生物膜离子通道作用于钙通道的药物

钙通道阻滞剂和钙通道激活剂。⑴钙通道阻滞剂发展极其迅速,有数十种,主要用于心血管病治疗。国际药理学会分类:一类:选择性作用于L-型钙通道明确位点的药物,根据化学结构又分为:Ia类:二氢吡啶类如硝苯地平;Ib类:地尔硫卓类如地尔硫卓;Ic类:苯烷胺类如维拉帕米;Id类如粉防己碱等。二类:选择性作用于其它电压门控钙通道的药物;如作用于T通道药物苯妥英、右美沙芬等;作用于N通道的芋螺毒素,作用于P通道的蜘蛛毒素⑵钙通道激活剂增加钙内流、促进递质和激素分泌,引起心肌和平滑肌收缩。主要作为工具药。......阅读全文

生物膜离子通道作用于钙通道的药物

钙通道阻滞剂和钙通道激活剂。⑴钙通道阻滞剂发展极其迅速,有数十种,主要用于心血管病治疗。国际药理学会分类:一类:选择性作用于L-型钙通道明确位点的药物,根据化学结构又分为:Ia类:二氢吡啶类如硝苯地平;Ib类:地尔硫卓类如地尔硫卓;Ic类:苯烷胺类如维拉帕米;Id类如粉防己碱等。二类:选择性作用于其

生物膜离子通道作用于氯通道的药物

作用于氯通道的药物电压依赖性氯通道、容积激活性氯通道、钙激活性氯通道、配体激活性氯通道等。

生物膜离子通道作用于钠通道的药物

绝大多数钠通道为电压门控性通道,主要是维持细胞膜的兴奋性和传导性。分布密度不等,每平方微米几百个到几千个。重要特性:对钠高度选择性、电压依赖性、激活和失活速度快。有激活闸门、失活闸门、电压感受器药物有3类:钠通道阻滞剂:河豚素(TTX)、甲藻毒素等促进激活的药物:箭毒蛙毒素、藜芦碱等促进失活的药物:

生物膜离子通道作用于钾通道的药物

作用于钾通道的药物钾通道分布广泛,有数十种类型;⑴瞬时外向钾通道:广泛存在于心肌细胞生理特性:电压依赖性、时间依赖性、频率依赖性、失活。表现为瞬时外向电流(Ito),随后关闭。Ito是参与心肌复极主要离子流。⑵延迟外向整流钾通道:延迟外向整流钾通道电流(Ik)可分为快激活整流钾电流(Ikr)和慢激活

生物膜离子通道的离子通道特性

离子通道特性1、选择性:指一种通道优先让某种离子通过,而另一些离子则不容易通过该种通道的特性。例如钠通道开放时,钠离子可通过,而钾离子则不能通过。2、开关性:离子通道存在两种状态,即开放和关闭状态。多数情况时,离子通道是关闭的,只在一定的条件下开放。通道由关闭状态转为开放的过程称为激活,由开放转为关

生物膜离子通道的离子通道分类

离子通道的开放和关闭,称为门控。根据门控机制的不同,将离子通道分为三大类:⑴电压门控性,又称电压依赖性或电压敏感性离子通道:因膜电位变化而开启和关闭,以最容易通过的离子命名,如钾、钠、钙、氯通道四种主要类型,各型又分若干亚型。⑵配体门控性,又称化学门控性离子通道。由递质与通道蛋白质受体分子上的结合位

生物膜离子通道的离子通道病介绍

编码离子通道亚单位的基因发生突变/ 表达异常或体内出现针对通道的病理性内源性物质时,使通道的功能出现不同程度的削弱或增强,从而导致机体整体生理功能的紊乱,出现某些先天性和后天获得性疾病。可分为先天性离子通道病(geneticchannelopathy) 和获得性离子通道病(acquiredchann

生物膜离子通道的疾病离子通道改变

疾病离子通道改变病变中的离子通道改变是指由于某一疾病或药物引起某一种或几种离子通道的数目、功能甚至结构变化。如老年性痴呆症(AD):大量的研究发现患者体内的一些内源性致病物质如β淀粉样蛋白、β淀粉样蛋白前体、早老素蛋白 与钾通道、钙通道功能异常密切相关,可能通过影响钾通道、钙通道的本身结构和或调节过

