上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制
内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成,广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统,调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路,是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR,均属于G蛋白偶联受体,主要通过偶联下游Gi蛋白发挥功能。阿片受体不仅会被体内产生的阿片肽激活,而且会被外源的阿片类/非阿片类药物激活,包括吗啡、芬太尼等药物。2022年11月10日,中国科学院上海药物研究所研究员徐华强/副研究员庄友文团队联合研究员谢欣团队、教授王明伟团队,首次报道了吗啡和芬太尼结合人源μOR-Gi蛋白信号复合体的结构,揭示了二者在结合μ型阿片受体上的关键差异因素(Cell)。 靶向μOR的小分子阿片药物广泛用于临床中至重度的急性疼痛,而它们在强效镇痛的同时伴随着耐药、呼吸抑制、成瘾等严重的副作用。为了开发更低毒副作用的镇痛类药物,科研人员将目光聚焦到其他亚型阿......阅读全文
中美科学家联手解析出整个阿片类受体家族的三维结构
在继续努力改进阿片类止痛药的过程中,来自中国科学院和美国北卡罗来纳大学的研究人员在一项新的研究中利用低温电镜技术解决了整个阿片类受体(opioid receptor)家族与其天然的肽结合的详细结构。他们随后进行了结构指导下的生化研究,以更好地了解肽-阿片类受体的选择性和信号传导药物的作用机制。他
小鼠β内啡肽(βEP)酶联免疫分析
小鼠β内啡肽(β-EP)酶联免疫分析(ELISA)试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的:本试剂盒用于测定小鼠血清,血浆及相关液体样本中β内啡肽(β-EP)含量。实验原理: 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中小鼠β内啡肽(β-EP)水平。用纯化的小鼠β内啡肽(β-EP)抗体包被微
缺血缺氧性脑病的对症处理介绍
对症治疗可防止已经形成的病理生理改变对受损神经细胞的进一步损害,可缩短新生儿期病程,从而减少后遗症的发生。对惊厥、脑水肿和脑干症状的处理应积极和及时,一旦出现,力争在最短时间内将其控制或消除。 (1)降低颅内压HIE的颅压增高,最早在生后4小时便可出现,一般在第2天最明显。生后3天内应适当限制
关于新生儿缺氧缺血性脑病的对症处理介绍
对症治疗可防止已经形成的病理生理改变对受损神经细胞的进一步损害,可缩短新生儿期病程,从而减少后遗症的发生。对惊厥、脑水肿和脑干症状的处理应积极和及时,一旦出现,力争在最短时间内将其控制或消除。 (1)降低颅内压HIE的颅压增高,最早在生后4小时便可出现,一般在第2天最明显。生后3天内应适当限制
科学家发现慢性疼痛镇痛新靶点
上海交通大学药学院王永祥教授带领科研团队首次发现脊髓胰高血糖素样肽—1(GLP-1)受体可对慢性疼痛产生有效镇痛作用,这一受体成为治疗慢性疼痛的新潜在性镇痛靶点分子。 慢性疼痛除了人们熟知的头疼、牙疼,还包括炎症痛、肿瘤癌症痛、神经源性痛、糖尿病疼痛和腰背痛等。这一研究在国家自然科学基金会和教
脑神经递质与精神活动的相关介绍
脑内的神经递质的传递最为复杂,大约有上百种的中枢神经递质参与人的精神活动。根据分子质量,大致可将神经递质分为两大类:一类为小分子,如单胺类;另一类为大分子,如内源性阿片肽、P物质等。研究较多的与精神异常关系最为密切的神经递质假说有以下数种: [4] 1.兴奋性神经递质如谷氨酸。 [4] 2.
