一般是N-丁基或N-丙基,例如甲

氯苯磺酰丙脲的药代动力学

  氯苯磺酰丙脲自胃肠道吸收迅速,口服每次后1h即可从血浆中检出,血浆药物达峰时间为2~4h。正常人服用氯苯磺酰丙脲在1h内出现降血糖作用,3~6h内作用最大,并持续至少24h。氯苯磺酰丙脲在人体内肝脏发生代谢(80%),以原形药物及羟基化或水解代谢物随尿液中排泄,血浆半衰期约30~36h。服用1次

磺酰脲类药的紧急及注意事项

  禁忌  1型糖尿病患者;2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者;对磺脲类降糖药物过敏者;在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时,或并有严重慢性合并症者;在有应激情况下,如有严重创伤、大手术、严重感染、妊娠等,应改用胰岛素治疗。  注意事项  所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。对于老年人和肝、肾功能

关于格列吡嗪的用法用量介绍

  格列吡嗪口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,也可1.25mg,一日3次,三餐前服,必要时7日后递增每日2.5mg。一般每日剂量为5~15mg,最大剂量每日不超过20~30mg。该品2.5mg作用相当甲苯磺丁脲0.5g。在磺酰脲类药物中,该品胃肠吸收最快,最高药效时间与进餐后血糖升高高

氯磺丙脲

性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~130℃。鉴别(1)取本品约0.1g,加50%(g/g)硫酸溶液8ml,加热回流30分钟,放冷,取溶液,加20%氢氧化钠溶液使成碱性,加热,即发生氨臭