关于泛昔洛韦片的药理毒理介绍
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。 长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。......阅读全文
关于泛昔洛韦片的药理毒理介绍
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病
概述泛昔洛韦分散片的药理毒理
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状单纯疱疹病毒(VZV)有抑制作用。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试
关于更昔洛韦片的药理毒理介绍
本品为一种2‘—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸
简述泛昔洛韦胶囊的药理毒理
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病
简述泛昔洛韦缓释胶囊的药理毒理
1.本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状单纯疱疹病毒(VZV)有抑制作用。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。
关于更昔洛韦的药理毒理介绍
细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于 1.竞争抑制脱氧鸟
关于泛昔洛韦片的用法用量介绍
口服,成人每次0.25g,每日3次,连用7天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整用法与用量,推荐剂量如下: 肌酐清除率 剂量 ≥60ml/min 成人每次0.25g,每8小时一次 40~59ml/min 成人每次0.25g,每12小时一次 20~39ml/min 成人每次
简述阿昔洛韦片的药理毒理
1、药理作用: 抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ②在DNA多聚酶作用
关于泛昔洛韦片的基本信息介绍
泛昔洛韦片,适应症为适用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 1、成份: 泛昔洛韦 化学名称:2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)]乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯。 分子式:C14H19N5O4 分子量:321.34 2、性状:本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。 3、适应症
关于泛昔洛韦片的药物使用禁忌介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药 : 怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常,但缺乏人类临床资料,孕妇使用本品需充分权衡利弊。大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度,但是否经人乳分泌尚无定论,哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。 二、儿童用药 : 18岁以下患者使用本品的安全性和
关于泛昔洛韦分散片的基本介绍
泛昔洛韦分散片,用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 一、成份:本品主要成份为泛昔洛韦。 二、性状:本品为白色或类白色片。 三、适应症:用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 四、不良反应: 1.神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等; 2.消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、
关于泛昔洛韦片的注意事项介绍
1.本品对预防生殖器疱疹的复发,眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 2.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降,故肾功能不全者应注意调整用法用量。 3.肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量,尚未对肝功能失代偿的肝病患
泛昔洛韦片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以水900m为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时取样供试品溶液取溶出液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含25g的溶液。对照品溶液取泛昔洛韦对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1
关于泛昔洛韦分散片的用法用量介绍
本品为分散片,可直接口服/吞服,或将本品投入100ml水中,振摇分散后口服。成人每次0.25g,每日3次,连用7天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整用法与用量,推荐剂量如下: 肌酐清除率 剂量 ≥60ml/min 成人每次0.25g,每8小时一次 40~59ml/min 成人每次0.25g,每
关于泛昔洛韦的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。 2、对照品溶液 取泛昔洛韦对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。 3、色谱条件 见有关物质项下,检测波长为305
关于泛昔洛韦的药典信息介绍
一、基本信息 本品为2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯,按干燥品计算,含C14H19N5O4不得少于98.5%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。 本品在水、甲醇、乙醇或二氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在乙醚中几乎不溶。 三、熔点
简述阿昔洛韦的药理毒理
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: 1、干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; 2、在DNA多聚酶作用下,与增长的D
泛昔洛韦片的基本性状
本品为白色至类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。
泛昔洛韦片的鉴别方法
(1)取本品,研细(薄膜衣片除去包衣),取细粉适量,加水振摇使泛昔洛韦溶解并稀释制成每1ml中含泛昔洛韦约104g的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在221nm、243mm与305nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对
泛昔洛韦片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于泛昔洛韦0.1g),加流动相使泛昔洛韦溶解并定量稀释制成每1ml中约含泛昔洛韦50μg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见泛昔洛韦含量测定项下。
关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为
关于泛昔洛韦的药品简介
一、药代动力学 泛昔洛韦口服迅速吸收,生物利用度77%,在体内很快转达变为喷昔洛韦,t1/2约为2h,约60-65%经肾排出。在水痘-带状疱疹病毒感染的细胞内有一个较长的半衰期(9-10小时),单纯疱疹病毒1型和2型感染的细胞内半衰期分别为10小时和20小时。 二、作用机理 进入人体内后迅
使用泛昔洛韦片的不良反应介绍
常见不良反应是头痛和恶心。此外尚可见下列反应: 1.神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。 2.消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。 3.全身反应:疲劳、疼痛、发热、寒战等 4.其他反应:皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。 5.实验室异常可有ALT、AST增高、血
概述盐酸伐昔洛韦分散片的药理毒理
1、药理作用 伐昔洛韦是一特异性疱疹病毒抑制剂,为阿昔洛韦(嘌呤核苷类似物)的L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体内可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速并几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)I型和II型、 水痘带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、Epstein
关于泛昔洛韦的化学数据介绍
1、分子数据 摩尔折射率:82.66 摩尔体积(cm3/mol):239.8 等张比容(90.2K):639.3 表面张力(dyne/cm):50.4 极化率(10-24cm3):32.77 [1] 2、化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢键受体
关于泛昔洛韦胶囊的使用禁忌介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常,但缺乏人类临床资料,孕妇使用本品需充分权衡利弊。 大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度,但是否经人乳分泌尚无定论,哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。 二、儿童用药:18岁以下患者使用本品的安全性和有效
关于泛昔洛韦的物质检查介绍
1、酸碱度 取本品0.10g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~7.5。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。 对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置200mL量瓶
关于泛昔洛韦的基本信息介绍
泛昔洛韦,是一种有机化合物,化学式为C14H19N5O4,是第二代开环核苷类抗病毒药,主要用于疱疹病毒感染,尤其是带状疱疹。 1、基本信息 化学式:C14H19N5O4 分子量:321.332 CAS号:104227-87-4 2、理化性质 密度:1.4g/cm3 熔点:102-1
关于泛昔洛韦胶囊的用法用量介绍
口服,成人一次0.25g,每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日,治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5日。 肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量,推荐剂量如下: 肌酐清除率 剂量 ≥60ml/min 成人一次0.25g,每8小时1次 40~59ml/min 成人一次0.25g,每12小时1次
关于阿昔洛韦咀嚼片的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行