人β-内啡肽(β-EP)酶联免疫分析(ELISA)
人β-内啡肽(β-EP)酶联免疫分析(ELISA)试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的:本试剂盒用于测定人血清,血浆及相关液体样本中β-内啡肽(β-EP)的含量。实验原理: 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人β-内啡肽(β-EP)水平。用纯化的人β-内啡肽(β-EP)抗体包被微孔
临床化学检查方法介绍脑脊液β内啡肽介绍
脑脊液β-内啡肽介绍: β-EP为β-促脂激素C末端31肽(即第61-91位氨基酸),其止痛效力比吗啡强几十倍。主要分布于下丘脑和垂体。脑脊液β-内啡肽正常值: 46.19±1.41pg/ml。脑脊液β-内啡肽临床意义: 急性中枢神经系统损伤、脑栓塞、缺血性中风、单侧大脑中动脉闭塞性脑栓塞发病
促肾上腺皮质素释放素的定义
腺垂体中存在大分子的促阿片-黑素细胞皮质素原(pro-opiomelanocortin,POMC),简称阿黑皮素原。在CRHA作用下经酶分解了ACTH、溶脂激素(lipotropin,β-LPH)和少量的β-内啡肽。静脉注射CRH5-20min后,血中ACTH浓度增加5-20倍。
促肾上腺皮质激素释放激素的定义介绍
腺垂体中存在大分子的促阿片-黑素细胞皮质素原(pro-opiomelanocortin,POMC),简称阿黑皮素原。在CRHA作用下经酶分解了ACTH、溶脂激素(lipotropin,β-LPH)和少量的β-内啡肽。静脉注射CRH5-20min后,血中ACTH浓度增加5-20倍。
促肾上腺皮质激素释放激素的定义
腺垂体中存在大分子的促阿片-黑素细胞皮质素原(pro-opiomelanocortin,POMC),简称阿黑皮素原。在CRHA作用下经酶分解了ACTH、溶脂激素(lipotropin,β-LPH)和少量的β-内啡肽。静脉注射CRH5-20min后,血中ACTH浓度增加5-20倍。
阿片粉的制剂类型
(1)阿片片(2)阿片酊(3)阿桔片(4)复方甘草片
阿片的基本性状
本品为棕色或暗棕色膏状物。新鲜品略柔软存放日久,则变坚硬或脆。臭特殊。
阿片酊的检查方法
乙醇量应为41%~46%(通则0711)其他应符合酊剂项下有关的各项规定(通则0120)
阿片的鉴别方法
(1)取本品约0.1g,加水5ml,加热浸渍后,滤过,滤液中加三氯化铁试液数滴,即显紫红色,再加稀盐酸或氯化汞试液数滴,颜色无变化。(2)取本品约0.1g,加三氯甲烷5ml与氨试液数滴,振摇10分钟,分取三氯甲烷液,置表面皿中,在水浴上蒸干,残留物为灰白色结晶,加甲醛硫酸试液2滴,即显深红色。(3)
阿片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。固相萃取柱的前处理、系统适用性试验与要求取固相萃取柱1支(用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂),依次用甲醇水(3:1)15m与水5ml冲洗,再用pH值约为9的氨水溶液(取水适量,滴加氨试液至pH值为9)冲洗至流出液pH值约为9,待用。精密量取每1ml中约含吗啡对照品
促肾上腺皮质素释放素的简介
促肾上腺皮质素释放素,生物学名词,为四十一肽,其主要作用是促进腺垂体合成与释放促肾上腺皮质激素(ACTH)。 腺垂体中存在大分子的促阿片-黑素细胞皮质素原(pro-opiomelanocortin,POMC),简称阿黑皮素原。在CRHA作用下经酶分解了ACTH、溶脂激素(lipotropin,
一个特殊的地方用来分泌内啡肽
任何一个被困在交通堵塞中的人都可以证明它给你的一天带来的破坏。现在,来自日本的研究人员发现,一种与自闭症相关的突变会导致未折叠蛋白质堵塞,扰乱正常的大脑功能。筑波大学(University of Tsukuba)的研究人员在最近发表在《科学报告》(Scientific Reports)上的一项研究中
大鼠内啡肽b(Endorphinb)ELISA检测法
大鼠内啡肽-b(Endorphin-b)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Endorphin-b 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Endorphin-b与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠Endorphi
多巴胺、血清素、内啡肽……这些物质决定幸福
千百年来,关于幸福的思考一直是哲学家和诗人的命题,而近几十年来,神经系统科学也加入了关于幸福的讨论,从科学的角度揭开了夫一妻的田鼠。通过这个实验,科学家们证明了催产素在爱情和忠诚中的本质作用。近期的科学研究证明,催产素还能够对社会恐惧症或自闭症起到治疗作用。 幸福要求你对生存积极参与 我们
阿片酊的基本性状
本品为棕色液体;与水振摇能起多量泡沫。
阿片粉的基本性状
本品为淡棕色至淡黄棕色粉末;臭特殊。
阿片片的基本性状
本品为淡棕色片。
阿片酊的鉴别方法
取本品适量,置水浴上蒸干,残渣照阿片项下的鉴别试验,显相同的结果。
阿片粉的鉴别方法
取本品,照阿片项下的鉴别试验,显相同的反应
阿片酊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。固相萃取柱的前处理、系统适用性试验与要求取固相萃取柱1支(用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂),依次用甲醇水(3:1)15m1与水5ml冲洗,再用pH值约为9的氨水溶液(取水适量,滴加氨试液至pH值为9)冲洗至流出液pH值约为9,待用精密量取每1ml中约含吗啡对照品
阿片粉的含量测定方法
照阿片项下的方法测定,即得
阿片片的鉴别方法
应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
阿片的类别和贮藏方法
类别镇痛药,止泻药贮藏密封保存。
阿片片的基本性状
(1)取本品细粉适量(约相当于阿片粉0.1g),加水5ml,加热浸渍后,滤过,滤液中加三氯化铁数滴,即显紫色,再加稀盐酸或二氯化汞试液数滴,颜色无变化。(2)取本品细粉适量(约相当于阿片粉0.2g),加水5ml与氨试液5ml,研匀,移至分液漏斗中,加三氯甲烷-乙醇(1:1)溶液20ml,轻轻振摇提取