Indinavir(茚地那韦,佳息患)的基本信息
药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HⅣ-1。药物剂型:胶囊200mg,400mg。药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HⅣ-1。半衰期:1.8小时。药物剂型:口服给药,胶囊400mg,200mg。用法用量:推荐剂量为每8小时800mg口服,治疗开始时必须从每天2.4g开始。副作用:恶心、腹泻、疲乏、肾结石、高胆红素血症、头痛、脂肪代谢障碍、高脂血症。......阅读全文
伏立康唑胶囊与抗逆转录病毒药物的相互作用
茚地那韦(CYP3A4底物和抑制剂):同时应用茚地那韦(每日3次,每次800mg)和伏立康唑,伏立康唑的Cmax和Cnix(血药谷浓度)和AUCt以及茚地那韦的Cmax和AUCt均未受到显著影响。 依非韦伦[一种非核苷逆转录酶的抑制剂(CYP450诱导剂:CYP3A4抑制剂和底物)]:在健康志
关于雷托那韦的药理介绍
为蛋白酶抑制剂。可抑制免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,以致该酶不能加工多聚蛋白,从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段,故HIV细胞之间的蔓延减缓。 口服吸收较好,F为70%至90%。
安瑞那韦的不良反应
本品不良反应发生率约为15%~16%,最常见为胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、胃痉挛、腹泻。潮红的发生率达28%,虽然大多数都只是轻至中度带瘙痒的斑丘疹,但潜在并具危险性的Stevens-Johnson综合征的发生率在潮红中占4%(总的发生率为1%)。其他的不良反应尚有口周的麻刺感或麻木、抑郁、情
安瑞那韦的相互作用
①下列药物可能会与本品出现严重的相互作用,不得同时服用:阿司咪唑、苄普地尔、西泌必利、双氢麦角胺、麦角胺、咪达唑仑、三唑仑。利福平会显著降低本品的血药浓度和AUC,因此也应避免同服。 ②本品可能会引起生物转化的严重抑制,增加心血管不良反应,可能会出现低血压、视力改变、阴茎勃起时间超过4h。合用
安瑞那韦的注意事项
①服用本品或其他蛋白酶抑制剂时有下列倾向:自然出血、糖尿病或已有的糖尿病加重。还可出现三酰甘油、脂蛋白及肝酶水平的升高,因此有轻至中度肝功能不良的患者应降低剂量或慎用。 ②本品并不能治愈HIV感染,患者有可能继续感染或出现与HIV疾病有关的其他并发症。没有证据表明本品能降低通过性接解或血液传染
使用扎那米韦过量的介绍
尚无扎那米韦过量用药的报道。鉴于扎那米韦吸入给药且生物利用度很低(口服给药 2%,吸入粉末为 10-20%),因此本品不太可能发生意外的药物过量。已经证实,经鼻给予扎那米韦剂量达到 96 mg/天(约相当于每日最大推荐剂量的 5 倍)时,无不良反应发生。此外,连续 5 天静脉给药 1200 mg
关于扎那米韦的药理介绍
扎那米韦为一种神经氨酸酶(流行性感冒病毒表面酶)抑制剂,干扰病毒微粒的释放。扎那米韦在实验室和临床流感隔离群中的抗病毒活性已被培养细胞系证明。扎那米韦抑制流感病毒所需的浓度在不同分析方法和测试病毒株中有很大的变化。扎那米韦50%和90%的有效浓度(EC50 和 EC90)分别是 0.005 到
安瑞那韦的使用方法
推荐剂量为1200mg,po,bid。服用了抗酸剂或地丹诺辛前后1h内不得服用本品。轻至中度肝功能不良的患者应降低剂量至450mg甚至300mg,bid。肾功能不良者勿需调整剂量。4~16岁的儿童推荐剂量为22.5mg·kg-1,bid(或17mg·kg-1,tid),直至最大剂量2800mg·
关于扎那米韦的基本介绍
扎那米韦(zanamivir)化学名为5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-脱水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸,无色结晶固体,分子式为C12H20N4O7,分子量为332.31000,密度为1.75 g/cm,熔点为256ºC (dec.)。 中文
关于沙奎那韦的基本介绍
