酶法不对称合成托法替布关键中间体研究获进展
托法替布（Tofacitinib）是口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗类风湿性关节炎、活动性牛皮癣关节炎和溃疡性结肠炎。托法替尼的分子结构中包含两个合成砌块，即(3R，4R)-3-氨基-N，4-二甲基哌啶和4-取代吡咯并[2，3d]嘧啶。其中，具有两个连续手性中心的哌啶基团是合成托法替尼的主要成本来源。多数研究致力于(3R，4R)-3-氨基-N，4-二甲基哌啶的合成，包括动力学拆分、手性池原料合成、催化不对称氢化反应和Ir催化的动态动力学拆分不对称还原胺化反应。然而，这些方法存在缺点，如高压氢的使用、官能团的复杂保护/去保护以及立体选择性较低等。因此，开发一种有效的制备(3R，4R)-3-氨基-N，4-二甲基哌啶的方法颇具挑战性。 近日，中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队，报道了一种酶促动态动力学拆分-不对称还原胺化制备对映体互补的顺式-3-氨基-1-苄基-N，4-二甲基......阅读全文
中国刚获批，辉瑞托法替布（Xeljanz）又拿下欧洲市场
辉瑞3月27日宣布，欧盟委员会批准Xeljanz（托法替布）片剂5mg每日2次联合甲氨蝶呤（MTX）治疗对缓解病情抗风湿药物（DMARDs）响应不足或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎。在患者对甲氨蝶呤不耐受或不适用的情况下，也可单独使用托法替布。 欧盟此项批准是基于III期ORAL全球研究项目
酶法不对称合成托法替布关键中间体研究获进展
托法替布（Tofacitinib）是口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗类风湿性关节炎、活动性牛皮癣关节炎和溃疡性结肠炎。托法替尼的分子结构中包含两个合成砌块，即(3R，4R)-3-氨基-N，4-二甲基哌啶和4-取代吡咯并[2，3d]嘧啶。其中，具有两个连续手性中心的哌啶基团是合成托法替尼的
关节炎药物托法替尼治疗脱发有奇效
最近的一项研究显示，一种治疗类风湿性关节炎的药物对于治疗某种类型的脱发有效果。 斑形脱发（Alopecia areata）是一种自身免疫疾病，导致患者局部或全部脱发，可发生在头皮、身体其他表面、眼睫毛、眉毛等部位。 研究者在66例接受了托法替尼（Xeljanz，tofacitinib cit
正大天晴再获首仿－中国生物制药创新赛道研发不断
10月9日晚间，中国生物制药发布公告，称其公司控股子公司正大天晴药业集团股份有限公司（下称“正大天晴”）开发的治疗类风湿性关节炎药物“枸橼酸托法替布片”（商品名：泰研）已获国家药品监督管理局颁发的药品注册批件。 中国生物制药称，该产品为国内同品种首家获批，且率先完成生物等效性研究，按照化药新4
盐酸布替萘芬
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;微有异臭。本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水或乙醚中几乎不溶;在盐酸溶液(9→10)中几乎不溶。鉴别(1)取本品约5mg,加5%硫酸溶液5ml,超声处理,滤过,取续滤液,滴加硅钨酸试液,即产生乳白色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主
替莫唑胺
性状本品为白色至微红色粉末;无臭本品在二甲基亚砜中略溶,在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇中几乎不溶,在冰醋酸中微溶。鉴别(1)取本品,加冰醋酸溶液(5~1000溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254mm与330nm的波长处有最大吸收,在
概述伊曲康唑的相互作用
(1)与伊曲康唑合用后可能引起Q_T间期延长或导致严重心律紊乱(如尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速、心脏停搏)以及猝死等严重心血管事件的药物有：特非那定、阿司咪唑、匹莫齐特、奎尼丁、西沙比利、左醋美沙多等。 (2)与胺碘酮、溴苄胺、吡二丙胺、伊布利特、卤泛群或索他洛尔合用，Q-T间期延长的
盐酸布替萘芬凝胶
性状本品为无色透明凝胶。鉴别(1)取本品适量,加甲醇制成每1m1中约含盐酸布替萘芬20μg的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法通则0401)测定,在282mm的波长处有最大吸收,在244nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时
酒石酸布托啡诺
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇中略溶,在水或乙醚中微溶,在三氯甲烷中不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中溶解。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为60°至-66°。鉴别(1)取本品约10mg,加甲醇2ml溶解后
辉瑞Xeljanz－XR(托法替尼缓释片)获美国FDA批准
辉瑞（Pfizer）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Xeljanz XR（tofacitinib，托法替尼）缓释片11毫克和22毫克，用于治疗对TNF阻滞剂应答不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）成人患者。Xeljanz XR将为中重度活动性UC成人患者提供第一种也是
替莫唑胺胶囊
性状本品内容物为白色粉末鉴别(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254nm与330nm的波长处有最大吸收,在240nm与279nm的波长处有最小吸收。(2)取有关物质项下的供试品溶液,用流动相稀释10倍,作为供试品溶液。另取替莫唑胺对照品适量,加流动相溶解并
托吡卡胺的鉴别
(1)取本品约5mg,加乙醇1ml溶解后,加2,4二硝基氯苯0.1g,置水浴上加热5分钟,放冷,加氢氧化钠乙醇溶液(1→100)1ml,溶液即显红紫色。(2)取本品,加0.1mol/L硫酸溶液制成每1m中约含25g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在波长220~350nm范围内,仅在
托吡卡胺的性状
本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中微溶;在稀盐酸或稀硫酸中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为96~100℃吸收系数取本品,精密称定,加0.05mol/L硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含25g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在254mm的波长处测定吸
托吡卡胺的检查
旋光度取本品约2.5g,置25m量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,依法测定(通则0621),旋光度为0.1°至+0.1°。酸碱度取本品0.20g,加水100ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.5~8.0乙醇溶液的澄清度取本品1.0g,加乙醇10m溶解后溶液应澄清。氯化物取本品0.
