作用于微管系统的药物研究(四):tubulincode与药物靶点

有位同行曾经对我说:你在紫杉烷与微管作用及肿瘤耐药方面的研究虽然做得还不错,但无论是靶点还是药物分子都太老了。言下之意这样研究很难继续走下去。考虑到当今时代促使人们去弄潮(也可称之为追逐热点—其利与弊在这里不展开了),而且科研确实也应该不断探索未知领域,不能满足于对已有知识体系的修修补补,在这个意义上这位同行说得没错。可是,微管和以微管为靶的药物这个领域,真得没什么“油水”了吗? 微管系统由微管和与其互作的微管相关蛋白(MAP)组成。二者相辅相成,保障微管这一进化上古老而又相当保守的蛋白,能够在多种低等到高等生物体内执行多种生物学功能,包括有丝分裂、物质转运、与形状与移动有关的细胞骨架,乃至信号转导等。 抛开原核生物不说,真核细胞中微管的组成成分是微管蛋白(tubulin),已知有a-, b-, g-, δ-, ε-, ζ-六种,每种又分为若干亚型。其中a-, b-微管蛋白在分布和功能方面都更广泛,研究得也更为透彻,各有......阅读全文

实体瘤靶点蛋白

近年来,生物药市场保持高速增长的趋势。和小分子药物相比,抗体药物与靶点的结合具有更高的特异性和选择性,在肿瘤、自身免疫病治疗中发挥了巨大的作用,造福肿瘤患者的同时也助推了这个细分市场持续扩容。相比血液肿瘤,实体瘤有着更为复杂的肿瘤免疫微环境及治疗屏障,相应抗体药物和疗法的开发也更有难度,而在开发过程

α微管蛋白:新的药物结合位点

  微管(Microtubule)是抗肿瘤药物研发的重要靶点。微管是“细胞的骨架”主要成分之一,在许多细胞重要事件中起着关键作用。微管是由α-和β-微管蛋白(Tubulin)异二聚体可逆地组装成而成的线性管装结构(图1)。  图1:微管蛋白已知的六个结合位点及微管蛋白组装形成微管示意图  目前,微管

作用于微管系统的药物研究(四):tubulin-code与药物靶点

  有位同行曾经对我说:你在紫杉烷与微管作用及肿瘤耐药方面的研究虽然做得还不错,但无论是靶点还是药物分子都太老了。言下之意这样研究很难继续走下去。考虑到当今时代促使人们去弄潮(也可称之为追逐热点—其利与弊在这里不展开了),而且科研确实也应该不断探索未知领域,不能满足于对已有知识体系的修修补补,在这个

分离微管和微管相关蛋白实验

通过组装/解聚从缺少组装驱动成分的缓冲液中分离微管 在含甘油的缓冲液中通过组装/解聚分离微管 在紫杉醇这种微管稳定剂存在时通过组装的方法分离微管 从用紫杉醇稳定的微管中分离微管相关蛋白 通过ATP释放法从用紫杉醇稳定的微管中分离基于微管的运

如何预测microRNA的作用靶点蛋白

很多软件都可以预测miRNA作用靶点,如miRBase,PicTar,TargetScan,也可以做miRNA芯片

什么是微管蛋白?

  tubulin组成微管的蛋白质称为微管蛋白。微管蛋白是球形分子,有两种类型:α微管蛋白(α-tubulin)和β微管蛋白(β-tubulin),这两种微管蛋白约占微管蛋白总量的80%~95%,具有相似的三维结构,能够紧密地结合成二聚体,作为微管组装的亚基。α亚基由450个氨基酸组成,β亚基是由4

揭示新的药物靶点:KRAS蛋白的构象控制位点

控制KRAS:揭示关键癌症蛋白的变构位点研究人员在基因组调控中心和威康萨克研究所利用深度突变扫描技术全面识别了蛋白质KRAS中的变构控制位点,该蛋白质是许多类型的癌症中最常见的突变基因之一。科学家们使用深度突变扫描技术来量化超过26,000个突变对KRAS的折叠和其与六个相互作用伙伴结合的影响。KR

微管蛋白的功能特点

α-和β-微管蛋白聚合成动态微管,这些亚基是微酸性的,等电点在5.2和5.8之间。在真核生物中,微管是细胞骨架的主要成分之一,并且在许多过程中起作用,包括结构支持,细胞内转运和DNA分离。为了形成微管,α-和β-微管蛋白的二聚体与GTP结合并在GTP结合状态下组装到微管的(+)末端。β-微管蛋白亚基