生物膜离子通道简介

  活体细胞不停地进行新陈代谢活动,就必须不断地与周围环境进行物质交换,而细胞膜上的离子通道就是这种物质交换的重要途径。人们已经知道,大多数对生命具有重要意义的物质都是水溶性的,如各种离子,糖类等,它们需要进入细胞,而生命活动中产生的水溶性废物也要离开细胞,它们出入的通道就是细胞膜上的离子通道。  

生物膜离子通道的研究

在生物电产生机制的研究中发现了生物膜对离子通透性的变化。1902年J.伯恩斯坦在他的膜学说中提出神经细胞膜对钾离子有选择透过性。1939年A.L.霍奇金与A.F.赫胥黎用微电极插入枪乌贼巨神经纤维中,直接测量到膜内外电位差。1949年A.L.霍奇金和B.卡茨在一系列工作基础上提出膜电位离子假说,认为

生物膜离子通道的离子通道生理功能

⑴提高细胞内钙浓度,从而触发肌肉收缩、细胞兴奋、腺体分泌、钙依赖性离子通道开放和关闭、蛋白激酶的激活和基因表达的调节等一系列生理效应。⑵在神经、肌肉等兴奋性细胞,钠和钙通道主要调控去极化,钾主要调控复极化和维持静息电位,从而决定细胞的兴奋性、不应性和传导性。⑶调节血管平滑肌舒缩活动,其中有钾、钙、氯

什么j生物膜离子通道

  生物膜离子通道(ion channels of biomembrane)是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切

生物膜离子通道的研究方法

离子通道结构和功能的研究需综合应用各种技术,包括:电压和电流钳位技术、单通道电流记录技术、通道蛋白分离、纯化等生化技术、人工膜离子通道重建技术、通道药物学、基因重组技术及一些物理和化学技术。

生物膜离子通道的功能特点

活体细胞不停地进行新陈代谢活动,就必须不断地与周围环境进行物质交换,而细胞膜上的离子通道就是这种物质交换的重要途径。人们已经知道,大多数对生命具有重要意义的物质都是水溶性的,如各种离子,糖类等,它们需要进入细胞,而生命活动中产生的水溶性废物也要离开细胞,它们出入的通道就是细胞膜上的离子通道。

生物膜离子通道的功能特征

  离子通道依据其活化的方式不同,可分两类:一类是电压活化的通道,即通道的开放受膜电位的控制,如Na+、Ca2+、Cl-和一些类型的K+通道;另一类是化学物活化的通道,即靠化学物与膜上受体相互作用而活化的通道,如 Ach受体通道、氨基酸受体通道、Ca2+活化的K+通道等。  钠通道  各种生物材料中

生物膜离子通道的功能特征

离子通道依据其活化的方式不同,可分两类:一类是电压活化的通道,即通道的开放受膜电位的控制,如Na+、Ca2+、Cl-和一些类型的K+通道;另一类是化学物活化的通道,即靠化学物与膜上受体相互作用而活化的通道,如 Ach受体通道、氨基酸受体通道、Ca2+活化的K+通道等。钠通道各种生物材料中,与电兴奋相

生物膜离子通道的功能特征

离子通道依据其活化的方式不同,可分两类:一类是电压活化的通道,即通道的开放受膜电位的控制,如Na+、Ca2+、Cl-和一些类型的K+通道;另一类是化学物活化的通道,即靠化学物与膜上受体相互作用而活化的通道,如 Ach受体通道、氨基酸受体通道、Ca2+活化的K+通道等。钠通道各种生物材料中,与电兴奋相

生物膜离子通道的基本信息

生物膜离子通道(ion channels of biomembrane)是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关

生物膜离子通道的研究方法介绍

  离子通道结构和功能的研究需综合应用各种技术,包括:电压和电流钳位技术、单通道电流记录技术、通道蛋白分离、纯化等生化技术、人工膜离子通道重建技术、通道药物学、基因重组技术及一些物理和化学技术。  1、电压钳位技术  一般而言,膜对某种离子通透性的变化是膜电位和时间的函数。通过玻璃微电极与细胞膜之间

生物膜离子通道的概念和应用

生物膜离子通道(ion channels of biomembrane)是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关

