关于注射用异戊巴比妥钠的药代动力学介绍
注射后迅速分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2约为14~40小时。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出,极少量(<1%)以原形从肾脏排出。......阅读全文
关于注射用异戊巴比妥钠的药代动力学介绍
注射后迅速分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2约为14~40小时。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出,极少量(
关于注射用硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
由于本品经静脉给药,故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为1小时,它主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯(75~85%)和2-单硝酸异山梨酯(15~25%)。此两种代谢物均有生物活性,特别是5-单硝酸异山梨酯,其半衰期约为5小时,2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄
关于注射用异环磷酰胺的药代动力学介绍
用药剂量与血浆药物浓度之间具有线性关系。血浆蛋白结合率较低。分布容积大约相当于全身总体液量,静脉给药后可在数分钟内在各器官和组织检测到异环磷酰胺。未转化的异环磷酰胺可能会通过血脑屏障,关于其活性代谢产物则仍有争议;没有已被证实的数据说明异环磷酰胺可通过胎盘屏障或分泌到乳汁中去。由于本品已在动物实
关于注射用异戊巴比妥钠的基本介绍
注射用异戊巴比妥钠,适应症为主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫持续状态)和麻醉前给药。 1、成份 本品的主要成分为异戊巴比妥钠,其化学名称为:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮一钠盐 分子式:C11H17N2NaO3 分
关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5~5mg,血药浓度
关于异环磷酰胺的药代动力学介绍
经静脉注射和口服后的药动学性质不取决于所用剂量,而是与给药时间顺序有关。单次口服后1h内可达血药峰浓度,口服的生物利用度为100%。静脉给药后的分布容积(Vc)相当于全部体液,但口服给药后分布容积较小。或许由于在脂肪中分布较多,在肥胖患者和老年患者的分布容积增加。稳态血药浓度在病人间是不同的,这
关于异福片的药代动力学
本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液
关于注射用苯妥英钠的药代动力学介绍
注射用苯妥英钠肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50~70%),此代谢存
关于注射用氧氟沙星的药代动力学介绍
注射用氧氟沙星给药后广泛分布至各组织、体液,除脑组织浓度较低外,其他器官和组织中浓度均较高。组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。蛋白结合率为20%~25%。本品主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给
关于注射用卡托普利的药代动力学介绍
注射用卡托普利注射起效迅速,血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。注射用卡托普利可
关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍
口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄
关于异福片的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大
关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍
口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄
关于异福片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大
关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(
关于注射用尼莫地平的药代动力学介绍
据报道,经静脉连续滴注尼莫地平2mg/h,血浆中尼莫地平浓度为26.6±1.8ng/ml,半衰期约为1.06±0.16h,分布容积是0.94±0.41L/kg。尼莫地平与血浆蛋白结合率为97%-99%。尼莫地平的脂溶性较高,可通过胎盘屏障及血脑屏障,脑脊液中的药物浓度为血浆药物浓度的0.5%,与
关于注射用异戊巴比妥钠的注意事项介绍
1.对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏; 2.作抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效; 3.肝功能不全者,用量应从小量开始; 4.不宜长期用药,如连续使用达14天可出现快速耐药性; 5.长期用药可产生精神或躯体的药
关于小儿盐酸异丙嗪片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服、肌注或直肠给药后起效时间为20分钟,静注后为3-5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6-12小时,镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。 2、贮藏 :遮光,密封保存。 3、包
关于异福片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 本品为抗结核药,是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性,并减少耐药菌株的
关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
文献报道,单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,服药后1小时血药浓度达峰值,单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L,食物对本品的吸收没有影响,无肝脏首过效应,生物利用度可达90-100%,半衰期为4-5小时,血浆蛋白结合率低(
简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学
经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的
关于注射用盐酸丁卡因的药代动力学介绍
1、注射用盐酸丁卡因的药代动力学:本品进入血液后,大部分和血浆蛋白结合,蓄积于组织中,骨骼肌内蓄积量最大,当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化(约0.31μM/ml/hr),经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再降解或结合随尿排出。 2、药物过量:用药剂量过大
关于注射用阿糖腺苷的药代动力学介绍
静脉滴注注射用阿糖腺苷 Ara-A后,在血液和细胞内很快脱氨生成阿糖次黄嘌呤核苷(Ara-Hx),其抗病毒的活性较弱。静脉滴注 Ara-A 10mg/kg,30min后,可测得 Ara-Hx的血药峰浓度为 3~6mg/L,而 Ara-A为0.2~0.4mg/L。由于 Ara-A快速进入细胞内,所
关于注射用硫酸卡那霉素的药代动力学介绍
肌内注射本品后迅速吸收,于1~2小时达血药峰浓度。一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度(Cmax)为20mg/L。血消除半衰期(t1/2β)为2~4小时,血清蛋白结合率低。肾功能减退者t1/2β可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织,在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、腹水中浓度较高,可穿过胎盘进入
关于注射用尼麦角林的药代动力学介绍
尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结合,对血α酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给3H标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最
关于注射用头孢拉定的药代动力学介绍
静脉滴注本品0.5g,5分钟后血药浓度为46mg/L,肌肉注射0.5g,1~2小时血药浓度达峰值,Cmax为6mg/L。肌肉注射吸收较口服为差,但血药浓度维持较久。血消除半衰期(t1/2β)为0.8~1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织
关于注射用硫酸庆大霉素的药代动力学介绍
注射用硫酸庆大霉素肌内注射后吸收迅速而完全,在0.5~1小时达到血药峰浓度(Cmax)。消除半衰期(t1/2β)约2~3小时,肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过胎盘屏障进入胎儿体内,不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内
关于注射用甲钴胺的药代动力学介绍
1.单次给药 给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3—B12)0.5mg,达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总B12 浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(△Cmax)
关于注射用胸腺五肽的药代动力学介绍
1、注射用胸腺五肽的药代动力学: 药代动力学研究表明,胸腺五肽在人血浆中很快由蛋白酶和氨肽酶降解,半衰期约为30秒,而在腹腔存留时间比血浆长,可达3.5-7分钟,人唾液中10分钟后能保留25%不被降解。尽管胸腺五肽代谢较快,但单次注射后它很快作用于靶细胞。通过第二信使作用,能使体内效应维持数天
关于注射用硝普钠的药代动力学介绍
注射用硝普钠静滴后立即达血药浓度峰值,其水平随剂量而定。硝普钠由红细胞代谢为氰化物,在肝脏内氰化物代谢为硫氰酸盐,代谢物无扩张血管活性;氰化物也可参与维生素B12的代谢。本品给药后几乎立即起作用并达到作用高峰,静滴停止后维持1~10分钟。本品经肾排泄。肾功能正常者半衰期为7天(由硫氰酸盐测定)。