关于沙奎那韦的耐药和交叉耐药介绍
耐药性：通过增加药物浓度的体外广泛传代，选择出对沙奎那韦耐药的HIV毒株。分析这些毒株蛋白酶氨基酸序列，发现48位上由甘氨酸替代成缬氨酸（G48V），90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸（L90M）。48V突变可以降低HIV-1的复制能力。 临床研究中，研究了病毒在培养中药物敏感性的变化（表型耐药）和蛋白酶氨基酸序列（基因型耐药）的变化。在用沙奎那韦治疗并产生耐药的病人中，分离到两种蛋白酶突变株（L90M和G48V，前者为主，两者同时发生少见）。一组I/II期临床试验的病人，联合使用核苷类似物（ddc和/或AZT）治疗，一年内基因型耐药的发生率大约是38%（39例中有15例）。与沙奎那韦治疗有关的表型和基因型改变的临床意义尚不清楚。 在III期临床试验NV14526和SV14604中，沙奎那韦联合ddc（有/无AZT）治疗1年的病例，L90M发生率≤20%，治疗24周（2/81例）和48（2/75例）周后，G48V的发生率大约是......阅读全文
关于沙奎那韦的耐药和交叉耐药介绍
耐药性：通过增加药物浓度的体外广泛传代，选择出对沙奎那韦耐药的HIV毒株。分析这些毒株蛋白酶氨基酸序列，发现48位上由甘氨酸替代成缬氨酸（G48V），90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸（L90M）。48V突变可以降低HIV-1的复制能力。 临床研究中，研究了病毒在培养中药物敏感性的变化（表型耐药）和
关于沙奎那韦的疗效介绍
经治疗和未经治疗的HIV-1感染者，在沙奎那韦与ddc和/或AZT联合治疗后，用生物学标记（CD4细胞计数和血浆RNA）来评估其临床的转归。 在NV14256研究中，先用AZT治疗病人（CD4细胞在50与300/立方毫米间），然后用沙奎那韦联合ddc治疗，与单用ddc比较，联合治疗延长了第一次
关于沙奎那韦的基本介绍
沙奎那韦（Saquinavir），别名双喹纳韦、沙奎那维、沙喹那韦，是一种白色或类白色微吸水粉末的化学品。化学名称N1-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(叔丁基氨基)甲酰]八氢-2(1H)-异喹啉基]-2-羟基-1-苄基丙基]-2-[(2-喹啉甲酰)氨基]-丁二酰胺，分子
简述扎那米韦的交叉耐药性
在某些扎那米韦耐药和奥司它韦耐药的由细胞培养的流感病毒突变体中已发现交叉耐药性。不过某些细胞培养的扎那米韦耐药突变体如E119G/A/D和R292K,与奥塞米韦耐药的临床隔离群一样突变发生在神经氨酸酶相同的氨基酸位置，如E119V和R292K。还没有进行临床使用会引起交叉耐药风险的评估研究。
洛匹那韦利托那韦片交叉耐药性临床前研究
在HIV蛋白酶抑制剂中观察到了不同程度的交叉耐药性。有关在洛匹那韦/利托那韦治疗过程中对洛匹那韦敏感性下降的病毒交叉耐药性的资料很有限。 研究者对早先使用过单一蛋白酶抑制剂的患者的临床分离株进行了洛匹那韦体外活性测定。对奈非那韦（n=13）和沙奎那韦（n=4）敏感性下降4倍以上的分离株，对
关于扎那米韦的耐药性介绍
通过在递增药物浓度的环境中多次传代病毒，可以选定对扎那米韦敏感性下降的流感病毒。对这些由细胞培养的病毒进行基因分析，对扎那米韦敏感性的下降与基因突变而导致的神经氨酸酶或红血球凝聚素或两者的氨基酸改变有关。由细胞培养选定的已发生神经氨酸酶氨基酸替换的耐药性突变包括E119G/A/D 和R292K。
关于洛匹那韦利托那韦片的耐药性介绍
已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。利托那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。 目前尚未确定未接受过抗反转录病毒治疗的患者对本品耐药性的选择作用。在一项III期研究中，包括653例未接受过抗反转录病毒治疗的患者，在第24、32、40和/或48周时血浆HIV载量
关于沙奎那韦的药物相互作用
1、常与利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、利福布丁、地拉韦啶、奈韦拉平、CYP3A4酶底物联合应用治疗HIV感染。与西地那非、核苷逆转录酶抑制剂、匹莫齐特合用，会导致重度心律失常、神经或其它毒性。降低雌激素的作用，需改用或增加其它避孕措施。增加地高辛和maraviroc的血浓度。降低美沙酮的血浓度。
简述沙奎那韦的作用机制