生物膜离子通道分子构象和门控动力学介绍

离子通道研究的前沿是试图从分子水平揭示通道蛋白的空间构象、构象变化与通道门控动力学之间的关系。N-AchR通道已测定了受体蛋白质分子量是250000,并测定了它的全部氨基酸序列,确证该受体通道由、α、γ和δ5个亚基组成,这4种亚基有相似的氨基酸顺序,但只有α亚基上有 α-BGTX的特异结合位点。一种

作用于微管系统的药物研究(四):tubulin-code与药物靶点

  有位同行曾经对我说:你在紫杉烷与微管作用及肿瘤耐药方面的研究虽然做得还不错,但无论是靶点还是药物分子都太老了。言下之意这样研究很难继续走下去。考虑到当今时代促使人们去弄潮(也可称之为追逐热点—其利与弊在这里不展开了),而且科研确实也应该不断探索未知领域,不能满足于对已有知识体系的修修补补,在这个

关于芋螺毒素的离子通道介绍

  电压门控离子通道超家族是由一大族结构相似的膜结合蛋白组成的,它们受跨膜电压变化的激活。这些蛋白质对单价阳离子具有不同的选择性,按照惯例被分为Ca2+,Na+,和K+通道。这些离子通道的最重要的生理作用是促使细胞电信号的产生、调整和转换。电压门控离子通道的主要孔洞形成α-亚基是由含有4个同源结构域

关于膜片钳技术的应用介绍

  (1)与药物作用有关的心肌离子通道  心肌细胞通过各种离子通道对膜电位和动作电位稳态的维持而保持正常的功能。近年来,国外学者在人类心肌细胞离子通道特性的研究中取得了许多进展,使得心肌药理学实验由动物细胞模型向人心肌细胞成为可能。  (2)对离子通道生理与病理情况下作用机制的研究  通过对各种生理

离子通道分类

离子通道的开放和关闭,称为门控。根据门控机制的不同,将离子通道分为三大类:⑴电压门控性,又称电压依赖性或电压敏感性离子通道:因膜电位变化而开启和关闭,以最容易通过的离子命名,如钾、钠、钙、氯通道四种主要类型,各型又分若干亚型。⑵配体门控性,又称化学门控性离子通道。由递质与通道蛋白质受体分子上的结合位

河豚毒素的作用机制介绍

  1982年,美国植物学家韦德-戴维斯发现,海地巫毒教中的回魂大师在药物中使用含有从河鲀提取的毒素粉末,整个过程里中毒者大脑能完全保持清醒,如果能挺过24h,他们就会很快恢复正常,且不会出现并发症。使人们相信他们有使人“死而后生”的能力,即所谓的“还魂术”。其实,这是由于河鲀毒素的特殊结构使其像塞

钙通道的存在和分类

钙通道是一类跨膜糖蛋白,广泛存在于机体各种类型的组织细胞中。调控钙离子的运输。钙通道是一类跨膜糖蛋白,形成一种近似漏斗的亲水小孔,对离子起选择性瓣膜作用。通常认为细胞膜钙通道有以下两类。

膜片钳的应用举例

  (1).膜片钳技术在通道研究中的重要作用  应用膜片钳技术可以直接观察和分辨单离子通道电流及其开闭时程、区分离子通道的离子选择性、同时可发现新的离子通道及亚型,并能在记录单细胞电流和全细胞电流的基础上进一步计算出细胞膜上的通道数和开放概率,还可以用以研究某些胞内或胞外物质对离子通道开闭及通道电流

第二十六章---作用于呼吸系统的药物

第二十六章   作用于呼吸系统的药物第一节   平喘药一. 肾上腺素受体激动药肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素[作用]:1.激动β受体→  cAMP→  平滑肌松弛2.抑制肥大细胞释放过敏介质[不良反应]:激动β1受体 → 心率增快、心悸、肌肉震颤等※β2受体激动剂:沙丁胺醇(salbutamol)、

离子通道药物研发和筛选Molecular-Devices-FLIPR

导言:如何加速药物研发进程?何种利器可解决药物开发的瓶颈?如何在宝贵而丰富的天然药物资源中开发出现代化新药?单抗、疫苗、重组蛋白等大分子药物爆发式增长,您期待最快速开发出新药从而占据一席之地吗? Molecular Devices公司针对药物开发过程中的最关键步骤提供了完整的解决方案。药物筛选,