概述扎来普隆的药代动力学
据国外文献报道，在500多名健康人（包括年轻和年老的）、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中，进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究，扎来普隆很快地被吸收，达峰浓度时间大约为1小时，消除半衰期（t1/2）大约为1小时，一天一次给药扎来普隆没有药物累积，而且在治疗范围内,它的药代动力学是与剂量成比例的。 1、吸收扎来普隆在口服后，吸收迅速且完全，1小时左右达到血浆峰浓度。其绝对生物利用度大约为30%，有明显的首过效应。 2、分布扎来普隆是一个脂溶性的化合物，静脉给药后，分布容积大约是1.4L/kg，分布在血管外组织。体外血浆蛋白结合率大约是60%±15%，并且不受扎来普隆10～1000ng/mL浓度范围的限制，这表明扎来普隆对蛋白结合率的变化是不敏感的，扎来普隆在血液和血浆中的比率大约是1，这表示扎来普隆是均匀地分布在整个血液而没有广泛地分布在......阅读全文
概述扎来普隆的药代动力学
据国外文献报道，在500多名健康人（包括年轻和年老的）、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中，进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究，扎来普隆很快地被吸收，达峰浓度时间大约为1小时，消除半衰期（t1/2）大约为1小时
扎来普隆含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含扎来普隆20g的溶液对照品溶液取扎来普隆对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含20pg的溶液溶剂、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试品溶液与对照品溶
简述扎来普隆的用途
作为新一代催眠药，具有镇静催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用。适用于抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥。具有半衰期短、后遗效应轻等特点，可用于抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥。扎来普隆为新的非苯二氮卓类催眠药，第一个吡唑嘧啶类催眠药。
扎来普隆的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇loml,振摇使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902)比较,不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。卤化物取本品2.5g,加水30ml,加热煮沸,放冷,滤过,滤液置50m量瓶中,用水洗涤沉淀,洗液
扎来普隆的鉴别方法
(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,置紫外光灯(365nm)下,应显黄绿色荧光(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
简述扎来普隆的药理毒理
药理作用扎来普隆为催眠药，其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其它已知的催眠药，可能通过作用于γ-氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受体复合物而发挥其药理作用。非临床研究显示扎来普隆可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位的ω-1受体。扎来普隆与纯化GABAA受体（(α)1β1γ2[ω-
扎来普隆的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在二氯甲烷中易溶,在甲醇、乙醇或丙酮中略溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为185~188℃
扎来普隆的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含扎来普隆20g的溶液对照品溶液取扎来普隆对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含20pg的溶液溶剂、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试品溶液与对照品溶
扎来普隆胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于扎来普隆5mg),置25ml量瓶中,加溶剂适量,振摇使扎来普隆溶解,并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀溶剂、色谱条件、系统适用性要求
关于扎来普隆的毒理研究
生殖毒性：生殖毒性试验中，大鼠在交配前经口给予扎来普隆100mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍），可导致动物死亡和生育力下降。后续研究显示扎来普隆主要引起雌性动物生育力受损。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予扎来普隆达100和50mg/kg/天（按体表面积折算，约为推