关于扎那米韦的药理介绍
扎那米韦为一种神经氨酸酶(流行性感冒病毒表面酶)抑制剂,干扰病毒微粒的释放。扎那米韦在实验室和临床流感隔离群中的抗病毒活性已被培养细胞系证明。扎那米韦抑制流感病毒所需的浓度在不同分析方法和测试病毒株中有很大的变化。扎那米韦50%和90%的有效浓度(EC50 和 EC90)分别是 0.005 到 16.0μM 和 0.05 到>100μM。扎那米韦抑制流感病毒细胞与流感病毒在人体复制的关系尚未建立。......阅读全文
关于利托那韦片的基本信息介绍
利托那韦片,临床上单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。 2022年国家医保药品目录谈判工作于2023年1月8日正式结束。今年,共有阿兹夫定片、奈玛特韦片/利托那韦片组合包装(Paxlovid)、清肺排毒颗粒3种新冠治疗药品通过企业自主申报、形式审查、专家评审等程
关于硫酸茚地那韦胶囊的毒理研究介绍
遗传毒性:Ames试验、体外DNA片断碱性洗脱试验、体内外染色体畸变试验、体外哺乳动物细胞诱变试验均未见硫酸茚地那韦胶囊有致突变作用或遗传毒性。 生殖毒性:在全身暴露量相当于或略高于临床剂量下的人体暴露量时,未见雌性大鼠的交配、生育力、胎仔存活率及雄性大鼠的交配行为产生与给药相关的影响。另外,
关于硫酸茚地那韦胶囊的用法用量介绍
成人:硫酸茚地那韦胶囊的推荐剂量为每8小时口服800mg(通常给予4粒0.2g胶囊)。用本品治疗必须以2.4g/天的推荐剂量开始。 儿童患者(3岁及3岁以上可口服胶囊的儿童):本品的推荐剂量为每8小时口服500mg/m2。儿童剂量不能超过成人剂量(即每8小时800mg)。本品尚未在3岁以下儿童
关于沙奎那韦的耐药和交叉耐药介绍
耐药性:通过增加药物浓度的体外广泛传代,选择出对沙奎那韦耐药的HIV毒株。分析这些毒株蛋白酶氨基酸序列,发现48位上由甘氨酸替代成缬氨酸(G48V),90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸(L90M)。48V突变可以降低HIV-1的复制能力。 临床研究中,研究了病毒在培养中药物敏感性的变化(表型耐药)和
关于米那普仑的基本信息介绍
米那普仑其化学名称 为(1R,2S)-rel-2-氨甲基-N,N-二乙基-1-苯基环丙甲酰,分子式为C15H22N2O,分子量为246.34800,是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)的再摄取抑制剂。 1、基本信息 中文名称:米那普仑 英文名称:MILNA
关于更昔洛韦的药理毒理介绍
细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于 1.竞争抑制脱氧鸟
关于替诺福韦的药理毒理介绍
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录 酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录
关于奈韦拉平片的药理毒理介绍
奈韦拉平是HIV-1的非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor,NNRTI)奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接连接并且通过使此酶的催化端破裂 来阻断RNA依赖和DNA依赖DNA聚合酶活性。奈韦拉平对三磷酸核苷或模板不起
洛匹那韦利托那韦片的作用机理
洛匹那韦利托那韦片为洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒;利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前
关于帕拉米韦的基本信息介绍
帕拉米韦是一种有机物,化学式为C15H28N4O4,是一个环戊烷类抗流感病毒药物,是继扎那米韦(Zanamivir)和奥司他韦(Oseltamivir)研发成功并于1999年上市之后的又一新型流感病毒NA抑制剂。2013年4月5日,国家食品药品监督管理总局批准了抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液,有
关于扑米酮的药理毒理介绍
本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电
硫酸茚地那韦片的介绍
硫酸茚地那韦片,适应症为和其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明:*减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性。*增加总体存活率。*使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平。*使CD4细胞计数呈持久性升高。
关于利托那韦片的药物相互作用介绍
(1)如果服用任何其它药品请告知医师或药师,包括任何从药房、超市或保健品商店购买的非处方药品。这些药品可能会受本品影响,或者本品能影响其它药品的药效,您可能需要不同的药量或需要服用不同的药品,请遵医嘱。 (2)医师和药师可能对服用本品应注意事项具有更多的信息。 (3)一些药品(或食物)可能会
关于茚地那韦的药代动力学介绍
茚地那韦口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服,其生物利用度为65%,血浆药物浓度达峰时间为1h,血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛,可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁,血浆蛋白结合率为61%,血浆半衰期相对较短,为1.8h,用药后1~2h可排出。在体内经肝代谢,与细胞色素P450异
洛匹那韦利托那韦片导致的免疫重建综合征介绍
