中美科学家联手解析出整个阿片类受体家族的三维结构
在继续努力改进阿片类止痛药的过程中，来自中国科学院和美国北卡罗来纳大学的研究人员在一项新的研究中利用低温电镜技术解决了整个阿片类受体（opioid receptor）家族与其天然的肽结合的详细结构。他们随后进行了结构指导下的生化研究，以更好地了解肽-阿片类受体的选择性和信号传导药物的作用机制。他们提供了一个全面的结构框架，应当有助于药物开发者合理地设计出更安全的药物来缓解剧痛。相关研究结果于2023年1月12日在线发表在Cell期刊上，论文标题为“Structures of the entire human opioid receptor family”。论文通讯作者为中国科学院受体研究重点实验室的Eric Xu博士、Youwen Zhuang博士和北卡罗来纳大学教堂山分校的Bryan L. Roth博士。 阿片类药物（opioid drug）通过模拟我们神经症状中自然产生的止痛功能来缓解疼痛。它们是我们拥有的最好、最强的......阅读全文
简述阿片受体的作用机理
内阿片肽能神经元→释放内阿片肽（脑啡肽）→激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca内流↓、K外流↑→前膜递质（P物质等）释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递→镇痛。 外源性阿片类也可作用于阿片受体从而发挥镇痛作用。
关于阿片受体的基本介绍
阿片受体广泛分布，在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高，这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受体的密度最高，这些结构涉及情绪及精神活动。与缩瞳相关的中脑盖前核，与咳嗽反射、呼吸中枢和交感神经中枢有关的延脑的孤束核，与胃肠活动（恶心、呕吐反射
概述阿片受体的分布及类型
阿片受体体内至少存在8种亚型。在中枢神经系统内至少存在4种亚型：μ、κ、δ、σ。吗啡类药物对不同型的阿片受体，亲和力和内在活性均不完全相同。阿片类药物可以使神经末梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及P物质等神经递质减少。阿片类作用于受体后，引起膜电位超极化，使神经递质释放减少，从而阻断神经冲动的
中美科学家联手解析出整个阿片类受体家族的三维结构
在继续努力改进阿片类止痛药的过程中，来自中国科学院和美国北卡罗来纳大学的研究人员在一项新的研究中利用低温电镜技术解决了整个阿片类受体（opioid receptor）家族与其天然的肽结合的详细结构。他们随后进行了结构指导下的生化研究，以更好地了解肽-阿片类受体的选择性和信号传导药物的作用机制。他
不成瘾阿片类止痛药有望面世
8月29日美国Wake Forest 医学院的Mei-Chuan Ko教授在《科学转化医学》报道了双功能NOP / MOP受体激动剂AT-121的开发，其对NOP和MOP受体均具有部分激动剂活性。图片来源于网络 μ阿片肽（Mu opioid peptide，MOP）受体激动剂对严重疼痛的缓
阿片类物质可缓解炎症性肠道疾病
东京理科大学与筑波大学组成的研究团队，结合δ阿片类选择性激动剂和小鼠实验系统进行分析发现，阿片类物质可能会控制免疫细胞的炎症反应，缓解炎症性肠道疾病。 研究团队利用炎症性肠病（IBD）的动物模型——葡聚糖硫酸钠诱导性结肠炎小鼠，调查了δ阿片类选择性激动剂（KNT-127）对结肠炎的影响。结果显
阿片受体激动-拮抗药的区别及联合用药
阿片受体激动-拮抗药有纳布啡、布托啡诺、喷他佐辛、地佐辛，主要激动κ受体，对δ受体有一定激动作用，对μ受体有不同程度的拮抗作用，可用于中、重度疼痛等。 阿片受体激动-拮抗药的比较 一般认为，当量剂量镇痛作用为纳布啡＞布托啡诺＞喷他佐辛＞地佐辛。 阿片受体激动-拮抗药的联合用药及注意事项
FDA发布警告，将限制阿片类止痛药使用
在业内人士呼吁多年之后，近日FDA终于发表新指南，决定限制阿片类止痛药的使用，杜绝滥用。FDA在黑框警告中表示，阿片类止痛药的严重风险包括误用、滥用、成瘾、过量以及死亡。 FDA表示，由于羟考酮、氢可酮、吗啡等止痛药会造成患者成瘾，因此药品标签上应当注明，只有在非成瘾性止痛药不足以达到止痛效果
阿片类肽为慢性疼痛的治疗开辟了替代途径