微管蛋白的功能应用

α-和β-微管蛋白聚合成动态微管,这些亚基是微酸性的,等电点在5.2和5.8之间。在真核生物中,微管是细胞骨架的主要成分之一,并且在许多过程中起作用,包括结构支持,细胞内转运和DNA分离。为了形成微管,α-和β-微管蛋白的二聚体与GTP结合并在GTP结合状态下组装到微管的(+)末端。β-微管蛋白亚基

微管蛋白的功能特点

α-和β-微管蛋白聚合成动态微管,这些亚基是微酸性的,等电点在5.2和5.8之间。在真核生物中,微管是细胞骨架的主要成分之一,并且在许多过程中起作用,包括结构支持,细胞内转运和DNA分离。为了形成微管,α-和β-微管蛋白的二聚体与GTP结合并在GTP结合状态下组装到微管的(+)末端。β-微管蛋白亚基

β微管蛋白的相关介绍

  已知与人微管蛋白结合的所有药物都与β-微管蛋白结合。这些包括紫杉醇,秋水仙碱和长春花生物碱,它们各自在β-微管蛋白上具有不同的结合位点。  III类β微管蛋白是微管元件中只表示神经元,并且是特定于神经组织神经元流行标识符。它比其他同种型的β-微管蛋白更慢地结合秋水仙碱。  β1-微管蛋白,有时称

微管蛋白的结构特点

是一种球蛋白,是细胞内微管的基本结构单位。它是由两个蛋白质分子,即α-、β-微管蛋白分子聚合而成的异二聚体;每个这样的二聚体又与两个核苷酸分子相结合,一个属紧密结合,另一个为疏松结合,而且可以快速交换。分子量12万,沉降系数6s。微管蛋白有两个尺寸相等而结构不同的亚基(α和β)。其亚基分子量为5.5

微管蛋白的结构特点

tubulin组成微管的蛋白质称为微管蛋白。微管蛋白是球形分子,有两种类型:α微管蛋白(α-tubulin)和β微管蛋白(β-tubulin),这两种微管蛋白约占微管蛋白总量的80%~95%,具有相似的三维结构,能够紧密地结合成二聚体,作为微管组装的亚基。α亚基由450个氨基酸组成,β亚基是由455

儿童癌症治疗新靶点:-原肌球蛋白

  儿童患癌并不是因为生活方式引起的,依靠目前的研究也并未在儿童生存率的提高上做出多大贡献。在澳大利亚,平均每周就有三个儿童死于癌症。近日,新南威尔士大学的研究人员发明了一项突破性的研究,这项研究可以拯救患有致命性特殊癌症的儿童,使他们受益于这种新研究的潜在抗癌疗法。   研究人员第一次

大规模平行测序揭示ALS关键蛋白靶点

  俄勒冈健康与科学大学OHSU口腔医学院的研究人员通过大规模平行RNA测序,发现肌萎缩侧索硬化症ALS和其他神经退行性疾病中的重要蛋白TDP-43的缺失和过表达,会激活多种不同的分子通路。文章发表在G3: Genes, Genomes, Genetics杂志上的2012年7月版上。   在美

蛋白质组再揭肿瘤新靶点

继两周前,nature上发表了利用蛋白质组学发现胰腺癌治疗靶点和诊断标志物的突破性成果后(添加该文链接)。5月2日,又一篇卵巢癌新靶点的文章在nature上重磅发表!!还是那个蛋白质组,却是肿瘤领域又一重要新发现!!!肿瘤转移一直是困扰癌症治疗的一大问题。5月2日,来自芝加哥大学的Ernst Len

免疫激活剂靶点界之星——OX40靶点

基因背景OX40,又名Tnfrsf4(Tumor necrosis factor receptor superfamily, member 4),主要在表达于激活的CD4+和CD8+ T细胞表面,和OX40配体结合可以刺激CD8+ T细胞的活化。通过OX40/OX40L信号的共激活效应,T细胞的功能

最新抗衰老靶点:控制蛋白质组代谢

  “蛋白质合成对细胞来说是一个极耗能的过程,当细胞投入宝贵资源生产蛋白时,其他重要功能很可能就会被忽视。我们的工作表明,正常和异常老化的一个驱动器会加速蛋白质周转(protein turnover),”文章通讯作者、Salk研究所首席科学官和副总裁Martin Hetzer说道。  注:Water

《Nature》子刊:新型免疫治疗靶点——凝血蛋白

10月15日,《Nature Immunology》发表了他们的文章,研究人员用神经变性模型模拟血脑屏障渗漏、慢性炎症和血管异常相关的两种主要脑部疾病:多发性硬化和阿尔兹海默症。  正常情况下,血液中的蛋白质纤维不会进入大脑。但是,一些神经疾病情况下,阻止血液中大分子进入大脑的血脑屏障渗透性异常增大

