广州生物院在治疗白血病药物研究方面获得突破
Bcr-Abl小分子抑制剂Imatinib在临床治疗慢粒性白血病(CML)等疾病方面已获得巨大成功。但由Bcr-Abl突变诱发的临床耐药已成为当今肿瘤医学的重要问题。二代药物Nilotinib和Dasatinib仅能克服部分基因突变引起的耐药,而对Bcr-AblT315I这一发生率最高的耐药突变无效。2012年12月,克服Bcr-AblT315I耐药的ponatinib才刚被美国FDA批准上市,但其对Bcr-Abl E255K/V等P-Loop区突变等效果不佳。 中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士带领团队经过近4年的技术攻关,成功设计和合成了芳基炔类和三氮唑苯甲酰胺两类Bcr-Abl小分子抑制剂。化合物在多种激酶、细胞和动物模型中可有效克服Bcr-AblT315I突变诱发的耐药问题。其中,化合物GZD824可以以pM的IC50值抑制 Bcr-AblWT及Bcr-AblT315I等耐药突变......阅读全文
简述酵母多糖的抗肿瘤作用
酵母细胞壁中的多糖物质有抗肿瘤的作用是因为它能刺激体内网状内皮系统产生大量的巨噬细胞。啤酒酵母多糖呈现的抗肿瘤作用与酵母多糖活化机体巨噬细胞有直接关系。因为, 酵母多糖在同瘤细胞混合接种给小鼠时, 表现出强烈的抗肿瘤效果, 可是当加入巨噬细胞封阻剂—硅粉后抑瘤作用显著下降, 乃至于消失。这一情况
松节油的抗肿瘤作用
Zhang Z等人在α-蒎烯对非小细胞肺癌作用研究中,将α-蒎烯协同紫杉醇处理A549细胞,通过联合用药的方法能够增加紫杉醇抑制肿瘤的功效。结果表明,α-蒎烯能够明显地促进肿瘤细胞凋亡。这主要是由于与紫杉醇连用时产生了协同效果。进一步研究机制表明,α-蒎烯与紫杉醇联合使用时,能够使G0/G1期
鸦胆子的抗肿瘤作用介绍
鸦胆子油 的水包油 静脉乳液在体外能抑制 小鼠艾氏腹水癌 细胞及腹水型肝癌细胞;整体试验水包油静脉乳液对小鼠艾氏腹水癌有较好抗癌效果,对 肉瘤局部给药也有一定疗效。鸦胆子水针剂(9mg/只 睾丸)和水包油静脉乳酸(3mg只睾丸)对 小鼠精原细胞有丝分裂有明显 仰制作用。 氏腹水癌细胞结构有明显
北杏仁的抗肿瘤作用介绍
20世纪初期苦杏仁苷首次从杏仁中分离出来,1920年在美国首次将苦杏仁苷用于治疗肿瘤。Ernest Krebs博士是第一个在美国将苦杏仁苷用于医药的人,并将它称为维生素B17。自20世纪50年代开始苦杏仁苷虽在美国、墨西哥等国家广泛流传用来治疗肿瘤,商品名为维生素B17或laetrile,但有关
抗肿瘤细胞免疫机制的作用
细胞免疫机制在机体抗肿瘤效应中发挥着最主要的作用,包括:(一)T细胞 CD8+T细胞的杀伤活性在机体抗肿瘤效应中起关键作用。(二)NK细胞 NK细胞无需抗原致敏,且不受MHC限制,故被视为机体抗肿瘤的第一道防线。机制可能是:①释放穿孔素和颗粒酶;②通过Fas/FasL诱导肿瘤细胞凋亡;③释放
抗肿瘤细胞免疫机制的作用
细胞免疫机制在机体抗肿瘤效应中发挥着最主要的作用,包括:(一)T细胞 CD8+T细胞的杀伤活性在机体抗肿瘤效应中起关键作用。(二)NK细胞 NK细胞无需抗原致敏,且不受MHC限制,故被视为机体抗肿瘤的第一道防线。机制可能是:①释放穿孔素和颗粒酶;②通过Fas/FasL诱导肿瘤细胞凋亡;③释放
蜂灵胶囊的抗肿瘤作用
灵芝三萜类生物活性物质,刺激和活化人体巨噬细胞,产生有效抗肿瘤免疫应答,蜂胶黄酮类物质能抗氧化,清除过多自由基,减少肿瘤细胞的产生;
全球抗肿瘤药物ZL分析(节选)
不管是在发达国家还是发展中国家,癌症几乎都是死亡率最高的疾病。根据GLOBOCAN给出的统计和预估数据,2012年全球约有1409万癌症新增病例,并有820万人死于癌症。在我国,癌症的发病率和死亡率居高不下,亦是首要致死病因和重要的公共卫生问题。据估计,2015年约有429.2万癌症新增病例及2
-抗肿瘤药物的发展趋势
