关于布托啡诺的药理作用和药代动力学介绍
一、药理作用 布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。可缓解中度和重度的疼痛。 二、药代动力学 口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态；生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。作用维持3～5小时。80%与血浆蛋白结合。稳态分布容积为50L/kg。半衰期为2.5～4小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出；5%以原形从尿中排出。血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066mL/min。可透入胎盘和乳汁。......阅读全文
关于布托啡诺的药理作用和药代动力学介绍
一、药理作用 布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。可缓解中度和重度的疼痛。 二、药代动力学 口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。经
关于酒石酸布托啡诺鼻喷剂的药代动力学介绍
据国外文献报道，酒石酸布托啡诺鼻喷给药1mg后，30～60min达血药浓度高峰，其平均峰浓度为0.9～1.04ng/ml。酒石酸布托啡诺鼻喷剂的绝对生物利用度为60～70%，在过敏性鼻炎的病人中应用时，其生物利用度不会发生改变。在使用鼻腔血管收缩药的病人使用本品，可使本品吸收速率减慢，但总的吸收
布托啡诺的基本信息介绍
布托啡诺，是一种有机化合物，化学式为C21H29NO2，为阿片受体部分激动剂，可缓解中度和重度的疼痛。 一、基本信息 化学式：C21H29NO2 分子量：327.46 CAS号：42408-82-2 EINECS号：255-808-8 二、理化性质 密度：1.24g/cm3 沸点
酒石酸布托啡诺
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇中略溶,在水或乙醚中微溶,在三氯甲烷中不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中溶解。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为60°至-66°。鉴别(1)取本品约10mg,加甲醇2ml溶解后
简述丁丙诺啡的药代动力学
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好，可通过胎盘及血脑屏障，在肝中代谢，由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛，癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6～8小时。
关于酒石酸布托啡诺鼻喷剂的基本介绍
酒石酸布托啡诺鼻喷剂，适应症为用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。 酒石酸布托啡诺 化学名称为：左旋（-）-17-环丁基甲基-3，14-二羟基码啡喃D-(-)-酒石酸(1：1)盐。 酒石酸布托啡诺鼻喷剂，定量喷雾于鼻腔粘摸给药，是酒石酸布托啡诺的水溶液。每瓶酒石酸布托啡诺鼻喷剂装有2.5 m
简述酒石酸布托啡诺鼻喷剂的药理作用
酒石酸布托啡诺为激动-拮抗混合型阿片受体激动剂，与u型阿片受体有较低的亲和力，也能激动k阿片受体。与上述中枢神经系统（CNS）的受体相互作用，可产生包括镇痛的酒石酸布托啡诺的大多药理作用；除镇痛作用外，其中枢作用还包括自发呼吸活动抑制、止咳、催吐、瞳孔放大和镇静等。激动k阿片受体可使某些病人出现
酒石酸布托啡诺的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品40mg,加水20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约25mg,置25ml量瓶中,加0.5mol/L硫酸溶液1ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度摇匀。对照溶液精
酒石酸布托啡诺的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品40mg,加水20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约25mg,置25ml量瓶中,加0.5mol/L硫酸溶液1ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度摇匀。对照溶液精
关于酒石酸布托啡诺鼻喷剂的用法用量介绍
每次1～2喷，每日3～4次。一般情况下，初始剂量为1mg（一喷的喷量）。如果60～90分钟没有较好的镇痛作用，可再喷1mg（一喷的喷量）。如果需要，初始剂量3～4小时后可再次给药。 病人剧痛时，初始剂量可为2mg（二喷的喷量）。病人可止痛休息和保持睡意，这种情况3～4小时不要重复给药。 老年
关于酒石酸布托啡诺鼻喷剂的毒理研究介绍
1、遗传毒性： 沙门氏伤寒杆菌和大肠杆菌试验、培养的人成纤维细胞DNA合成和修复试验均未表现出遗传毒性。 2、生殖毒性： 小鼠、大鼠和兔子致畸敏感期试验均未见致畸作用。但大鼠皮下注射给予酒石酸布托啡诺1mg/kg(5.9mg/㎡)时，死胎的发生率高于对照组。家兔经口给药30mg/kg(36
盐酸丁丙诺啡舌下片的药代动力学
本品（舌下含片）主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%，消除T1/2为1.2～7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡（N-dealkylbuprenorphine）及共轭化合物。大部分（2/3）经粪便以原形排泄，有迹象表明其中部分进入肠肝循环。
关于锌布的药代动力学介绍
锌布的退热作用在服药后1～2h出现，2～3h达高峰，可持续4～6h。布洛芬口服后吸收迅速，1～2h达药峰浓度，血浆蛋白结合率达99%，主要在肝脏代谢，其羟化、羧化代谢产物由尿排出，24h内即可排泄完，半衰期为1.8～2.6h。口服锌盐主要在十二指肠和近侧小肠通过主动转运吸收，15min即进入血液
酒石酸布托啡诺注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别在右旋异构体项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与酒石酸布托啡诺和右旋异构体的混合对照品溶液中酒石酸布托啡诺峰(前)的保留时间一致检查pH值应为3.0~5.5(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,用水稀释制成每1m
