关于肠肝循环药物的EHC研究介绍
药物在体内的吸收和排泄同样具有EHC现象。经肝细胞排泄的药物分泌到胆汁中,并与葡萄糖醛酸结合形成的代谢产物进入肠道后被肠道内的菌群水解为原型药物,在回肠末端又被重吸收到门静脉进入全身循环,形成药物的血药浓度-时间曲线呈现出双峰或多峰现象。所以药物的EHC可减少药物的排泄,并增加利用程度,这种现象对于医师临床用药量的控制非常重要。在EHC过程中,药物从血液至肝脏,再从肝脏到肠道以及从肠道重吸收的过程均是由转运体介导来完成的,不同的过程有不同的转运体来完成,并发挥着各自的作用。在肝细胞对物质的摄取及排泄过程中,有机阴离子转运多肽B1、有机阴离子转运多肽B3和多药耐药相关蛋白2发挥着重要作用。有机阴离子转运多肽B1和有机阴离子转运多肽B3负责肝脏对物质的摄取作用,包括内源性物质胆汁酸盐、胆红素、三碘甲状腺素原氨酸、甲状腺素以及各种药物(如他汀类、降糖药、抗肿瘤药和免疫抑制药等)。多药耐药相关蛋白2主要介导肝细胞对物质(如与葡萄糖醛......阅读全文
关于肠肝循环药物的EHC研究介绍
药物在体内的吸收和排泄同样具有EHC现象。经肝细胞排泄的药物分泌到胆汁中,并与葡萄糖醛酸结合形成的代谢产物进入肠道后被肠道内的菌群水解为原型药物,在回肠末端又被重吸收到门静脉进入全身循环,形成药物的血药浓度-时间曲线呈现出双峰或多峰现象。所以药物的EHC可减少药物的排泄,并增加利用程度,这种现象
关于肠肝循环的毒物的EHC研究介绍
作为对机体有害的毒性物质同样具有EHC过程,如重金属铅离子、有机卤族化合物等。由于毒性物质的EHC对机体是有害的,因此可阻断其EHC过程,降低其重吸收,以减少对机体的损害。肖平等通过研究活性炭制剂驱铅的过程,发现吸附剂能显著降低动物体内铅水平,借此可开发应用于铅中毒的临床治疗。有机卤族化合物进入
关于肠肝循环的研究介绍
虽然现代医学对肝肠循环(EHC)的发生机制进行了相当多的研究,并取得了一定的成就,但对由于EHC作用所致疾病的防治还有诸多不足。而中医学对EHC的临床及试验研究还处于比较浅显的阶段,临床上“下法”及“通因通用”的运用及肝脾相关理论在肝脏疾病EHC过程中重要作用的探讨还远未达到临床的应用要求。如果
关于胆红素的EHC机制研究介绍
机体内80%以上胆红素的来源是衰老红细胞血红蛋白的释放。健康成年人每天约6g的血红蛋白转化成胆红素通过肝脏排泄,在排泄过程中,胆红素与其他物质结合生成胆红素酯(如胆红素甘氨酸酯、胆红素牛磺酸酯等),酯型胆红素又称为非结合胆红素,不溶于水,所以不能通过肾小球滤出随尿液排出体外。这种非结合胆红素在肝
关于肠肝循环的基本信息介绍
肝肠循环(enterohepaticcirculation)指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。此现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出。
关于肠肝循环的化学循环过程介绍
此现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后,水溶性增高,分泌入胆汁,排入肠道,在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物,又被肠道吸收进入肝脏。动物实验显示,抗菌药物
关于肠肝循环的概述
药物在体内的排泄主要是通过肾脏、胆汁和乳腺等渠道进行的。药物经肝转化,可以代谢物或以原形分泌进入胆汁,经胆总管排入十二指肠,其中一部分被小肠重吸收,由门静脉回流入肝,然后再经胆汁排入肠腔。如此往复,就形成肝肠循环 [1] 。 肝肠循环的意义决定于药物在胆汁的排出率。胆汁排出量多时,肝肠循环能延
关于肠肝循环的生物循环的过程介绍
药物及其代谢产物经胆汁排泄往往是主动过程,有酸性、碱性及中性三个主动过程排泄通道。某些药物,尤其是胆汁排泄后的药物经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重新吸收,在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象,而在药效学上表现为药物的作用明显延长。也有些结合性代谢物经胆汁排入肠道后,水解释放出原
概述胆汁酸的EHC机制研究
胆汁酸的EHC对于机体脂质的消化至关重要。人体每天从外界摄取的脂质需要15~32g的胆汁酸来消化,但是肝脏每天只能合成0.4~0.6g的胆汁酸,所以机体需要通过EHC使排泄的胆汁酸再度被吸收利用,这就是胆汁酸的EHC。它的生理学过程主要是胆汁酸通过肝细胞的主动分泌,随胆汁进入胆囊,再由胆囊进入肠
关于慢性乙肝的药物研究介绍
