简述双嘧达莫的药代动力学
双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与血浆蛋白结合率为99%,半衰期约为12小时。在肝内代谢,与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。......阅读全文
简述双嘧达莫的药代动力学
双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与
关于双嘧达莫的药代动力学介绍
吸收:多剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊后,血药浓度达峰时间为2.7±0.4小时,第4、5天血药浓度达稳态,稳态浓度为1253.9μg/L±25.4μg/L,平均血药浓度为469.5 ±225.1μg/L。 分布:双嘧达莫具有高度亲水性(logP=3.71,pH=7),但是,动物研究结果显示双嘧达
简述双嘧达莫的药理毒理
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50 μg/mL)可抑制血小板释放。 作用机制可能为: ⑴ 抑制血小板摄取腺苷,而腺苷是一种血小板反应抑制剂; ⑵ 抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多; ⑶ 抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激
简述双嘧达莫的药理毒理
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50 μg/mL)可抑制血小板释放。 作用机制可能为: 1、抑制血小板摄取腺苷,而腺苷是一种血小板反应抑制剂; 2、抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多; 3、抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激
简述双嘧达莫的理化性质
1、基本信息 化学式:C24H40N8O4 分子量:504.626 CAS号:58-32-2 EINECS号:200-374-7 2、理化性质 密度:1.352 g/cm3 熔点:165-166ºC 沸点:806.5ºC 闪点:441.5ºC 折射率:1.666 外观:深黄
简述双嘧达莫的物化性质
一、基本信息 中文名称:双嘧达莫 英文名称:dipyridamole CAS号:58-32-2 分子式:C24H40N8O4 分子量:504.626 精确质量:504.31700 PSA:145.44000 LogP:0.11240 二、物化性质 外观与性状:深黄色针状结晶
简述双嘧达莫激发试验的原理
正常时,机体通过腺苷调节冠状动脉血流,以满足心肌代谢的需要,静脉滴注双嘧达莫可阻断细胞对腺苷的重吸收,提高腺苷的浓度,通过激活特异性受体使血管扩张。正常人静脉滴注双嘧达莫时血管扩张,冠状动脉血流比基础血流增加3~5倍;冠状动脉显著狭窄时,静脉滴注不能引起病变血管的进一步扩张,血液从病变冠状动脉供
简述双嘧达莫试验的禁忌症
1.充血性心力衰竭。 2.高血压病。 3.严重心绞痛。 4.急性心肌梗死。 5.心动过速。 6.严重心律失常。 7.有支气管哮喘者。
简述阿司匹林双嘧达莫片的药理毒理
阿司匹林可使血小板的环氧化酶乙酰化,从而抑制血小板的释放反应,降低血小板的粘集率,阻止血栓形成,双嘧达莫可抑制细胞对腺苷的摄取和酶解,并抑制磷酸二脂酶,使cAMP增加,从而使冠状血管扩张,显著增加冠脉血流量,增加心肌供氧量,同时可抑制血小板聚集,防止血栓形成。两者合用具有协作作用,可明量增加抗血
简述双嘧达莫试验的适应症
双嘧达莫(潘生丁)试验适用于: 1.可疑冠心病患者,尤其年老体弱或伴有下肢骨关节疾患、神经与肌肉疾病,不能进行运动试验者。 2.择期进行心血管或非心血管大手术的中老年患者,评价冠状动脉储备能力及心脏事件危险。 3.评价冠心病患者的疗效。 4.筛选冠状动脉血管重建术(经皮冠状动脉介入治疗)
关于双嘧达莫的简介
双嘧达莫(Dipyridamole),是一种扩张冠脉及抗血栓形成的药物,主要用于缺血性心脏病及中风,也少量用于其他疾病的治疗。 其副作用可有头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻等不良反应,与肝素合用可引起出血倾向,偶发皮疹、冠状动脉盗血现象。早年曾是治疗冠心病的常用药物,现已少用作抗心肌缺血。其抗血小板
双嘧达莫的检查方法
含氯化合物取本品约2mg,照氧瓶燃烧法(通则0703)进行有机破坏,以0.4%氢氧化钠溶液20ml为吸收液俟燃烧完毕后,强力振摇15分钟,加稀硝酸10m,移至50ml纳氏比色管中,照氯化物检查法(通则0801)检查,与对照液(与供试品同法操作,但燃烧时滤纸中不含供试品,并加标准氯化钠溶液4.0m)比
关于双嘧达莫的简介
双嘧达莫即潘生丁,是磷酸二酯酶抑制剂,通过抑制cAMP的产生来抑制血小板的激活。于阿司匹林相比,双嘧达莫不增加胃肠道出血风险,甚至在与华法令合用时也是如此。但在NSTE-ACS患者的急性期治疗中没有证据支持双嘧达莫可以替代或与阿司匹林和氯吡格雷合用。
双嘧达莫的检查方法
含氯化合物取本品约2mg,照氧瓶燃烧法(通则0703)进行有机破坏,以0.4%氢氧化钠溶液20ml为吸收液俟燃烧完毕后,强力振摇15分钟,加稀硝酸10m,移至50ml纳氏比色管中,照氯化物检查法(通则0801)检查,与对照液(与供试品同法操作,但燃烧时滤纸中不含供试品,并加标准氯化钠溶液4.0m)比
双嘧达莫的制剂类型
(1)双嘧达莫片(2)双嘧达莫注射液(3)双嘧达莫缓释胶囊
简述双嘧达莫激发试验的临床意义
可了解心肌缺血的程度和范围,对诊断冠心病有较高的敏感性、特异性和预测准确性,对病变血管的检测也有相当高的准确性。双嘧达莫激发试验通过冠状动脉“窃血”作用诱发心肌缺血,可通过心电图、超声心电图或放射性核素心肌显像检出。
简述阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的毒理研究
1、遗传毒性:双嘧达莫和阿司匹林(1:5)联合用药,Ames试验、小鼠和苍鼠体内染色体畸变试验、微核实验结果均为阴性。 2、生殖毒性:双嘧达莫和阿司匹林按比例1:4.4经口给予大鼠和家兔,剂量分别高达405(75+330)mg/kg/天和135(25+110)mg/kg/天,均未见致畸作用,但
