关于氨苯砜的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。口服后数分钟即可在血液中测得本品,达峰时间为2~6小时,有时为4~8小时,本品存在肝胆循环,所以排泄缓慢,消除半衰期为10~50小时(平均为28小时)。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之久。约70%~85%的给药量以原型和代谢产物自尿中排出,少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。......阅读全文
关于氨苯砜的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未
关于氨苯砜片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,
氨苯砜片的药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应
氨苯砜片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高,易产生不良反应,尤其血液
氨苯砜片的药理毒性及药代动力学
药理毒理 本品为砜类抑菌剂,对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似,作用于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似,均可为对氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期
关于氨苯砜的给药说明介绍
1.单用氨苯砜治疗麻风易产生细菌耐药性,因此应与其他药物如氯法齐明、利福平等联合应用。 2.对查菌阴性即未定类和结核样型麻风的治疗需与其他抗麻风药联合服用,持续半年。对查菌阳性的其他类型麻风,需联合用药,持续2年。 3.治疗疱疹样皮炎时,应食用无麸质饮食,连续6个月后,氨苯砜的剂量可减少50
关于氨苯蝶啶的药代动力学介绍
本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。
关于苯磺酸氨氯地平片的药代动力学介绍
给予口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~90%,氨氯地平的生物利用度不受摄入食物的影响。 氨氯地平通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,体外研究表明,在高血压患者中,血浆蛋白结合率约为93
关于氨苯砜的用法用量介绍
1.抑制麻风口服,与一种或多种其他抗麻风药合用。成人一次50~100mg,一日一次;或按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日一次,最高剂量每日200mg。可与开始每日口服12.5~25mg,以后逐渐加量到每日100mg。小儿按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日一次。由于本品有蓄积作用,故每
关于氨苯砜的药物过量介绍
过量服用本品主要导致高铁血红蛋白血症、溶血、肝肾功能损害和精神障碍。逾量的处理: (1)洗胃,给予活性炭30g,同时给予泻药每6小时1次,至少持续24~48小时。 (2)紧急情况下,对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的患者用亚甲蓝1~2mg/kg缓慢静注,如变性血红蛋白重性积蓄,可重复注射。
关于氨苯砜的生产方法介绍
将4,4'-二氯二苯砜、酮粉,氯化亚酮及氨水加入高压釜,搅拌下加热,于170~202℃及3MPa压力下,反应14h,然后降温至60℃,经过滤、水洗、干燥得粗产品4,4'-二氨基二苯砜。根据产品的用途,对粗产品进行精制。例如可将粗产品溶解于10%的盐酸中,加活性炭脱色,过滤,冷却至
关于氨苯砜的鉴别测定介绍
(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在261nm与296nm的波长处有最大吸收。其吸光度分别为0.35~0.38与0.59~0.62。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》412图)一致。 (3
氨甲酸苯卓的药代动力学
氨甲酸苯卓口服吸收缓慢,且因人而异。口服氨甲酸苯卓400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。氨甲酸苯卓抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度
简述氨苯蝶啶的药代动力学
氨苯蝶啶口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,氨苯蝶啶可透过胎盘并分泌到乳
氨苯砜
性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭本品在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为176~181℃。鉴别(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在261nm与296nm的波长
关于苯丙醇的药代动力学介绍
口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收,主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min,胆汁中胆红素增加2.5倍,2h后胆酸增加3倍。另外,健康人体口服苯丙醇0.1~0.2g约1~1.5h达血药浓度最高峰值,血浆半衰期约4~6h。主要在肝脏代谢,以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄
关于氨苯砜的基本信息介绍