在HIV感染的细胞中，HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白，使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点，只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽，结构上模拟这型分解位点。因此，沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合，体外显示可逆和选择性抑制蛋白
扎那米韦吸入粉雾剂的交叉耐药性
在某些扎那米韦耐药和奥司它韦耐药的由细胞培养的流感病毒突变体中已发现交叉耐药性。不过某些细胞培养的扎那米韦耐药突变体如E119G/A/D和R292K,与奥塞米韦耐药的临床隔离群一样突变发生在神经氨酸酶相同的氨基酸位置，如E119V和R292K。还没有进行临床使用会引起交叉耐药风险的评估研究。
关于恩替卡韦的耐药介绍
一、药物过量 目前尚无使用该品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。 单次给药1.0mg恩替卡韦后，4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。 二、恩替卡韦
关于恩曲他滨替诺福韦片的交叉耐药性介绍
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯:目前已确认有些核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)之间会产生 交叉耐药性。从细胞培养中筛选出恩曲他滨和替诺福韦合用后发生M184V/I和/或K65R置换病毒株， 此类变异病毒株在替诺福韦与拉米夫定或恩曲他滨联合用药、以及替诺福韦与阿巴卡韦、去经肌苷 联合用药治疗失败的
交叉耐药性的概述
耐药性（Resistance to Drug）又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。自然界中的病原体，如细菌的某一株也可存在天然耐药性。当长期应用抗生素时，占多数的敏感菌株不
简述马来酸恩替卡韦片的交叉耐药性
在核苷类抗乙肝病毒药物中已发现有交叉耐药现象。在细胞试验中发现恩替卡韦对含有拉米夫定和替比夫定耐药位点变异（rtM204I/V±rtL180M）乙肝病毒的HBVDNA合成的抑制作用比野生株减弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位点的置换变异，与拉米夫
简述扎那米韦吸入粉雾剂的耐药性
通过在递增药物浓度的环境中多次传代病毒，可以选定对扎那米韦敏感性下降的流感病毒。对这些由细胞培养的病毒进行基因分析，对扎那米韦敏感性的下降与基因突变而导致的神经氨酸酶或红血球凝聚素或两者的氨基酸改变有关。由细胞培养选定的已发生神经氨酸酶氨基酸替换的耐药性突变包括E119G/A/D 和R292K。
什么是多耐药、泛耐药和全耐药？
“多耐药”是multi-drug resistant的中文翻译，简称“MDR”，指细菌对3类或3类以上的常用抗菌药同时耐药，有时也叫多重耐药。目前临床常见病原菌几乎都是多耐药菌。“泛耐药”是extensively drug resistant的中文翻译，简称“XDR”，指细菌对常用抗菌药几乎全部（除
关于阿德福韦酯片的耐药性的介绍
１、抗病毒活性 在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5μM。 ２、耐药性 对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体
Saquinavir（沙奎那维）的基本信息
药理作用：是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同，不需经过代谢而直接起作用。半衰期：13.2小时；脑脊液与血清浓度比为>90。药物剂型：胶囊200mg。药物剂型：1200毫克，每天三次。注意事项：空腹服药，每天饮水>2L，低脂肪高蛋白食物。副作用：腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代
关于马来酸恩替卡韦片的耐药性培养介绍
位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株（LVDr）对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并其他恩替卡韦耐药氧基酸rtT184，rtS202和/或rtM250微店改变的，在细胞培养还发现，对恩替卡韦的敏感性降低。合并其他（rtT184A，C，F，G，I，
