关于抗肿瘤单抗偶联物的介绍
（1） 放射免疫偶联物 放射免疫治疗（RIT）是以单克隆抗体为载体，以放射性核素为弹头，通过抗体特异性结合肿瘤细胞相关抗原，将产生高能射线的放射性核素靶向到肿瘤细胞，实现对肿瘤的近距离内照射治疗。RIT利用携带放射性核素的单克隆抗体特异地结合到病灶部位，减少了对正常组织的损伤。90Y-ibri-tumomab是第1个被FDA批准应用于临床的放射免疫制剂，主要用于复发的淋巴瘤患者或对单独应用利妥昔单抗疗效不佳的患者。 （2） 免疫毒素 免疫毒素是用化学方法或基因工程方法将肿瘤选择性单抗与经修饰的多肽毒素共价连接而成的肿瘤治疗药物。免疫毒素可与肿瘤细胞表面受体或与细胞表面的靶抗原相结合后内化，继而在胞内抑制细胞蛋白合成，导致肿瘤细胞死亡。毒素有很多种，如植物毒素、细菌毒素、动物毒素，其中引用最广泛的是植物毒素中的白喉毒素。美国FDA已经批准了白喉毒素与白细胞介素2重组的免疫毒素ONTAK(DAB389-IL2),用于治疗人......阅读全文
关于抗肿瘤单抗偶联物的介绍
（1） 放射免疫偶联物 放射免疫治疗（RIT）是以单克隆抗体为载体，以放射性核素为弹头，通过抗体特异性结合肿瘤细胞相关抗原，将产生高能射线的放射性核素靶向到肿瘤细胞，实现对肿瘤的近距离内照射治疗。RIT利用携带放射性核素的单克隆抗体特异地结合到病灶部位，减少了对正常组织的损伤。90Y-ibri
单克隆抗体药物的分类
单抗药物一般分为:治疗疾病（尤其是肿瘤）的单抗药剂、抗肿瘤单抗偶联物、治疗其他疾病的单抗。单抗药剂针对的靶点通常为细胞表面的疾病相关抗原或特定的受体。如:最早被美国FDA批准用于治疗肿瘤的单抗药物利妥昔单抗；抗肿瘤单抗偶联物，或称免疫偶联物(Immunoconjugate)由单抗与有治疗作用的物
关于－单克隆抗体药物的分类介绍
单抗药物一般分为:治疗疾病（尤其是肿瘤）的单抗药剂、抗肿瘤单抗偶联物、治疗其他疾病的单抗。单抗药剂针对的靶点通常为细胞表面的疾病相关抗原或特定的受体。如:最早被美国FDA批准用于治疗肿瘤的单抗药物利妥昔单抗；抗肿瘤单抗偶联物，或称免疫偶联物(Immunoconjugate)由单抗与有治疗作用的物
关于解偶联蛋白的成分介绍
哺乳动物中有五种已知的解偶联蛋白： 增温素（又名UCP1） UCP2 UCP3 SLC25A27（又名UCP4） SLC25A14（又名UCP5） 解偶联蛋白在生理学上有其特定的作用，冬眠动物以及新生动物利用解偶联蛋白，可以将部分本用于制造ATP的能量转化为热量。然而，其他物质如2,
关于G蛋白偶联受体的分类介绍
根据对人的基因组进行序列分析所得的结果，人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型，分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。 A类（或第一类，视紫红质样受体） B类（或第二类，分泌素受体家族） C类（或第三类，代谢型谷氨酸受体） D类（或第
关于偶联反应的基本信息介绍
偶联反应，又名耦合反应、偶合反应、耦联反应，偶联反应为2A-B→A-A类型的反应。是由两个有机化学单位进行某种化学反应而得到一个有机分子的过程。狭义的偶联反应指涉及有机金属催化剂的碳碳键形成反应 [1] 。 偶联反应具有多种途径，在有机合成中应用比较广泛。氨基酸结合而成蛋白质的反应也是偶联反应
关于G蛋白偶联受体的分类介绍
根据对人的基因组进行序列分析所得的结果，人们预测出至少831种不同的G蛋白耦联受体基因（或整个蛋白质编码基因组的 4%会编码它们）。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型，分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。 A类（或第一类，视紫红质样受体） B类（或第二类，分泌素受体家族）
关于偶联反应的注意事项介绍
进行偶联反应时，介质的酸碱性是很重要的。一般重氮盐与酚类的偶联反应，是在弱碱性介质中进行的。在此条件下，酚形成苯氧负离子，使芳环电子云密度增加，有利于偶联反应的进行。重氮盐与芳胺的偶联反应，是在中性或弱酸性介质中进行的。在此条件下，芳胺形成铵盐而增大了溶解度，成盐反应是可逆的，随着偶联反应中芳胺
关于棉酚的抗肿瘤效果介绍
