关于屈昔多巴的药代动力学介绍
1、吸收 在健康志愿者中在给药后1至4小时达到屈昔多巴的血浆峰浓度(Cmax)(均数约2小时)。高脂肪餐对屈昔多巴暴露有中度影响有Cmax和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别减低35%和20%。Cmax随高脂肪餐延后约2小时。 2、分布 临床前研究提示屈昔多巴可跨越血脑屏障。屈昔多巴表现出血浆蛋白结合,在100 ng/mL时75%和在10,000 ng/mL时26%。在人中屈昔多巴估算的表观分布容积约200 L。 3、代谢 屈昔多巴的代谢是通过儿茶酚胺途径介导而不是通过细胞色素P450系统。屈昔多巴最初转化为甲氧基二羟苯基丝氨酸(3-OM-DOPS),一个主要代谢物,通过儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT),通过DOPA脱羧酶(DDC)转化为去甲肾上腺素,或通过DOPS铨缩酶转化为原儿茶醛[protocatechualdehyde]。在人中口服给药后,血浆去甲肾上腺素水平峰值在3至4小时内但是一般非常低(低于1......阅读全文
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身
氯喹那多的药代动力学
经皮给药后,少于1%的普罗雌烯进入人体。氯喹那多是一种接触性抗菌剂,被阴道粘膜吸收的比率很低。
关于马来酸多潘立酮片的药代动力学介绍
1、药物过量: 过量时可出现嗜睡、方向感丧失,特别在儿童可出现锥体外系症状。抗胆碱能药物、抗帕金森氏病药物或具有抗胆碱能作用的抗组胺药,有助于控制垂体外系症状。过量时无特殊解毒剂,必要时可采取活性炭洗胃等辅助手段,并进行密切的观察。 2、药代动力学: 本品口服后吸收迅速,15-30分钟可达
关于甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学介绍
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血浆药物浓度达峰时间约2-3小时,生物利用度约65%,该品存在肝 脏首过效应。与食物同服可降低多沙唑嗪的峰血浆浓度和药-时曲线下面积,但无统计学及临床意义。在治疗剂量范 围内,血浆蛋白结合率约为98%。多沙唑嗪主要在肝脏代谢,其主要代谢途径为0-脱甲基化和羟基化。口服
简述加巴喷丁的药代动力学
加巴喷丁通过可饱和的机制从胃肠道吸收,通常3h可达血药峰值。1~2天可达稳态血药浓度。广泛分布全身,与血浆蛋白结合很少。tl/2约为5~7h。基本不在体内代谢,剂量的大部分以原药随尿排出,其余随粪便排出。
简述巴氯芬片的药代动力学
1、吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng
利巴韦林片的药代动力学
口服吸收迅速,生物利用度(F)约45%,少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约 1-2mg/L。小儿每曰以面罩吸药2.5小时共3天,平均血药峰浓度(Cmax)为0.2mg/L;每曰吸药20小时共5天,平均血药峰浓度(Cmax)为1.7mg/L,与血浆蛋白几乎不
美索巴莫片的药代动力学
口服后血液药物达峰时间(t max)为2小时,消除半衰期(t 1/2)为0.9~2小时。连服本品3日,在尿中检中1%以下的原形药物和10%的代谢产物,停药后尿中未见其原形或代谢产物排出。
利巴韦林含片的药代动力学
口服吸收迅速,生物利用度(F)约45%。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约1~2mg/L。与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘,也能进入乳汁。在
巴曲亭的药代动力学及贮藏
药代动力学 未进行该项实验且无可参考文献。 贮藏 遮光、冷暗处(2-10℃)保存。
概述更昔洛韦胶囊的药代动力学
1、吸收:在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度,两种服用方法得到的结果相似,分别为A
简述氯诺昔康片的药代动力学
氯诺昔康片口服完全吸收,单次口服4mg后在2.5h(Tmax)血浆峰浓度(Cmax)为280μg/L。本品与食物同时服用,延迟氯诺昔康的吸收,Tmax从1.5h增加到2.3h,AUC减少约15%。 氯诺昔康与血浆蛋白高度结合(99.7%),口服表观分布容积为0.1~0.2L/kg。氯诺昔康能够
关于阿昔洛韦氯化钠注射液的药代动力学介绍
阿昔洛韦在体内分布广,静脉给药,肾组织浓度约为血药浓度的10倍;肺、肝、心脏药物浓度为血药浓度的1.31倍;中枢神经系统的浓度相当于血药浓度的0.25-0.70倍;脑脊液的药物浓度为血药浓度的0.5倍;带状疱疹液中药物浓度与血药浓度相同。阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低,为9~33%之间,体内清除
关于庆大霉素的药代动力学介绍
庆大霉素肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及
关于尼群地平的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢
关于氯霉素的药代动力学介绍
氯霉素静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿
关于凯特瑞的药代动力学介绍
一、药代动力学: 1、吸收 虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为60%,但它口服吸收迅速、完全,且不受食物影响。 2、分布 本品在体内分布广泛,其平均分布容积约为3升/公斤;血浆蛋白结合率约为65%。 3、代谢 药物在体内转化途径包括N-去烷基化及芳香环氧化后再被结合。
关于甲睾酮的药代动力学介绍
甲睾酮口服易吸收,但在到达全身循环前,即在肝脏内大部分代谢破坏,代谢物与葡糖醛酸或硫酸结合由尿中排出,所以口服实际无效。甲睾酮在肝内破坏缓慢,胃肠道及口腔粘膜吸收较完全,口服或舌下给药有效,t1/2为2.5~3.5小时,舌下含片1小时血药浓度达峰值,口服片2小时达峰值。丙酸睾丸素油注射液吸收缓慢
关于磷霉素的药代动力学介绍
本品和血浆蛋白不结合,半衰期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿、
关于杜冷丁的药代动力学介绍
杜冷丁口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。
关于利血平片的药代动力学介绍
利血平口服后迅速从胃肠道吸收,分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度(F)约为30%~50%;药后2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效慢,需数天至三周,3~6周达降压高峰。代谢迟缓,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2β)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小
关于万络的药代动力学介绍
在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态,空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。 标准餐对本品25mg的吸
关于乙胺丁醇的药代动力学介绍
口服后经胃肠道的吸收75~80%。广泛分布于全身各组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高;但胸水和腹水中的浓度则很低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率
关于优克的药代动力学介绍
1、主要成分 本品主要成分是盐酸氟西汀,其化学名称为N-甲基-3-(对-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐。 2、药理学特征 盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺,增加间隙中可供实际利用的这种神经递质,从而改善情感状态,
关于土霉素的药代动力学介绍
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
关于卡托普利片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排
关于磷霉素的药代动力学介绍
磷霉素和血浆蛋白不结合,半衰期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿
关于美满霉素的药代动力学介绍
本品口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓度比其他四
关于头孢利索的药代动力学介绍
头孢利索的药代动力学: 头孢利索应注射给药,应用同量药物,血清峰浓度比头孢噻吩明显为高。达峰时间为30min,消除半衰期为1.2~1.5h。头孢利索在体内分布良好,但不易透过正常的血-脑脊液屏障,脑膜炎时,脑脊液中药物浓度可为血清浓度的25%~50%,故对中枢性感染有效。胆汁浓度仅为血浆浓度的
关于氯霉素的药代动力学介绍
本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循