随着人口老龄化和污染的加重,中国的肿瘤病人快速增长,抗肿瘤药物市场广阔,2013年全球销量前十大药物近一半为抗肿瘤靶向药物,随着科技发展,靶向药物的进化也表现出一些新的趋势。 药物使用从单一到联合:以前靶向药物以单药加化疗为主,但大多数肿瘤是多基因疾病,针对单个靶点治疗虽然能延长生存,但很少能
CIK细胞是什么
DC是树突细胞,是抗原呈递细胞, DC是激发B和T淋巴细胞介导的免疫反应的重要的高效专职抗原呈递细胞。DC能活跃地摄取一系列不同的抗原物质,并进行加工和装载到MHCI和II类分子上。CIK细胞瞄准白血病细胞,需要人体内DC细胞的指导。DC能识别处理白血病细胞,并把白血病细胞的相关信号传递给CIK细胞
芦荟大黄素的药理药效
抗肿瘤活性说明 近年来国内外学者对芦荟大黄素的抗肿瘤作用颇感兴趣,主要的抗肿瘤活性集中在对神经外胚叶肿瘤、肝癌、肺鳞状细胞癌、皮肤Merkel细胞癌、胃癌、白血病等肿瘤,抗癌范围广泛,芦荟大黄素对P388白血病细胞有抑制作用,延长生存期。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物
急性白血病与慢性白血病区别
(1)急性白血病:骨髓中某一系列原始细胞(或原始加幼稚细胞)高于30%.一般自然病程短于6个月。(2)慢性白血病:骨髓中某一系列的白细胞增多,以接近成熟的白细胞增生为主,原始细胞不超过10%。
简述盐酸伊立替康注射液的药理作用
伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38,而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强,且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤,从而阻断DNA复制叉,由此产生细
白介素的作用
对于白介素这个三个字,我想很多人对它都并不是那么的陌生,但是真正了解白介素的能可能就没那么多了,我们今天所要讲的就是关于白介素了,上海elisa生物的技术工作人们为大家总结了白介素的作用有哪些。在没有说到白介素的作用之前,我们就先简单的了解一下白介素,白介素的种类是繁多的,其实白介素是一个减缩的名字
简述佳力注射用奥沙利铂的药理作用
奥沙利铂为左旋反式二氨环己烷草酸铂,在体液中通过非酶反应取代不稳定的草酸盐配体,转化为具有生物活性的一水合和二水合1,2-二氨基环己烷后衍生物。这些衍生物可以与DNA形成内和链间交联,抑制DNA的复制和转录。奥沙利铂属非周期特异性抗肿瘤药物。 动物试验提示,奥沙利铂具有抗结肠癌作用;与5-氟尿
聚焦造血干细胞移植
编者按:造血干细胞移植(HSCT)是将健康的造血干细胞输注给放、化疗后的患者,以替代患者病态或衰竭的骨髓,使患者造血和免疫系统重建。HSCT由美国Fred Hutchinson癌症研究中心的Thomas教授于20世纪50~70年代逐渐引入临床,经过几十年的发展,现已广泛用于血液疾病。本报特此
专家观点:聚焦造血干细胞移植
编者按:造血干细胞移植(HSCT)是将健康的造血干细胞输注给放、化疗后的患者,以替代患者病态或衰竭的骨髓,使患者造血和免疫系统重建。HSCT由美国Fred Hutchinson癌症研究中心的Thomas教授于20世纪50~70年代逐渐引入临床,经过几十年的发展,现已广泛用于血液疾病。本报特此梳理
专家观点:聚焦造血干细胞移植
编者按:造血干细胞移植(HSCT)是将健康的造血干细胞输注给放、化疗后的患者,以替代患者病态或衰竭的骨髓,使患者造血和免疫系统重建。HSCT由美国Fred Hutchinson癌症研究中心的Thomas教授于20世纪50~70年代逐渐引入临床,经过几十年的发展,现已广泛用于血液疾病。本报特此梳理
海王生物抗肿瘤药物ZL获授权
海王生物肿瘤药的自主创新获得重大进展。记者昨日从国家知识产权局获悉,海王生物全资子公司深圳海王药业申报的ZL“含二苯乙烯片段的苯基硝酮类化合物及其用途”获得国家知识产权局授权。 据ZL摘要介绍,该ZL可用于治疗哺乳动物细胞过度增生疾病,例如癌症,亦可用作神经保护剂。同时还公开了含有这些化合
抗肿瘤高价药该如何支持?