酒石酸布托啡诺注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别在右旋异构体项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与酒石酸布托啡诺和右旋异构体的混合对照品溶液中酒石酸布托啡诺峰(前)的保留时间一致检查pH值应为3.0~5.5(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,用水稀释制成每1m
酒石酸布托啡诺的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸40ml使溶解,加结晶紫指示剂1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校正,即得。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于47.76mg的Ca1H2NO2·C4H6Ob。
酒石酸布托啡诺的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加甲醇2ml溶解后,加氨制硝酸银试液数滴,置水浴中加热,试管内壁形成银镜。(2)取本品约5mg,加人吡啶15ml及醋酐5ml,溶液显翠绿色,最后变成棕黑色。(3)本品的红外光吸收图谱应与酒石酸布托啡诺对照品的图谱一致(通则0402)
酒石酸布托啡诺的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇中略溶,在水或乙醚中微溶,在三氯甲烷中不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中溶解。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为60°至-66°。
酒石酸布托啡诺的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加甲醇2ml溶解后,加氨制硝酸银试液数滴,置水浴中加热,试管内壁形成银镜。(2)取本品约5mg,加人吡啶15ml及醋酐5ml,溶液显翠绿色,最后变成棕黑色。(3)本品的红外光吸收图谱应与酒石酸布托啡诺对照品的图谱一致(通则0402)检查溶液的澄清度与颜色取本品40mg,加
关于播托散的药代动力学介绍
播托散静注后约90%迅速（1min内）分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中，血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升，脑等组织中的浓度下降，最后蓄积于脂肪组织中，于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积（Vdss）为1.4～3.3L/kg，血浆蛋白结合率达72%～
关于酒石酸布托啡诺鼻喷剂的注意事项介绍
1、 本品按第二类精神药品管理。 2、 喷剂如果48小时以上（包括48小时）未使用，使用前应轻摇1～2下。 3、 用药后15分钟内，不要擤鼻涕。 4、 对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。 5、 脑损伤和颅内压升高的患者慎用。 6、 肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长至6～
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
药代动力学 本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汁排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快(t 1/2β为2分钟)，终末相慢(t 1/2β约为3小时)，峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汁排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快(t 1/2β为2分钟)，终末相慢(t 1/2β约为3小时)，峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近
关于酒石酸布托啡诺鼻喷剂的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药 在动物试验中发现，使用本品组的死胎发生率高于对照组，使胚泡着床后丢失的发生率升高，发生死产率比对照组高。因此，孕妇不应使用本品，只有对胎儿可能的获益大于可能的危险时，才考虑让孕妇使用布托啡诺。本品可经过乳汁分泌，因此，在哺乳期妇女应尽量不使用本品，在必须使用时，应停止
关于妥布霉素的药代动力学介绍
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液；其中5～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，该品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg。尿液中药物浓度高，肌注1mg/kg后尿中浓度可达75～100μg/mL。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg
使用酒石酸布托啡诺鼻喷剂过量的介绍
布托啡诺过量使用的临床表现一般与阿片类药物相同，最严重的后果是肺换气不足、心血管功能不全、昏迷、直至死亡。 怀疑布托啡诺过量使用的处理措施包括： 1、保持病人呼吸道畅通。应持续监测病人，采取措施使病人保持良好的精神状态、正常的反应和生命体征。 2、维持病人充分的通气； 3、保持正常体温和
酒石酸布托啡诺的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇中略溶,在水或乙醚中微溶,在三氯甲烷中不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中溶解。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为60°至-66°。鉴别(1)取本品约10mg,加甲醇2ml溶解后
酒石酸布托啡诺的类别及贮藏方法
类别镇痛药贮藏遮光,密封保存制剂酒石酸布托啡诺注射液
关于乌洛托品的药代动力学介绍
该品经胃肠道迅速吸收，吸收后很快分布到各组织和体液，因该品在pH为6.8以上时不水解，所以不起临床作用。部分甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合，尿液pH为5.6时甲醛达峰时间（tmax）约为2小时。该品迅速从肾脏排出，当pH为5时约90%的该品在24小时内排出，其中排出的甲醛约为20%。肾功能损
简述盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汁排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快(t1/2β为2分钟)，终末相慢(t1/2β约为3小时)，峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近10