体外实验表明棉酚对起源于淋巴及粒细胞、肾上腺、乳腺、宫颈、直肠和中枢神经系统的多种肿瘤细胞株均有明显的增殖抑制活性。 Coyle等予棉酚30mg/kg管饲法处理中枢神经系统BRW祼鼠动物模型，每周5天，共4周，肿瘤的平均瘤重是对照组的50%[8]。鼠皮下接种前列腺癌细胞系MAT-LyLu，立即
关于G蛋白偶联受体的激活的介绍
胞内部分有G蛋白结合区。G蛋白α，β，γ三种亚单位组成的三聚体，静息状态时与GDP结合．当受体激活时GDP－αβγ复合物在Mg2+参与下，结合的GDP与胞质中GTP交换，GTP－α与βγ分离并激活效应器蛋白，同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解为GDP，在与βγ亚单位
关于脱羧偶联反应的基本信息介绍
羧酸或羧酸盐脱掉羧基再进行偶联的反应。例如：羧酸盐在铂电极间电解，羧酸根负离子至阳极氧化成自由基后，脱掉羧基形成烷基自由基，两个烷基自由基发生偶联生成烷烃： 2RCOO-R-R+CO2常用的溶剂是水或甲醇，对一般羧酸，甲醇是较优的溶剂，通常是将酸溶于含有一定量的甲醇钠的甲醇溶液中进行反应。这一反
关于G蛋白偶联受体的功能特征介绍
G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子： 感光：视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号，引导这一过程的反应称为光致异构化（Photoisomerization）。具体细节为：由视蛋白（Opsin）和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红
关于G蛋白偶联受体的激活内容介绍
胞内部分有G蛋白偶联受体结合区。G蛋白α，β，γ三种亚单位组成的三聚体，静息状态时与GDP结合．当受体激活时GDP－αβγ复合物在Mg2+参与下，结合的GDP与胞质中GTP交换，GTP－α与βγ分离并激活效应器蛋白，同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解为GDP，在与β
关于G蛋白偶联受体的基本结构介绍
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白（Integral membrane protein），每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域，这些结构域将受体分割为膜外N端（N-terminus），膜内C端（C-terminus），3个膜外环（Loop）和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包
维迪西妥单抗，我国首个原创性抗体偶联药物新药
6月21日，中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）公示，荣昌生物维迪西妥单抗（爱地希，RC48）新适应症获CDE拟纳入突破性治疗品种，用于既往接受过曲妥珠单抗和紫杉类药物治疗的HER2阳性存在肝转移的晚期乳腺癌患者。 维迪西妥单抗是一种抗HER2抗体-药物偶联物(ADC)
关于阿达木单抗的临床评价介绍
4项随机双盲研究对本品的有效性和安全性进行了评价。参与研究的患者年龄为18岁或以上，根据美国风湿病学会(ACR)标准被诊断为活动性RA。患者至少有6处肿胀和9处压痛的关节。治疗方案包括皮下给予本品联合甲氨蝶呤(12．5～25mg，研究I和研究⋯)，或单独给予本品(研究lI)，或本品与其他DMAR
关于帕利珠单抗的用法用量介绍
肌注。 1．预防高危儿童呼吸道合胞病毒感染常在病毒流行季节给药，第一次给药多在流行开始之前(通常为11月初)，一次15mg/kg，1个月1次，最多可给药5次。 2．施行心肺分流术的患儿由于心肺分流术后本品血药浓度可下降约58%，术后应给药以维持有效血药浓度。
关于仑卡奈单抗的发展历程介绍
2024年1月9日，该药获得国家药品监督管理局批准进入中国，用于治疗由阿尔茨海默病引起的轻度认知障碍和轻度痴呆。 2024年1月10日，据卫材（中国）药业有限公司官方消息，阿尔茨海默病创新药仑卡奈单抗国内定价为每瓶2508元[规格为200毫克（2毫升）/瓶]。 2024年5月，首批“仑卡奈
关于阿达木单抗的用法用量介绍
本品的治疗应在具有类风湿关节炎、强直性脊柱炎诊断和治疗经验的专科医生的指导监控下进行。对于那些治疗医师认为适当，并能在必要时进行医疗随访的患者，在接受了正确注射技术培训后，可以自行注射给药。 1.成人——对于患有类风湿关节炎的成人患者，建议用量为40mg阿达木单抗，每两周皮下注射单剂量给药。本