沙奎那韦(Saquinavir),别名双喹纳韦、沙奎那维、沙喹那韦,是一种白色或类白色微吸水粉末的化学品。化学名称N1-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(叔丁基氨基)甲酰]八氢-2(1H)-异喹啉基]-2-羟基-1-苄基丙基]-2-[(2-喹啉甲酰)氨基]-丁二酰胺,分子
简述沙奎那韦的作用机制
在HIV感染的细胞中,HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白,使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点,只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽,结构上模拟这型分解位点。因此,沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合,体外显示可逆和选择性抑制蛋白
关于沙奎那韦的疗效介绍
经治疗和未经治疗的HIV-1感染者,在沙奎那韦与ddc和/或AZT联合治疗后,用生物学标记(CD4细胞计数和血浆RNA)来评估其临床的转归。 在NV14256研究中,先用AZT治疗病人(CD4细胞在50与300/立方毫米间),然后用沙奎那韦联合ddc治疗,与单用ddc比较,联合治疗延长了第一次
关于卡茚西林的基本信息介绍
卡茚西林又称羧苄青霉素茚满酯;羧茚苄青霉素。为羧苄西林与四氢茚醇的酯化物。钠盐为白色结晶性粉末,苦味。对酸稳定。口服后在体内水解成羧苄西林产生抗菌作用,其抗菌谱、抗菌活性、用途及不良反应均与羧苄西林相似,不同点是羧苄西林口服不吸收,本品口服吸收好,口服1~2h血药浓度达峰值,主要从尿排出。
我们离对抗新型冠状病毒还有多远?
今年的春节与往年不太相同,挑战人类生命安全的新型冠状病毒肆虐,侵害着许多人的健康,甚至生命。在这紧急关头,我们可敬的科研学者在迎难而上,加班加点研制救命良药,发现了一批可能对新型肺炎有治疗作用的老药和中药。候选药物包括抗HIV药物、抗呼吸道合胞病毒药物、抗人巨噬病毒药物、抗精神分裂症药物、免疫抑
关于蛋白酶抑制剂的基本介绍
蛋白酶是人类免疫缺陷病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶,其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解,成为具有活性的病毒结构蛋白和酶,是HⅣ病毒复制的关键物质。蛋白酶抑制剂是一种治疗艾滋病的化学同类药物。 蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品,药物合成工艺难度大,也是导致抗HⅣ治疗费用居高不下的
关于盐酸伐地那非片的用法用量介绍
1、推荐剂量: 推荐开始剂量为10mg,在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中,性交前4-5小时服用,仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。 2、剂量范围: 根据药效和耐受性,剂量可以增加到20mg或减少到5
关于沙奎那韦的药物相互作用
1、常与利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、利福布丁、地拉韦啶、奈韦拉平、CYP3A4酶底物联合应用治疗HIV感染。与西地那非、核苷逆转录酶抑制剂、匹莫齐特合用,会导致重度心律失常、神经或其它毒性。降低雌激素的作用,需改用或增加其它避孕措施。增加地高辛和maraviroc的血浓度。降低美沙酮的血浓度。
关于地拉韦啶的相互作用介绍
1、安泼那韦:本药血药浓度降低,安泼那韦血药浓度升高。 2、沙奎那韦:本药血药浓度降低,沙奎那韦血药浓度升高,肝毒性增强,同用时应监测ALT和AST。 3、利福布汀、利福平或利福喷汀:诱导本药代谢,血药浓度降低,而本药可抑制利福布汀的代谢,使利福布汀的血药浓度升高,应避免合用。如必须合用,应
关于安痨息的基本信息介绍
1、安痨息别名:安托西、安妥息、抗劳息、乙卡脲。英文名:Aethoxid作用近似氨硫脲,用于治疗慢润型肺结核和慢性窍洞型肺结核。 化学名:N,N′-双(4-乙氧苯基)硫脲。 分子式:C17H20N2O2S。 分子量:316.417。 2、安痨息的性状:白色或微黄色结晶性粉末,味苦,熔点1