辉瑞重磅新药进军中国－28个追赶者谁将胜出？
2017有望冲破10亿美元大关 枸橼酸托法替尼被批准用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。 资料显示，辉瑞公司的枸橼酸托法替尼目前已在全球50多个国家获批使用，该药物也被欧洲抗风湿病联
盐酸布替萘芬乳膏
贮藏密封,阴凉处保存。性状本品为白色乳膏。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查应符合乳膏剂项下有关的各项规定(通则0109)。含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量(约相当于盐酸布替萘芬15mg),精密称定,置1
辉瑞JAK抑制剂临床结果发布，可降低COVID19患者死亡率
2021年6月16日，辉瑞（Pfizer）公司和合作伙伴联合宣布，口服Janus激酶（JAK）抑制剂托法替布（tofacitinib，英文商品名Xeljanz）在STOP-COVID临床试验中获得初步积极结果。试验结果显示，在289例未接受机械通气的COVID-19住院成人患者中，接受治疗后第2
托吡卡胺的含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸25nl溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于28.44mg的C1H20N2O2。
托吡卡胺的检查方法
旋光度取本品约2.5g,置25m量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,依法测定(通则0621),旋光度为0.1°至+0.1°。酸碱度取本品0.20g,加水100ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.5~8.0乙醇溶液的澄清度取本品1.0g,加乙醇10m溶解后溶液应澄清。氯化物取本品0.
托法替尼关键中间体合成ARDKR反应：双手性中心构建利器
图一 托法替尼 托法替尼（Tofacitinib）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，于2012年12月获得FDA上市许可，用于风湿性关节炎的治疗，它可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导，既有研究表明托法替尼对除类风湿关节炎外，也对溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病
盐酸布替萘芬的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1.0mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取盐酸布替萘芬对照品与盐酸特比萘芬对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含0.15mg
盐酸布替萘芬喷雾剂
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查应符合喷雾剂项下有关的各项规定(通则0112)。性状本品内容物为无色至微黄色的澄清液体含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取
mda5阳性皮肌炎进展
按语：本学期，18级本科新闻和17级本科播音班分别开设《新闻采访》必修课，2019年9月开始由陈红梅老师主讲。国庆节后，同学们进行新闻采写综合练习，陆续提交课程作业。经补充采访修改完善后，任课老师将挑选一部分优秀作业，不定期刊发。 MDA5抗体阳性皮肌炎是一种罕发但致死率极高的自身免疫病，该亚
MDA5阳性皮肌炎治疗取得新进展
DA5抗体阳性皮肌炎是一种罕发但致死率极高的自身免疫病，该亚型以MDA5抗体为血清学标志，主要报道集中于东亚地区，一般在中老年阶段（52-56岁）发病，女性发病率略高于男性。这一亚型的患者往往肌肉受累不明显，但具有典型的皮损、伴有快速进展型间质性肺病，病情发展快、预后不良。由于肺部病症发展速度很
布托啡诺的基本信息介绍
布托啡诺，是一种有机化合物，化学式为C21H29NO2，为阿片受体部分激动剂，可缓解中度和重度的疼痛。 一、基本信息 化学式：C21H29NO2 分子量：327.46 CAS号：42408-82-2 EINECS号：255-808-8 二、理化性质 密度：1.24g/cm3 沸点
替莫唑胺胶囊是什么？
替莫唑胺胶囊是一种用于治疗特定类型脑肿瘤的药物。 该药物主要用于治疗： 新诊断的多形性胶质母细胞瘤，通常与放疗联合使用，之后作为维持治疗； 常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。 禁忌症包括对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪（DTIC）过敏、妊娠期以及严重骨髓抑制的患者。
替莫唑胺胶囊的成分
主要组成成份替莫唑胺 化学名称3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺 分子式C6H6N6O2 分子量194.15
替莫唑胺胶囊的介绍
替莫唑胺胶囊，它是一种用于治疗特定类型脑肿瘤的药物。替莫唑胺胶囊的主要成分是替莫唑胺，其化学名称为3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺。它主要用于治疗： 新诊断的多形性胶质母细胞瘤，通常与放疗联合使用，随后作为维持治疗。 常规治疗后复发或进展的多形性胶
替莫唑胺胶囊的简介
替莫唑胺胶囊，它是一种用于治疗特定类型脑肿瘤的药物。替莫唑胺胶囊的主要成分是替莫唑胺，其化学名称为3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺。它主要用于治疗： 新诊断的多形性胶质母细胞瘤，通常与放疗联合使用，随后作为维持治疗。 常规治疗后复发或进展的多形性胶
替莫唑胺的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1m中含1.0mg的溶液。对照品溶液取杂质Ⅰ对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1.0mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液与对照品溶液各置同一200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件用