关于青蒿素的抗肿瘤的应用介绍
恶性肿瘤是危害人类健康的第一大杀手，若不及时医治则会危害生命安全。体外实验表明，一定剂量的青蒿素可以使肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡，明显抑制癌细胞的生长。研究发现，青蒿素可以调控肿瘤细胞的周期蛋白表达，增强CKIs作用，导致肿瘤细胞周期阻滞；或者导致细胞凋亡，抑制肿瘤血管生
东曜药业抗体偶联药物I期研究首例受试者入组给药
12月18日，东曜药业宣布其自主研发的抗体偶联药物（Antibody Drug Conjugate，ADC）TAA013的I期临床试验顺利完成首例受试者入组给药。注射用TAA013拟用于治疗HER2阳性乳腺癌患者，国内目前尚无治疗该肿瘤的抗体偶联药物上市。 注射用TAA013是东曜药业自主研发
关于抗体肿瘤疫苗的基本介绍
根据依赖抗体细胞介导的细胞毒性作用（ADCC）理论设计的单克隆抗体肿瘤疫苗，是疫苗发展的一个新方向。单抗与相应的抗原能高度特异性结合，具有较好的分子靶向功能。目前，单克隆抗肿瘤药物有两类：一是抗肿瘤的单抗；二是抗肿瘤单抗耦联物，或称免疫偶联物。单克隆抗体药物与肿瘤抗原结合，共同刺激DC，激发CD
关于G蛋白偶联受体的基本信息介绍
这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接（从肽链N端数起）第5和第6个跨膜螺旋的胞内环（第三个胞内环）上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞
关于G蛋白偶联受体的基本内容介绍
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称，是数量最多的细胞表面受体。 这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接（从肽链N端数起）第5和第6个跨膜螺旋的胞内环（第三个胞内环）上都有G蛋白（鸟苷酸结合
量子点与EGFR抗体偶联物的表征及其肿瘤细胞结合特性
摘要：西妥昔单抗（爱必妥Cetuximab/Erbitux）是第一个靶向EGFR的抗肿瘤单抗药物，它与新一代荧光探针——量子点的偶联物，可用于EGFR高表达的肿瘤细胞的体外及在体成像。表皮生长因子受体（Epidermal growth factor receptor, EGFR）是肿瘤标志物
新研究开辟肺癌抗体药物偶联物治疗新方向
近日，《自然-医学》发表了关于芦康沙妥珠单抗治疗晚期非小细胞肺癌的突破性研究成果。该研究由中山大学肿瘤防治中心教授张力/方文峰、副研究员赵珅团队牵头，联合全球多中心研究团队共同开展完成。这也是张力团队在短短1个月内第二次在《自然-医学》发表的重要研究成果。 肺癌是全球因癌症死亡人数最多的癌种，
土茯苓提取物的抗肿瘤作用
1、对大鼠膀胱化学致癌的影响 实验动物雌Wistar大鼠，体重70-110g，致癌剂N-J基一N（4-羟丁基）亚硝胺（BBN），实验时以20%乙醇将BBN原液配成3 土茯苓 6%的溶液。正常对照组：在乙醚浅麻醉下，单纯以溶剂（20%乙醇）0.25ml经导管ig，每周2次，共12wk。病理对照
关于阿达木单抗的基本信息介绍
阿达木单抗 [2] 是一种可自我注射的生物治疗药物，它先后在国家食品药品监督管理总局（CFDA）获批了2个适应症，分别是类风湿关节炎、强直性脊柱炎。 阿达木单抗系在中国仓鼠卵巢细胞中表达的重组全人源化肿瘤坏死因子单克隆抗体注射液，由AbbVie Ltd（艾伯维）公司原研上市，商品名为修美乐。
关于细胞凋亡检测—ssDNA－单抗法的基本介绍
把抗单链DNA(ssDNA) 单克隆抗体用于细胞凋亡的检测,是一种偶然发现,因为在应用ssDNA 单抗(荧光法) 检测细胞毒性药物诱导DNA 损伤中,观察到凋亡的白血病细胞(MOL T24) 有较强的荧光,后来经过适当的改进,证明ssDNA 单抗可以特异地识别凋亡细胞。与TUNEL法相比,ssD
关于帕利珠单抗的注意事项介绍
1．使用本品有轻微过敏反应者慎用。 2．定期使用本品，可降低高危儿童(包括慢性肺部疾病、严重先天性心脏病、早产儿等)呼吸道合胞病毒感染的住院率。 3．本品的妊娠安全性分级为C级。 4．药物对哺乳的影响尚不明确。 5．必要时应检查呼吸道合胞病毒抗原。 6．本品主要用于儿童呼吸道合胞病毒感