氨苯砜 ,本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦。氨苯砜与其他抗麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风的治疗。氨苯砜也可用其他皮肤病的治疗 [1] 。 中文名称:氨苯砜 中文别名:4,4'-磺酰基二苯胺; 4,4’-二氨基苯砜; 4-氨基苯砜; 双(4-氨基苯基)
关于醋氨苯砜的使用禁忌介绍
1、醋氨苯砜常见的反应有恶心、呕吐等,偶见头痛、头晕、心动过速等。初次注射有较强的疼痛感,连续应用可望减轻。 2、血液系统反应有白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血等。对于贫血,轻症可服用铁剂。严重反应应及时停药。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者,用该品可致正铁血红蛋白血症,严重者可致溶血性贫
关于氨苯砜的注意事项介绍
1.下列情况应慎用本品:严重贫血、G-6-PD缺乏、变性血红蛋白还原酶缺乏症、肝、肾功能减退、胃和十二指肠溃疡病及有精神病史者。 2.交叉过敏:砜类药物之间存在交叉过敏现象。此外,对磺胺类、呋塞米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制药过敏的患者亦可能对本品发生过敏。 3.随访检查:(1)血常
关于氨苯砜片的用法用量介绍
口服给药: 1.抑制麻风 与一种或多种其他抗麻风药合用。 (1)成人,一次50~100mg,一日1次;或按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日1次,最高剂量每日200mg。开始可每日口服12.5~25mg,以后逐渐加量到一日100mg。 (2)小儿按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日
关于醋氨苯砜的含量测定介绍
1、醋氨苯砜的含量测定 取醋氨苯砜约0.5g,精密称定,置锥形瓶中,加盐酸溶液(1→2)75ml,瓶口放一小漏斗,加热使 沸后,保持微沸约30分钟,放冷,将溶液移置烧杯中,锥形瓶用水25ml分次洗涤,洗液并入烧杯,照永停滴定法(附录ⅦA),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚
关于醋氨苯砜的药典标准介绍
一、醋氨苯砜的来源(名称)、含量(效价) 本品为4,4'-磺酰基双(乙酰苯胺)。按干燥品计算,含C16H16N2O4S不得少于99.0%。 二、醋氨苯砜的性状 本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。 本品在乙醇中极微溶解,在水、乙醚、稀盐酸或氢氧化钠试液中几乎不溶。
简述氨苯蝶啶片的药代动力学
1、药物过量: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药理毒理: 本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换,从而使Na+、Cl-、水排泄增多,而K+排泄减少。 3、药代动力学: 口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间
关于氨苯砜片的简介
氨苯砜片,适应症为 1.本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗。 2.也用于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎、环形肉芽肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌性足分枝菌病、聚会性痤疮、银屑病、带状疱疹的治疗。 3.可与甲氧苄啶联合
醋氨苯砜
性状本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末;无臭本品在乙醇中极微溶解,在水、乙醚、稀盐酸或氢氧化钠试液中几乎不溶鉴别(1)取本品约0.1g,加乙醇5ml与硫酸1ml,摇匀,加热,发生乙酸乙酯的香气。(2)取本品,加无水乙醇制成每1m中约含5g的溶液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在256nm与
氨苯砜片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品,加甲醇制成每1ml中约含氨苯砜5μg的溶液,滤过,取滤液照氨苯砜项下鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)取本品的细粉适量(约相当于氨苯砜0.1g),加丙酮2oml,搅拌,使氨苯砜溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照氨苯砜项下的鉴别(3)项试验,显相同的反应检查溶出
醋氨苯砜
性状本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末;无臭本品在乙醇中极微溶解,在水、乙醚、稀盐酸或氢氧化钠试液中几乎不溶鉴别(1)取本品约0.1g,加乙醇5ml与硫酸1ml,摇匀,加热,发生乙酸乙酯的香气。(2)取本品,加无水乙醇制成每1m中约含5g的溶液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在256nm与
关于苯唑西林的药代动力学介绍
肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,
关于苯妥英的药代动力学介绍
口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速;肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高,为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。 口服药4
关于头孢氨苄的药代动力学介绍
该品吸收良好,空腹口服该品0.5g后1小时达血药峰浓度(cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。该品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。该品血消除半衰期(t1