关于息斯敏的基本信息介绍
息斯敏(氯雷他定片),适应症为本品用于治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性反应症状及体征。 一、息斯敏的成份: 主要成份:氯雷他定 化学名称:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯 分子式
阿司咪唑的禁忌介绍
(1)对本品过敏者禁用。 (2)妊娠妇女禁用。 (3)由于本品广泛经肝脏代谢,故有严重肝功能障碍者禁用。 (4)存在Q-T间期延长和低钾血症患者禁用。 (5)禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如:抗心律失常药、安定药(Neuroleptic)、三环类抗抑郁药、特非那丁。 (6)禁忌与艾滋病
关于阿司咪唑的禁忌症介绍
(1)对本品过敏者禁用。 (2)妊娠妇女禁用。 (3)由于本品广泛经肝脏代谢,故有严重肝功能障碍者禁用。 (4)存在Q-T间期延长和低钾血症患者禁用。 (5)禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如:抗心律失常药、安定药(Neuroleptic)、三环类抗抑郁药、特非那丁。 (6)禁
临床表明HIV药物洛匹那韦利托那韦不能有效治疗COVID19
新型冠状病毒SARS-CoV-2导致2019年冠状病毒病(COVID-19),如今正在全球肆虐。在一项新的研究中,中国研究人员发现有效治疗HIV感染者的药物对COVID-19无效。相关研究结果于2020年3月18日发表在NEJM期刊上,论文标题为“A Trial of Lopinavir–Rit
简述扎那米韦的物化性质
一、物化性质 外观与性状:无色结晶固体 密度:1.75 g/cm 熔点:256ºC (dec.) 二、分子结构数据 1、 摩尔折射率:71.55 2、 摩尔体积(cm/mol):189.6 3、 等张比容(90.2K):562.3 4、 表面张力(dyne/cm):77.3
关于扎那米韦的用法用量介绍
每日2次,每次两吸(2×5mg),连续5天,每天的总吸入剂量为20mg。为达到最大治疗效果,症状出现后尽快开始治疗(没有资料支持在流感症状出现48小时候应用本品会有效)。本品在给药方式为经口吸入,使用提供的碟形吸入器--旋达经口吸入肺部给药。如果患者在使用本品同时要应用其他吸入药物,如速效支气管
安瑞那韦的副作用有哪些?
安瑞那韦的副作用主要包括血液方面的问题、皮肤过敏反应、药物性肝肾损害以及个别情况下可能发生的过敏性休克。具体来说: 血液方面:安瑞那韦可引起粒细胞缺乏症,这是一种严重的血液问题,可能会导致免疫功能低下,增加感染的风险。 皮肤方面:可能引起荨麻疹、渗出性红斑等过敏性表现,严重者可能出现剥脱性皮
关于扎那米韦的生产方法介绍
将5-乙酰氨基-4,7,8,9-四-O-乙酰基-2,3,5-三脱氧-D-甘油基-D-半乳糖壬-2-烯吡喃糖醇溶于苯和甲醇中,在室温和搅拌下,滴加BF3Et2O,加入乙酸乙酯,依次用饱和碳酸氢钠、水洗、浓缩,加入水和乙酸,搅拌。加入乙酸乙酯,用5%碳酸氢钠、水洗、浓缩。得到的物质硅胶柱层析,得4位
关于安瑞那韦的药-动-学
安瑞那韦吸收迅速,在1~2h内达血药浓度峰值。口服1200mg,bid,3周后其Cmax约为5.36μg·mL-1。表观分布容积约430L,体外蛋白结合率约90%。主要在肝中代谢,通过肝中P450酶CYP3A4的生物转化而清除。消除半衰期T1/2为7.1~10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口
概述奈韦拉平片的药物相互作用
奈韦拉平是肝细胞色素P450代谢酶(CYP3A,CYP2B)的诱导剂,其它主要由CYP3A,CYP2B代谢的药物在与奈韦拉平合用时,奈韦拉平可以降低这些药物血浆浓度(参见药物代谢动力学)。因此,如果一个患者正在接受由CYP3A或CYP2B代谢的药物的一个稳定剂量的治疗,若开始合用奈韦拉平,前者药
关于利托那韦片的药理毒理介绍
(1)利托那韦属于抗病毒药。 (2)本品是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