对映体选择性平行动力学拆分取得新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强/罗爽课题组利用平行动力学拆分的策略，通过钯催化的对映体选择性环酰亚胺化反应，“一锅法”合成了两种不同骨架类型的含有季碳手性中心的杂环化合物。相关研究成果以“Parallel Kinetic Resolution through Palladium-Catalyzed Enantioselective Cycloimidoylation: En Route to Divergent N-Heterocycles Bearing a Quaternary Stereogenic Center”为题发表在ACS Catal.上。 获得手性化合物的单一对映异构体最常见的途径是对非手性底物的不对称催化转化，对映选择性地产生手性因素。另一种主要途径是把已经含有手性因素的外消旋体混合物转化为单一的对映异构体产物。这一途径可以通过以下三种策略实现：动力学拆分（KR）；动态动力学拆分（DKR）；和......阅读全文
对映体选择性平行动力学拆分研究获新进展
在国家自然科学基金、广东省自然科学基金等项目的支持下，中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强/罗爽课题组利用平行动力学拆分的策略，在对映体选择性平行动力学拆分方面取得新进展。相关研究发表于ACS Catal.。博士研究生王希龙为该论文第一作者，朱强研究员、罗爽副研究员为通讯作者。获得手性化合物的单一
对映体选择性平行动力学拆分取得新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强/罗爽课题组利用平行动力学拆分的策略，通过钯催化的对映体选择性环酰亚胺化反应，“一锅法”合成了两种不同骨架类型的含有季碳手性中心的杂环化合物。相关研究成果以“Parallel Kinetic Resolution through Palladium-Cat
烯基异腈分子内还原（1+2）环加成反应获进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员朱强和罗爽团队在国家自然基金、广东省自然科学基金、广西自然科学基金等项目的支持下，通过铜/手性磷酸催化的烯基异腈分子内还原（1+2）环加成反应，对映选择性合成了多种含有N-H的2-氮杂双环[3.1.0]己烷化合物。相关成果发表于《美国化学会志》。2-氮杂
手性世界拆分的创新之路
手性一词来源于希腊语“手”(Cheiro)。自然界中存在的手性物质是指具有一定构型或构象的物质与其镜像物质不能互相重合，就象左手和右手互为不能重合的实物和镜象关系类似。手性是宇宙间的普遍特征，体现在生命的产生和演变过程中。首先组成地球生命体的基本结构单元，氨基酸几乎都是左旋氨基酸，而没有右旋氨基酸。
高效液相色谱的手性拆分原理
气相色谱定量分析原理气相色谱法是一种分离分析方法。操作时使用气相色谱仪，被分析样品（气体或液体汽化后的蒸汽）在流速保持一定的惰性气体（成为载气或流动相）的带动下进入填充有固定相的色谱柱，在色谱柱中样品被分离成一个个的单一组分，并以一定的先后次序从色谱柱流出，进入检测器，转变成电信号，再经放大后，由记
高效液相色谱的手性拆分原理
气相色谱定量分析原理气相色谱法是一种分离分析方法。操作时使用气相色谱仪，被分析样品（气体或液体汽化后的蒸汽）在流速保持一定的惰性气体（成为载气或流动相）的带动下进入填充有固定相的色谱柱，在色谱柱中样品被分离成一个个的单一组分，并以一定的先后次序从色谱柱流出，进入检测器，转变成电信号，再经放大后，由记
中科院在手性吡啶并螺烯合成中取得新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强课题组等合作，高对映选择性完成了手性吡啶并螺烯分子的不对称合成，并对部分产物进行了光学活性探究。相关研究成果近日以Palladium-Catalyzed Modular Synthesis of Enantioenriched Pyridohelicen
手性拆分的胺类化合物
外消旋体与另一手性化合物作用生成非对映异构体混合物，利用非对映异构体的物理性质差异较大的特点，可以通过结晶的方法分离，这样的手性化合物称为拆分剂。对于胺类化合物，一般用手性酸拆分。常见的手性酸拆分剂有：酒石酸，苹果酸，樟脑酸，樟脑磺酸，双丙酮-L-古龙酸，扁桃酸，苯氧丙酸，氢化阿托酸及它们的衍生物等
手性色谱柱在手性异构体拆分中的应用实例