基于他们之前的发现，来自卢森堡卫生研究所(LIH)感染和免疫部免疫药理学和交互组学小组的科学家，与RTI国际药物发现中心(RTI)(一个非营利性的研究机构)合作，已经证明了conolidine，它与新发现的阿片受体ACKR3/CXCR7相互作用，该受体可调节大脑中自然产生的阿片肽。研究人员还开发
中国科学家发现阿片受体相互功能调控新机制
1月13日，美国《神经元》（Neuron）杂志发表了中国科学院上海生命科学研究院神经科学研究所研究员和生物化学与细胞生物学研究所研究员领导的科研团队的研究成果——“Facilitation of μ-opioid receptor activity by preventing δ-op
外周κ阿片受体(KOR)激动剂Korsuva(difelikefalin)申请上市
Cara Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发和商业化新的化学物质，旨在通过选择性靶向外周κ阿片受体（KOR）来缓解瘙痒。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了Korsuva（CR845，difelikefalin）注射液的新药申请（NDA），用于
上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制
内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成，广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统，调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路，是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR，均属于G蛋白偶联受体，主要通过偶联下游Gi蛋白
阿片类物质依赖性在慢性疼痛中起着作用
据一项新的研究报道，身体在损伤后对自然的、阻断痛觉的阿片类物质的依赖可能促成了慢性疼痛的出现。阻断机体对阿片类的过度使用可能会阻止急性疼痛向慢性疼痛的转变。在损伤时，机体通过释放阿片物质来阻断痛觉，没有这一过程，在手术或其它创伤性损伤之后所经历的急性疼痛将会更为严重。没有人知道慢性疼痛到底是如何
FDA对非阿片类止痛药的批准未达成共识
近日，美国FDA咨询委员会讨论了Durect公司开发的非阿片类术后止痛药Posimir的上市申请，而投票结果为6：6。在这款非阿片类止痛药的批准上，FDA咨询委员会尚未达成共识。 Posimir是Durect公司开发的一种含有布比卡因（bupivacaine）麻醉剂的非阿片类止痛药，适用于患者
科研新发现为开发新型阿片类镇痛药“铺路”
图为一个盛开着罂粟花的大脑，罂粟是阿片类镇痛药的重要来源。罂粟花上有一只青蛙，表示本研究中使用了来自青蛙皮肤表面的皮啡肽。图像右侧是四个被激活的阿片受体的结构被嵌在细胞膜内。来自罂粟中的阿片物质模拟了人体内的阿片肽功能，均通过结合阿片受体来调控人体内镇痛、感知、奖赏等生理活动。本研究报道了整个
研究人员确定了与阿片成瘾效应相关的受体的复杂结构
一项发表在杂志上的研究药理研究揭示了MOR-Gal1R复合物的寡聚分子结构，该复合物存在于大脑中，参与某些阿片类药物的镇痛和成瘾作用。参与这项研究的专家包括Vicent Casadó， Estefanía Moreno和Verònica Casadó-Anguera，他们来自美国科学院的分子神经药理
加拿大修订阿片类药品说明书以减少滥用危害
2017年12月8日，加拿大卫生部发布公告称，加拿大正面临一场阿片危机，该危机正在夺去许多加拿大人的生命。接受阿片类处方药治疗的患者需要清楚地了解这些药品的风险，以便对如何尽可能安全使用或是否使用这些药品做出明智的决定。 作为政府减少阿片类药品危害行动的一部分，加拿大卫生部召集了一个“阿片使用
加拿大修订阿片类药品说明书以减少滥用危害
2017年12月8日，加拿大卫生部发布公告称，加拿大正面临一场阿片危机，该危机正在夺去许多加拿大人的生命。接受阿片类处方药治疗的患者需要清楚地了解这些药品的风险，以便对如何尽可能安全使用或是否使用这些药品做出明智的决定。 作为政府减少阿片类药品危害行动的一部分，加拿大卫生部召集了一个“阿片使用
征求《非阿片类术后镇痛新药临床试验设计技术指导原则》