研究揭示α微管蛋白亚型对微管形态的影响及机制

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/2/494183.shtm中国科学院分子细胞科学卓越创新中心(生物化学与细胞生物学研究所)鲍岚组与上海高等研究院/广东省智能科学与技术研究院张旭组合作,在Journal of Molecular Cell Bi

微管蛋白的结构功能特点

是一种球蛋白,是细胞内微管的基本结构单位。它是由两个蛋白质分子,即α-、β-微管蛋白分子聚合而成的异二聚体;每个这样的二聚体又与两个核苷酸分子相结合,一个属紧密结合,另一个为疏松结合,而且可以快速交换。分子量12万,沉降系数6s。微管蛋白有两个尺寸相等而结构不同的亚基(α和β)。其亚基分子量为5.5

关于微管蛋白的功能介绍

  α-和β-微管蛋白聚合成动态微管,这些亚基是微酸性的,等电点在5.2和5.8之间。在真核生物中,微管是细胞骨架的主要成分之一,并且在许多过程中起作用,包括结构支持,细胞内转运和DNA分离。  为了形成微管,α-和β-微管蛋白的二聚体与GTP结合并在GTP结合状态下组装到微管的(+)末端。β-微管

关于微管蛋白的结构简介

  是一种球蛋白,是细胞内微管的基本结构单位。它是由两个蛋白质分子,即α-、β-微管蛋白分子聚合而成的异二聚体;每个这样的二聚体又与两个核苷酸分子相结合,一个属紧密结合,另一个为疏松结合,而且可以快速交换。分子量12万,沉降系数6s。微管蛋白有两个尺寸相等而结构不同的亚基(α和β)。其亚基分子量为5

药物靶点是什么?

1 药物靶点的定义药物靶点通常是指药物在体内与其发挥作用的分子或生物结构。这些靶点可以是细胞内的特定蛋白质、酶、受体、离子通道、细胞表面分子等。药物靶点与药物发挥作用的方式密切相关,在药物研发和治疗中起着至关重要的作用。从另一个角度来理解。它们是药物所针对的特定细胞、组织或病理过程,通过与其相互作用

从用紫杉醇稳定的微管中分离微管相关蛋白

实验材料脑组织试剂、试剂盒PME 缓冲液仪器、耗材匀浆器实验步骤一、通过盐柚提从用紫杉醇稳定的微管中分离微管相关蛋白1. 得到沉降下来的经紫杉醇稳定了的微管。或者可以通过加紫杉醇到 20 μmol/L 来稳定用组装/解聚方法制备的微管。2. 于 37℃ 在微管中加 NaCl 使终浓度为 0.35 m

PDPN蛋白有望成为脑胶质瘤潜在治疗靶点

  北京市神经外科研究所神经分子病理室、首都医科大学附属北京天坛医院神经外科曾凡博士等一项研究发现,PDPN蛋白在脑胶质瘤的发生、进展过程中发挥了重要作用,可作为患者预后判断的重要指标及分子治疗的潜在靶点。这项研究为脑胶质瘤的治疗提供了新思路。相关研究论文日前刊发在《中华神经外科杂志》上。  Pod

一组蛋白激酶是潜在抗癌靶点

  最近,由伦敦大学玛丽皇后学院(QMUL)和Francis Crick学院带领的一项研究表明,一组蛋白激酶在胚胎发育中起着重要的作用,甚至可能是一个潜在的癌症药物靶点。延伸阅读:PNAS:蛋白激酶颠覆性新发现。  这项研究结果发表在最新一期的《Cell Reports》,第一次描述了在小鼠中敲除整

PDPN蛋白有望成为脑胶质瘤潜在治疗靶点

  中国网健康讯 北京市神经外科研究所神经分子病理室、首都医科大学附属北京天坛医院神经外科曾凡博士等一项研究发现,PDPN蛋白在脑胶质瘤的发生、进展过程中发挥了重要作用,可作为患者预后判断的重要指标及分子治疗的潜在靶点。这项研究为脑胶质瘤的治疗提供了新思路。相关研究论文日前刊发在《中华神经外科杂志》

以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发

  G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控,与多种疾病相关,且结构上有结合口袋,是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市,销售额占整体药物市场的27%。  GPCR是

免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点

  新的一年,新的气象,在这里小编给大家拜个吉祥年哦!相信各位宝宝们对肿瘤免疫治疗相关的一些药物并不陌生,已有很多药品上市并用于治疗中,开发更多可以用于提高免疫系统对肿瘤识别及杀伤能力的药物一直是免疫学研究的热点之一。那么,今天小编要为大家带来的就是免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点。