手性是自然界的一种普遍现象，构成生物体的基本物质如氨基酸、糖类等都是手性分子。手性分子的重要性不仅表现在与生物相关的领域，在功能材料领域，如液晶、非线性光学材料、导电高分子方面也显示出诱人前景。随着对手性分子认识的不断深入，人们对单一手性物质的需求量越来越大，对其纯度的要求也越来越高。单一手性物质的
固有手性化合物不对称合成与应用研究获新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员朱强、研究员罗爽团队通过钯催化的七元环腙衍生物与溴（氯）化苄进行反应，对映选择性地合成了多种固有手性的三苯并轮烯衍生物。相关研究发表于《化学催化》。手性是很大比例分子的基本几何特性，手性分子广泛应用于药物、农药和功能材料。在过去的几十年里，人们对中心手性
高效液相色谱的手性拆分原理有哪些
气相色谱定量分析原理气相色谱法是一种分离分析方法。操作时使用气相色谱仪，被分析样品（气体或液体汽化后的蒸汽）在流速保持一定的惰性气体（成为载气或流动相）的带动下进入填充有固定相的色谱柱，在色谱柱中样品被分离成一个个的单一组分，并以一定的先后次序从色谱柱流出，进入检测器，转变成电信号，再经放大后，由记
模拟移动床色谱技术拆分手性药物
自然界里有很多手性化合物，这些手性化合物具有两个异构体，它们如同实物和镜像的关系，很像人的左右手，通常叫做对映异构体（简称对映体）。两种对映体等量共存称为手性化合物的外消旋体。当某个手性外消旋体进入生命体时，它的两个对映体通常表现出不同的生物活性。人类曾经对此缺少认识，有过惨痛的教训。例如上
清华文章再登science，这项科研难题被攻破
近日，清华大学化学系罗三中课题组在手性分子合成途径研究方面取得新突破，通过将有机小分子催化与光催化相结合，直接将手性分子从外消旋变为手性纯。2月25日，该研究工作以“基于烯胺光促E/Z互变的去消旋化反应”（Deracemization through photochemical E/Z isomer
酶催化动力学拆分研究获进展
过氧骨架存在于天然产物和药物分子中。过氧骨架主要含有O-O键的结构单元，可赋予分子特殊的化学性质和生物活性。有研究发现含过氧骨架的化合物（青蒿素、蒿甲醚和鹰爪素C等）具有出色的抗肿瘤、抗菌和抗癌等活性。手性的有机过氧化物是颇具价值的合成中间体。因此，在不对称合成领域，手性的有机过氧化物的合成方法学开
手性药物及中间体的制备方法
随着手性化合物的需求增加，手性药物及中间体的制备方法也有了很大发展，一般分为四大类：（1）混旋体的拆分，包括：优化结晶；非对映体结晶；包结拆分；色谱分离；不对称转变；等五种方法。（2）手性源合成。（3）化学催化法，包括化学催化不对称合成，化学催化的动力学拆分及化学催化的动态动力学拆分。（4）生物催化
上海有机所在聚酮天然产物的合成领域取得进展
Lasonolide家族是1994年到1997年间美国科学家从海绵Forcepia sp.中分离得到的一类二十元多烯大环内酯聚酮天然产物。生物活性测试表明，lasonolide A具有极强的抗肿瘤活性，对Burkitt淋巴瘤、前髓癌细胞、乳腺癌和结肠癌细胞的G0期均表现出不同程度的干扰作用。同时
液相色谱仪在手性药物分析中的应用
在生物体内，几乎所有具有重要生理意义的有机生物分子都有手性(chirality)，绝大多数都是旋光性物质。两种化学组成、分子式完全相同的化合物，但因组成化合物的原子在空间取向不同，而成为镜像的化合物，称为手性化合物。由于对映体的物理、化学性质相同，实现它们的分离就比较困难，如大多数氨基酸都有右旋体
手性药物及中间体的发展应用
1． 手性药物及中间体发展起因及意义在生命的产生和进化过程中，造成了生物体内的蛋白质，核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构，因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应，从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期，欧洲的反应停事件，反应停
手性季碳分子制备新策略
手性四取代碳中心分子的制备是不对称合成中最具挑战的领域之一。然而，直接不对称催化策略高度依赖于潜手性底物两个取代基的电性和/或位阻的不同，当四取代碳中心分子中含有多个电性和位阻相近的取代基时，目前的不对称催化策略难以实现此类分子的制备。 在中科院战略性先导科技专项、国家自然科学基金、福建省自然
利用脂肪酶催化氨解反应在制备光学纯化合物中的应用
