关于注射用重组人凝血因子VIIa的药代动力学介绍
伴有抑制物的血友病A和B 在25个非出血事件和5个出血事件中进行的重组人凝血因子VIIa （NovoSeven®）药代动力学研究采用了FVII凝结试验。 给药前和给药后24小时内分别取血样作FVII凝结活性测定。单剂量给药17.5、35和70μg /每公斤体重后的药代动力学呈现线性趋势。非出血事件中平台期和消除期的平均表观分布容积中值分别为106和122 ml/kg，出血事件中平台期和消除期的平均表观分布容积中值则分别为103和121 ml/kg。两组的平均清除率分别为31.0 ml/h×kg和32.6 ml/h×kg。研究还通过平均停留时间和半衰期评价了该药物的消除。非出血发作的数值分别为3.44 小时和2.89 小时（中值），出血发作的数值分别为2.97 小时和2.30 小时（中值）。在体内试验中，非出血事件的血浆回收率中值为45.6 %，出血事件的血浆回收率中值为43.5 %。 凝血因子Ⅶ缺乏症 从剂量非依赖性......阅读全文
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于泼尼松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于环丙沙星的药代动力学介绍
250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%～70%。静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3～4.9
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，
关于法莫替丁的药代动力学介绍
法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1h起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。不论口服或静注半衰期均为3h，肾功能不
关于西米替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（cmax）为1.44μg/mL，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度（cmax）为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（cmax）为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%，广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期（t1/2）为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服该品400
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为，无论口服或静脉给药，MMF均能快速且广泛地被机体吸收，并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间（tmax）约为1h。平均MPA半衰期（t1/2）约为17h，提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
关于地高辛的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
关于普伐他汀的药代动力学介绍
普伐他汀口服吸收快，达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算，平均普伐他汀品服吸收率为34%，绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收，降低其生物利用度，但进餐食时服药或餐前一小时服药，其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66)，肝脏是胆固醇合成
关于阿司匹林的药代动力学介绍
吸收：单剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊(阿司匹林25mg和双嘧达莫200mg)约0.9±0.5小时后可达水杨酸血药浓度峰值，峰浓度为2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃肠壁中水解成水杨酸，约50%-75%的给药剂量以阿司匹林原型药物达体循环。 分布：阿司匹林极少与血浆蛋白结合，分布
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。必舒胃片在全身
关于注射用盐酸雷莫司琼的药代动力学介绍
1.血药浓度 健康成人静脉给药0.1〜0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5个小时。AUC与给药量成正比。体内药物动态呈线性变化。 2.代谢 健康成人静脉给药时的药代动力学参数 健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数 3.排泄 给药后24小时尿中以原形药物的排泄
关于注射用重组葡激酶的人体药代动力学的介绍
对健康中国受试者进行I期临床药代动力学研究，受试者体重范围55～73Kg，平均62.72±5.4Kg，静脉给予r-Sak 10mg/人，剂量范围0.137～0.182mg/Kg，平均0.160±0.013mg/Kg。试验结果表明，r-Sak以匀速在30分钟静脉滴入后，15分钟内能在体内迅速分布，
关于注射用盐酸米托蒽醌的药代动力学介绍
注射用盐酸米托蒽醌静脉滴注后，迅速分配到各组织中与其结合，以后缓慢释放，以肝脏、骨髓、心肺等为多，分布容积为522L/m2，血药浓度很快下降。在多数病例中，药时曲线符合三室模型。 静脉给药15～90mg/m2，给药剂量与血药浓度呈线性关系。 注射用盐酸米托蒽醌在血浆中的浓度为26-455ng
关于注射用利培酮微球的药代动力学介绍
利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后，利培酮的一般特性： 单次肌肉注射本品后，药物的释放特点是：先出现一个小的初始释放（[1％的剂量），随后是一个为期3周的迟滞
关于注射用四环素的药代动力学介绍
单次静脉给药500mg后，血药峰浓度(Cmax)为15～20mg/L，1～2小时后降至4～10mg/L,12小时后尚有1～3mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，易渗入胸水、腹水、胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，脑脊液中药物浓度低，脑膜有炎症时略高，约为血药浓度的10%～25%，但仍不能
关于注射用异戊巴比妥钠的药代动力学介绍
注射后迅速分布于体内各组织及体液中，因本品脂溶性高，易通过血脑屏障，进入脑组织，起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2约为14～40小时。本品在肝脏代谢，约50%转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出，极少量(
关于注射用盐酸吡柔比星的药代动力学介绍
一、注射用盐酸吡柔比星的药代动力学： 注射用盐酸吡柔比星体内代谢和排泄较多柔比星快，平均血浆半衰期约为15小时。本品主要在肝脏代谢，经胆汁排泄，48小时内，7.5～10%的给药量由尿排出，20%的给药量由胆汁排出。本品静注后迅速吸收，组织分布广，脾、肺及肾组织浓度较高，心脏内较低。对有肝转移和
关于注射用盐酸表柔比星的药代动力学介绍
1、注射用盐酸表柔比星的药代动力学： 体内代谢和排泄较多柔比星快，平均血浆半衰期约40小时，主要在肝脏代谢，经胆汁排泄。48小时内，9～10%的给药量由尿排出，4天内，40%的给药量由胆汁排出，该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的患者，该药在血浆中的浓度维持时间较长，故应适当减小剂量。
关于注射用硫酸西索米星的药代动力学介绍
1、药物过量 ： 长期或大量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。由于缺少特异性拮抗剂，主要用对症疗法和支持疗法。腹膜透析或血液透析可帮助本品从血液中清除。 2、药代动力学： 本品的体内过程与庆大霉素相近。正常人单次静脉给药1mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)
关于注射用头孢孟多酯钠的药代动力学介绍
正常人肌肉注射500mg和1克的头孢孟多后，在30至120分钟内，可达到最高的平均血药峰浓度，分别为13μg/ml，25μg/ml。分别静脉给药1.0g，2.0g，3.0g后，10分钟内其体内的血药浓度分别为139，240，533μg/ml，在4小时后其血药浓度分别递减为0.8，2.2，2.9μ
关于注射用单磷酸阿糖腺苷的药代动力学介绍
注射用单磷酸阿糖腺苷静脉滴注或肌内注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤(Ara-HX)，使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间，肌内注射为3小时，静脉滴注为0.5小时；半衰期为3.5小时。注射用单磷酸阿糖腺苷在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。在推荐的临床剂量范围内，多次给药后的药代动力学与剂量成比例，推测多次给药后可能产生蓄积。齐拉西酮主要经肝脏代谢清除，在推荐的临床剂量范围内，平均终末半衰期约为7小时。给药后1～3天达稳态血药浓度。平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。齐拉西酮不太可能对
关于注射用氢化可的松琥珀酸钠的药代动力学介绍
氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂，可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用，其生物t1/2约为100分钟，血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。本品主要经肝脏代谢，转化为四氢可的松和四氢氢化可的松，大数代谢产物结合成葡糖醛酸酯，极少量以原型经尿排泄。
关于注射用头孢西丁钠的药代动力学介绍
正常志愿者肌内注射1g后，20－30分钟血药浓度达峰值为24μg/ml。静注1g后，5分钟血药浓度达峰值为110μg/ml，4小时后血药浓度低于1μg/ml。静注后本品半衰期为41-59分钟，肌注后本品半衰期为64.8分钟。6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄，肌注本品1g后，尿药浓度可达300