在开始联合抗反转录病毒药物治疗(CART)时已处于严重免疫缺陷状态的艾滋病患者,可能会出现无症状感染或者残留机会感染所引起的炎症反应并导致严重的临床状况或使当前症状加重。通常情况下,这种反应会在开始CART后的几周或几个月内出现。相关病例有巨细胞病毒视网膜炎、全身性和/或局部性分枝杆菌感染以及肺
关于特非那丁的药理作用介绍
本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂,其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织,而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障,所以对中枢神经系统无明显影响,对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司
关于特非那定片的药理毒理介绍
本品为特异H 1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。
关于特非那丁片的药理毒理介绍
1、药物相互作用: 禁忌与三唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素如(克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。 2、药理毒理: 特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。 3、药理作用
关于非那雄胺的药理作用介绍
非那雄胺是4-氮甾体激素化合物,为特异性Ⅱ型5α-还原酶抑制剂,抑制外周睾酮转化为二氢睾酮,降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮,非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。
关于特非那定片的药理毒理介绍
一、特非那定片的药物相互作用:禁忌与某些唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素(如克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。 二、药物过量:禁忌超量服用。 三、特非那定片的药理毒理:特非那定片为特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢
关于甲氧那明的药理作用介绍
一、甲氧那明的药品名称: 中文名称:甲氧那明 英文名称:Methoxyphenamine 别名:喘咳宁;甲氧苯丙甲胺;Mexypamine;Orthoxine [2] 分类:呼吸系统药物 > 平喘药物 > 气道扩张药 二、甲氧那明的剂型: 1、片剂:50mg; 2、注射剂:40mg
关于硫酸茚地那韦胶囊的简介
硫酸茚地那韦胶囊,适应症为和其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗成人及儿童HIV-1感染。 1、硫酸茚地那韦胶囊的成份: 本品主要成份为:硫酸茚地那韦,其化学名称为[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三脱氧-N-(2,3-二氢-2-羟基-1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1-
关于安瑞那韦的药-动-学
安瑞那韦吸收迅速,在1~2h内达血药浓度峰值。口服1200mg,bid,3周后其Cmax约为5.36μg·mL-1。表观分布容积约430L,体外蛋白结合率约90%。主要在肝中代谢,通过肝中P450酶CYP3A4的生物转化而清除。消除半衰期T1/2为7.1~10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口
关于苯扎溴氨溶液的药理药动学介绍
1、苯扎溴氨溶液的药理毒理: 苯扎溴氨溶液,使菌体胞浆物质外渗,阻碍其代谢而起杀灭作用。对革兰阳性细菌作用较强,但对绿脓杆菌、抗酸杆菌和细菌芽孢无效。能与蛋白质迅速结合,遇有血、棉花、纤维素和有机物存在,作用显著降低。对0。1%以下浓度皮肤无刺激性。 2、苯扎溴氨溶液的药代动力学: 用法用
关于更昔洛韦片的药理毒理介绍
本品为一种2‘—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸
关于泛昔洛韦片的药理毒理介绍
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病
我国抗禽流感药物进入临床研究阶段
春季一般是各类传染病传播的高峰期,目前我国禽流感疫情流行区域有所加大,防治禽流感已被各级政府提上了议程。中国科学院上海药物研究所针对禽流感对人类的巨大威胁,面向国家战略需求,面向社会经济发展需求,协力攻关,快速完成了抗禽流感药物——扎那米韦的合成和制剂等研究工作,取得了突破性进展和重大成果。日前
关于米诺环素的药理毒理介绍
【药理】 该品为半合成四环素类广谱抗生素,具高效和长效性,在四环素类抗生素中,该品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用;对革兰阴性杆菌的作用一般较弱;该品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。由于滥
关于倍他米松的药理毒理介绍
肾上腺皮质激素类药物 。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 (1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 (2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素
关于西索米星的药理毒理介绍
抗菌谱与庆大霉素近似,对金葡球和大肠杆菌,克霉白杆菌,变形杆菌,肠杆菌,绿脓杆菌,痢疾杆菌等革兰阴性有效。对绿脓杆菌的抗菌作用,比庆大霉素强,与妥布霉素近似。对沙雷杆菌的作用,低于庆大霉素,但高于妥布霉素。