先介绍一个靶向药物概念,这类药物多在肿瘤等治疗领域,其可以瞄准肿瘤部位,在局部保存相对高的浓度,延长药物的时间,提高对肿瘤的杀伤力,而对正常组织细胞作用较小。而我们常听说的化疗药物由于不能准确识别肿瘤细胞,因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞。 除了有效治疗,靶向药物另一面便是高价。以肺癌
抗肿瘤药物研究及新药筛选(一)
提 纲一、化疗药物的发展二、肿瘤的药物治疗三、抗肿瘤药物筛选及评价四、体外抗肿瘤活性试验五、体内抗肿瘤活性试验一、化疗药物的发展• 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。• 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,化疗学有了发展。• 60年代认识到肿瘤细胞动力学及化疗药药代动
抗肿瘤药物研究及新药筛选(二)
原理:原发肿瘤的生长和转移是依赖于新生血管生成的,开发和研究能够破坏或抑制血管生成、有效地抑制肿瘤生长和转移的药物(称为TA 抑制剂),是新型抗肿瘤药物研究的活跃领域之一。代表药物:angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接与血管内皮细胞受体结合抑制内
抗肿瘤药物研究及新药筛选(三)
b、Decoy核酸Decoy核酸是与靶转录因子具有高亲和性的双链寡聚核酸 ,通过竞争性抑制转录因子与调控区域的结合 ,调控转录来改变下游基因的异常表达 ,从而抑制肿瘤恶性增殖 .体外筛选结合转录因子AP2的decoy核酸药物 ,结果OG03对多种肿瘤细胞生长有显著的抑制作用 ,在异植人肿瘤细胞N
抗肿瘤药物研究及新药筛选(四)
三、抗肿瘤药物筛选及评价 以国立肿瘤研究所(Nationai Cancel Institute NCI)为代表的美国抗肿瘤药物筛选模式经历了三个发展阶段。• 1955-1985年,以动物移植性肿瘤为基本模型,以动物生命延长率和瘤重抑制率为药物活性的基本评价指标,此阶段是以化合物为本位的体内筛选方
抗肿瘤药物研究及新药筛选(五)
4、磺酰罗丹明染色法 试验原理:SRB是一种蛋白质结合染料,粉红色,可溶于水。 SRB可与生物大分子中的碱性氨基酸结合。其在515 nm波长的OD读数与细胞数呈良好的线性关系。故可用作细胞数的定量。MTT法的一个缺点是OD值可随放置时间而变,而SRB法无此现象。因此更适用于进行大规模的试验。
干扰素介导的抗肿瘤作用
本法适用于新鲜分离,或培养的静息,或炎症性巨噬细胞。 polyl: C 或 L P S 小鼠体内注射或体外刺激均可诱导巨噬细胞分泌干扰素。某些病毒或细菌也具有类似作用。检 测 人巨噬细胞时,需 用 E M C 替 代 水 泡 性 口 膜 炎 病 毒。
精准靶向抗肿瘤药物研究获进展
随着社会经济发展和生活方式的改变,我国疾病谱发生重大变化,从传染病为主转为肿瘤和代谢性疾病等复杂慢性疾病为主。然而,现有绝大多数抗肿瘤药物的靶向效率较低、且毒副作用较大。同时,由于同种疾病在不同人群中所表达的敏感标志物有所差别,所以治疗效果存在较大差异。因此,迫切需要研发以疾病分子分型为基础,针
改造“分子胶水”可开发抗肿瘤新药
近日,北京生命科学研究所所长王晓东团队,清华大学结构生物学高精尖创新中心教授王宏伟团队、黄牛团队和齐湘兵团队合作,在《自然—通讯》上发表论文,解析了3种结构不同的小分子化合物处理条件下的PDE3A-SLFN12复合物结构,获得小分子与该蛋白复合物相互作用的关键结构信息。 人体胚胎在发育过程中,
关于抗肿瘤单抗偶联物的介绍
(1) 放射免疫偶联物 放射免疫治疗(RIT)是以单克隆抗体为载体,以放射性核素为弹头,通过抗体特异性结合肿瘤细胞相关抗原,将产生高能射线的放射性核素靶向到肿瘤细胞,实现对肿瘤的近距离内照射治疗。RIT利用携带放射性核素的单克隆抗体特异地结合到病灶部位,减少了对正常组织的损伤。90Y-ibri
抗肿瘤的细胞免疫机制有哪些?
细胞免疫机制在机体抗肿瘤效应中发挥着最主要的作用,包括: (一)T细胞 CD8+T细胞的杀伤活性在机体抗肿瘤效应中起关键作用。 (二)NK细胞 NK细胞无需抗原致敏,且不受MHC限制,故被视为机体抗肿瘤的第一道防线。机制可能是:①释放穿孔素和颗粒酶;②通过Fas/FasL诱导肿瘤细胞凋亡;③