1 α氨基酸酯转化为相应的氨基酰胺［8］。如苯甘氨酸。(R)amide:Conv.39%;ee.amide 91%;E=38 因为(S)ester在反应条件下可以原位外消旋，因此理论上酯的两种对映异构体都能转化为(R)amide.而(R)苯甘氨酸及其衍生物是工业上合成半青霉素和头孢霉素的重要中间体。
科学家设计发展新型轴手性钾催化剂
华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心教授张志鹏团队在原创性手性催化剂的设计发展和应用研究方面取得新进展，为非天然轴手性氨基酸的合成提供了一种有效的方法，也为手性钾络合物催化剂的设计发展提供了参考。相关工作发表于《德国应用化学》。作为一类碱性试剂，碱金属盐被广泛应用于各种有
科学家设计发展新型轴手性钾催化剂
华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心教授张志鹏团队在原创性手性催化剂的设计发展和应用研究方面取得新进展，为非天然轴手性氨基酸的合成提供了一种有效的方法，也为手性钾络合物催化剂的设计发展提供了参考。相关工作发表于《德国应用化学》。作为一类碱性试剂，碱金属盐被广泛应用于各种有
酶法不对称合成托法替布关键中间体研究获进展
托法替布（Tofacitinib）是口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗类风湿性关节炎、活动性牛皮癣关节炎和溃疡性结肠炎。托法替尼的分子结构中包含两个合成砌块，即(3R，4R)-3-氨基-N，4-二甲基哌啶和4-取代吡咯并[2，3d]嘧啶。其中，具有两个连续手性中心的哌啶基团是合成托法替尼的
福建物构所提出手性季碳分子制备新策略
手性四取代碳中心分子的制备是不对称合成中最具挑战的领域之一。然而，直接不对称催化策略高度依赖于潜手性底物两个取代基的电性和/或位阻的不同，当四取代碳中心分子中含有多个电性和位阻相近的取代基时，目前的不对称催化策略难以实现此类分子的制备。 在中科院战略性先导科技专项、国家自然科学基金、福建省自然
钯催化烯丙基取代反应动力学拆分取得突破
作为在对映选择性形成C-C和C-X键以及天然产物合成方面最有价值的反应之一，钯催化不对称烯丙基取代反应受到了人们广泛重视和深入研究。“硬”碳负离子如简单酮和羧酸衍生物等的α－碳负离子作为亲核试剂应用于钯催化不对称烯丙基取代反应这一长期来的难题在近几年也取得了长足进步。另一方面，动力
合作共赢－美迪西飞诺美手性拆分联合实验室揭牌
分析测试百科网讯 2020年10月15日，美迪西-飞诺美手性拆分联合实验室揭牌仪式在美迪西上海南汇凯龙商务园区举办。美迪西创始人兼CEO陈春麟博士、美迪西化学部和生物部高级副总裁任峰博士、美迪西化学部副总裁马兴泉博士、艾杰尔-飞诺美总经理施扬、艾杰尔-飞诺美中国区销售总监兰俊等出席了本次揭幕仪式
毛细管电泳色谱仪在药学中的应用
毛细管电泳色谱仪（HPCE）是以毛细管为分离通道，以高压直流电场为驱动力，利用荷电粒子之间的淌度差异和分配系数差异进行分离，是分析科学继液相色谱仪之后的又一重大进展，使分析科学从微升级进入到纳升级。近年来，HPCE在药物分析应用中发展迅速，正越来越受到重视。一、中药及中药复方制剂的分析：1、应用范
科学家设计发展新型轴手性钾催化剂
华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心教授张志鹏团队在原创性手性催化剂的设计发展和应用研究方面取得新进展，为非天然轴手性氨基酸的合成提供了一种有效的方法，也为手性钾络合物催化剂的设计发展提供了参考。相关工作发表于《德国应用化学》。作为一类碱性试剂，碱金属盐被广泛应用于各种有
大连化物所手性催化研究获进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化基础国家重点实验室分子催化与原位表征研究组李灿、刘龑团队在手性催化研究方面取得新进展，完成了高反应活性和对映选择性底物控制的基于邻位亚甲基醌（o-QMs）中间体的动态动力学拆分和4+2环加成反应。相关研究成果发表在《德国应用化学》（Angew. Chem.
新型“分手”利器可高效分离手性分子
生物分子COF 1作为手性固定相用于手性拆分（南开大学供图） 化学界中，有一大类分子存在手性异构体，它们就像左右手，虽然看上去一模一样，但完全不能重叠，这类分子被称为“手性分子”。 一些药物中的手性分子在生物活性、代谢过程和毒性等方面存在显著差别，有的差异甚至如“治病”和“致病”这样，是天壤之