简述阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的使用禁忌
阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的使用禁忌: 1、对阿司匹林或双嘧达莫过敏者; 2、已知对其它非甾体抗炎药过敏者; 3、具有哮喘、过敏性鼻炎和鼻息肉患者; 4、胃十二指肠溃疡或其它原因引起消化道出血的患者; 5、患出血性疾病及有出血危险的患者; 6、口服抗凝剂(如肝素、双香豆素、氨苄喹哌啶及
双嘧达莫片的检查方法
含量均匀度取本品1片,除去包衣后研细,用0.0lmol/L盐酸溶液转移至100ml量瓶中,加0.01mol/L盐酸溶液适量,振摇使双嘧达莫溶解,并用0.0lmol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液,用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含双嘧达莫10μg的溶液,作为供试
双嘧达莫的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加乙醇使溶解,即显绿色荧光,加酸后荧光消失(2)取本品约10mg,加稀盐酸2ml使溶解,滴加1%铬酸钾溶液,即显红紫色;振摇后红紫色消褪,加过量1%铬酸钾溶液,红紫色不复现。(3)取本品,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含10g的溶液,照紫外-可见分光光度
关于双嘧达莫片的简介
双嘧达莫片,适应症为主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。 成份:本品主要成份为:双嘧达莫。其化学名称为:2,2′,2",2"′-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4,-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇。 分子式:C24H40N8O4 分子量:504.63 性状:本品为糖衣片,
关于双嘧达莫的基本介绍
双嘧达莫(Dipyridamole),是一种扩张冠脉及抗血栓形成的药物,主要用于缺血性心脏病及中风,也少量用于其他疾病的治疗。 其副作用可有头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻等不良反应,与肝素合用可引起出血倾向,偶发皮疹、冠状动脉盗血现象。早年曾是治疗冠心病的常用药物,现已少用作抗心肌缺血。其抗血小板
双嘧达莫的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加稀盐酸50ml溶解后,用溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)缓缓滴定,临近终点时,时时振摇并逐滴加入,至不再出现红紫色即为终点。每1ml溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于25.23mg的C24H4oN3O4。
双嘧达莫试验的结果诊断
阳性标准:心电图有ST段缺血性改变或二维超声心动图在静脉注射双嘧达莫12min内出现新的室壁区域运动异常或原室壁运动异常加重,或核素心肌断层显像有节段性室壁心肌缺血。
双嘧达莫的基本性状
本品为黄色结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在稀酸中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为162~168℃。
简述阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的药理作用
本品为双嘧达莫与阿司匹林组成的复方制剂。本品的抗血栓作用为双嘧达莫和阿司匹林的联合抗血小板作用。 双嘧达莫的作用机理为: (1)在治疗浓度(0.5-1.9μg/ml)时,可剂量依赖性地抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,导致局部腺苷浓度增高。腺苷作用于血小板的A2受体,激活腺苷酸环化酶,使
概述双嘧达莫片的药理毒理
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为: 1.抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5-1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cA
双嘧达莫缓释胶囊的检查方法
含量均匀度取本品1粒,倾出内容物,照含量测定项下的方法,自“置烧杯中”起,依法测定,计算含量,应符合规定(通则0941)。溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以盐酸溶液(9-100090mn为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经1小时、3小时、7小时时分别取溶出液
使用双嘧达莫的注意事项
⑴ 可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。 ⑵ 不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。 ⑶ 与肝素合用可引起出血倾向。 ⑷ 有出血倾向患者慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药:未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌,故哺乳期妇女应慎用。 儿童用药:12岁以
关于双嘧达莫的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.3g,精密称定,加稀盐酸50mL溶解后,用溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)缓缓滴定,临近终点时,时时振摇并逐滴加入,至不再出现红紫色即为终点。每1mL溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于25.23mg的C24H40N8O4。 二、类别 抗血小板聚