关于公开征求《非阿片类术后镇痛新药临床试验设计技术指导原则》意见的通知 非阿片类术后镇痛领域进入临床试验阶段的创新药和改良型新药逐年增多，为科学引导和规范我国此类药物的临床研发，药品审评中心组织撰写了《非阿片类术后镇痛新药临床试验设计技术指导原则》，并形成征求意见稿。 我们诚挚地欢迎社会各界
《非阿片类术后镇痛新药临床试验设计技术指导原则》通告
发布日期：20230609 为指导和规范非阿片类术后镇痛新药的临床试验，提供可参考的技术规范，在国家药品监督管理局的部署下，药审中心组织制定了《非阿片类术后镇痛新药临床试验设计技术指导原则》（见附件）。 根据《国家药监局综合司关于印发药品技术指导原则发布程序的通知》（药监综药
类视黄醇X受体的功能特点
中文名称类视黄醇X受体英文名称retinoid X receptor;RXR定 义以9-顺式视黄酸为配体的非类固醇激素受体。是配体依赖性转录因子。在非类固醇激素受体与孤儿受体形成异源二聚体并引起激素作用的多样性中起关键性的作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号转导（二级学科）
关于肽类神经递质受体的介绍
肽类早已知道神经元能分泌肽类化学物质，例如视上核和室旁核神经元分泌升压素（九肽）和催产素（九肽）；下丘脑内其他肽能神经元能分泌多种调节腺垂体活动的多肽，如促甲状腺释放激素（TRH，三肽）、促性腺素释放激素（GnRH，十肽）、生长抑素（GHRIH，十四肽）等。由于这些肽类物质在分泌后，要通过血液循
9月20日《科学》杂志精选
涉及另一个阿尔茨海默氏症受体的研究 研究人员发现了一种在小鼠脑中的叫做 PirB的受体，它能与β-淀粉样肽(它与阿尔茨海默氏症有关)结合并引起神经元缺陷。鉴于他们的发现，他们提出，其在人类中的对等物—— 一种叫做 LilrB2的受体——可能是一个良好的治疗目标。 Taecho
代谢类疾病的重要靶标法尼醇X受体与维甲酸X受体的结构
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松课题组通过结构生物学等方法解析了FXR及FXR/RXR复合物与不同类型激动剂的复合物结构，对FXR/RXR复合物中的别构调节现象进行了研究，相关成果以Ligand binding and heterodimerization with retinoi
类视黄醇X受体的基本概念
中文名称类视黄醇X受体英文名称retinoid X receptor;RXR定 义以9-顺式视黄酸为配体的非类固醇激素受体。是配体依赖性转录因子。在非类固醇激素受体与孤儿受体形成异源二聚体并引起激素作用的多样性中起关键性的作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号转导（二级学科）
预防瑞芬太尼诱发术后痛觉过敏的处理措施
瑞芬太尼是一种选择性、超短效阿片受体激动剂，因其独特的脂性结构使其通过血液和组织中的非特异性酯酶快速水解，终末清除半衰期小于10 min。由于瑞芬太尼生物转化非常快速、完全，因此，其输注时间长短基本对苏醒时间无影响。不论输注时间长短和剂量多少，其时量相关半衰期大约3 min，且不易蓄积。肝肾功能
关于强啡肽的作用介绍
阿片肽和阿片受体在体内广泛分布,长期以来人们一直认为阿片肽是一种中枢神经肽或神经递质,仅在中枢神经系统发挥作用。近20年来研究发现心脏也可合成内源性阿片肽,通过自分泌或旁分泌的方式对自身功能进行调节,其作用是通过各自相应的阿片受体所介导的。与心脏功能密切相关的阿片受体主要是μ、δ和к三种亚型,其
中科院深圳先进院新成果为成瘾机制研究提供线索
近日，中国科学院深圳先进技术研究院（以下简称“深圳先进院”）脑认知与脑疾病研究所/深港脑科学创新研究院/深圳理工大学（筹）生命健康学院朱英杰团队，在Journal of Neuroscience杂志在线发表了题为“Opioid Receptors Modulate Firing and Synapt
阿片的鉴别方法
(1)取本品约0.1g,加水5ml,加热浸渍后,滤过,滤液中加三氯化铁试液数滴,即显紫红色,再加稀盐酸或氯化汞试液数滴,颜色无变化。(2)取本品约0.1g,加三氯甲烷5ml与氨试液数滴,振摇10分钟,分取三氯甲烷液,置表面皿中,在水浴上蒸干,残留物为灰白色结晶,加甲醛硫酸试液2滴,即显深红色。(3)
阿片粉的制剂类型
(1)阿片片(2)阿片酊(3)阿桔片(4)复方甘草片