多向耐药（pdr）和多药耐药（mdr）的区别
MDR(multi-drug resistant)——多重耐药细菌对常用抗菌药物主要分类的3类或以上耐药。PDR(pandrug resistant)——全耐药细菌对所有分类的常用抗菌药物全部耐药。具有上述性质的细菌，都可以称之为''超级细菌''（superbacte
多向耐药（pdr）和多药耐药（mdr）的区别
MDR(multi-drug resistant)——多重耐药细菌对常用抗菌药物主要分类的3类或以上耐药。PDR(pandrug resistant)——全耐药细菌对所有分类的常用抗菌药物全部耐药。具有上述性质的细菌，都可以称之为''超级细菌''（superbacte
关于耐药细菌的杀灭方法介绍
在人类和细菌的斗争中，特别针对耐药细菌进行了大量研究，主要期望通过以下方式克服细菌耐药： (1)直接针对耐药细菌研究开发新的抗菌药物，期望只要有一种耐药菌就开发一种新抗菌药物，这是最理想的办法，但结果令人失望，细菌耐药产生的速度远远超越抗菌药物研究速度，且抗菌药物研究开发难度越来越大。 [1]
关于盐酸阿糖胞苷的耐药机理－介绍
通过细胞培养和实验动物研究，认为Ara-C产生耐药的机理如下： （1）细胞摄取Ara-C的量减少——由于跨膜核苷酸传导系统的损伤，常规剂量的Ara-C不能充分进入细胞内； （2）细胞内参与Ara-C代谢的酶异常，使Ara-CTP形成减少——如脱氧胞核苷激酶缺乏，胞核苷脱氨酶太高。去磷
关于耐药细菌的常见种类介绍
由于抗菌药物的广泛使用，全球耐药情况非常严峻，应该说所有细菌都已经有耐药现象发现，对抗菌药物完全敏感的细菌几乎不存在了，但根据耐药的严重程度，可以称为超级耐药细菌的主要有： (1)耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。 (2)耐万古霉素肠球菌(VRE)。 (3)耐万古霉素葡萄球菌(VRSA
关于洛匹那韦利托那韦片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 洛匹那韦和利托那韦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性 洛匹那韦和利托那韦以2：1比例联合给药时，10/5、30/15或100/50mg/kg/日的剂量下均未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响。根据AUC测定值，10
关于洛匹那韦利托那韦片的用法用量介绍
应由对治疗HIV感染有临床经验的医生开具本品处方。 洛匹那韦利托那韦片应该整片吞咽，不能咀嚼、掰开或压碎。 1、成人和青少年 本品的推荐剂量为400/100mg（2片），每日两次。可以与食物同服或不与食物同服。对于成年患者，出于对患者管理的考虑，需要按每日一次的方式服药时，本品的给药剂量可
简述帕拉米韦的耐药性
据报道 ,虽然病毒对 NA抑制剂的耐药率仅约 2%,但现今 ,已有不少耐药病例的报告。耐药毒株的产生有两条途径:一是由于病毒的RNA发生突变 ,使 NA活性中心的氨基酸 如 119位、292位氨基酸 发生改变 ,酶功能受损；另一途径是 NA受体结合点发生变化 ,与受体亲和力降低。Gubareva
“耐药”的概念和种类
恶性肿瘤对化疗的耐药性可分为先天性耐药(nature resistance )和获得性耐药(acquired resistance)；根据耐药谱又分为原药耐药(primary drug resistance ,PDR)和多药耐药(multidrug resistance , MDR)。PDR只对诱导
关于雷托那韦的药理介绍
为蛋白酶抑制剂。可抑制免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶，以致该酶不能加工多聚蛋白，从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段，故HIV细胞之间的蔓延减缓。 口服吸收较好，F为70%至90%。
关于扎那米韦的基本介绍
扎那米韦（zanamivir）化学名为5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-脱水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸，无色结晶固体，分子式为C12H20N4O7，分子量为332.31000，密度为1.75 g/cm，熔点为256ºC (dec.)。 中文