2022年6月,福建广生中霖生物科技有限公司获得吉林大学第一医院伦理委员会出具的关于乙肝治疗全球创新药GST-HG121I期临床试验与研究的审查意见,标志着I期临床试验方案已经通过审核确定,获准进入实质性开展期。GST-HG121是全新靶点的抗乙肝病毒一类新药,属First-in-Class全球
关于甘草酸二铵的药代动力学介绍
甘草酸二铵口服吸收不完全,其生物利用度不受胃肠道食物影响。口服后约8h达血药浓度,52h后消失;其活性代谢产物给药后约4h在血中出现,12h后达峰值。静脉注射后1h血药浓度迅速衰减,24h后处于低水平。甘草酸二铵及其代谢产物与蛋白结合力强,分别为92.5%和98.4%,其结合率不受药物浓度影响,
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为,无论口服或静脉给药,MMF均能快速且广泛地被机体吸收,并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间(tmax)约为1h。平均MPA半衰期(t1/2)约为17h,提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
关于阿尔采末病的药物研究介绍
全球多家制药公司在阿尔兹海默病治疗药物上都曾投入,但是针对β-淀粉样蛋白的研究在临床试验环节就已经出局,如2012年,辉瑞、强生等宣布停止阿尔茨海默症药物Bapinuezumab的研发;2018年6月,礼来公司宣布,其和阿斯利康公司正在停止口服β分泌酶裂解酶(BACE)抑制剂Lanabecest
关于皿治林的毒理研究和药物过量的症状介绍
1、皿治林的毒理研究: 对若干种属动物的研究显示,在皿治林剂量超过治疗剂量10-20倍时,仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示,在70倍于治疗剂量下,心电图结果显示了皿治林与酮康唑的药理学相互作用。 2、药物过量: 发生药物过量时,建议在用常规方法清除未吸收药物的同时,进行
关于基因药物的发展介绍
基因药物随着基因工程技术的发展而发展,大致经历了3个阶段: 细菌基因工程 它是通过原核细胞(常用大肠杆菌)来表达目的基因的,这个工程相当复杂,成本和工艺上也有许多问题。 细胞基因工程 细胞基因工程也有不足之处,因为人或哺乳动物细胞培养的条件相当苛刻,成本太高,这样就限制了细胞基因工程的发
关于多肽药物的特点介绍
1、多肽易于合成改造和优化组合,能很快确定其药用价值 由于本身的特性,多肽从临床试验到FDA批准所需时间也比小分子药物时间短很多,大约平均为10年。而多肽通过临床试验的机率比小分子化合物要高两倍。多肽的特定优点使其在药物开发中表现出特定的优势和拥有临床应用价值。 2、多肽半衰期一般很短,不稳
关于基因药物的成就介绍
基因重组技术取得了一个个丰硕成果。1978年合成了人工胰岛素,1979年实现了生长激素基因在大肠杆菌中的表达,1982年研制成功了人工干扰素,基因制药从此走上了产业化道路。但是,基因药物是通过基因重组技术培育大肠杆菌和动物细胞来制造的,而大肠杆菌这类低等生物是不可能生产出结构复杂的药物,动物细胞
关于基因药物的诞生介绍
基因药物的出现与基因工程技术的发展息息相关,基因工程技术是现代生物技术的主体。基因工程是通过对核酸分子的插入、拼接和重组而实现遗传物质的重组,再借助病毒、细菌、质粒或其他载体,将目的基因转移到新的宿主细胞,并使目的基因在新的宿主细胞内复制和表达的技术。基因是DNA分子上的一个特定的片断,因此基因
关于基因药物的风险介绍
基因组药物的运用,将在医学上产生革命性的变化。药物将针对具体的每一个人,治疗效率变得更高,并且更省钱。”科学家这样告诉我们理解DNA。但我们距离那一天还很遥远。 《科学》杂志最近报道,科学家们乐观估计,要到2053年(DNA双螺旋结构发现100周年时),或者最乐观的估计是在2020年,才可能有
胆汁酸螯合剂对胆汁酸肠肝循环的影响
胆酸螫合剂( 包括带烷基季铵盐、苄基季铵盐、睬唑鼢盐活性基团的阴离子交换树脂) 是一类阴离子交换化合物,在肠道内与胆汁酸呈不可逆性结合,因而阻碍了胆汁酸的肠肝循环,促进胆汁酸从粪便排出,从而加速胆固醇向胆汁酸的转化,降低肝内和血浆内胆固醇水平。长期给药血浆总胆固醇水平下降 10% ~ 30% 低
关于药物代谢酶细胞色素P450的研究背景介绍
药物代谢酶细胞色素P450由日本神户大学和广岛大学的科学家开发的一种生物标志物,只需30毫升血清样本,就有可能快速、廉价地诊断出帕金森氏病。 帕金森病是世界上第二常见的神经退行性疾病,对患者生活质量有重大影响,60岁以上人口的1%至2%可能会受其影响。科学家们还没有找到针对该疾病的简单诊断方法
关于使用抗纤溶药物的风险及未来研究展望介绍
当纤溶系统被抗纤溶药物抑制时极容易发生血栓栓塞,特别是对于那些本身存在动脉硬化基础病变而又需要进行心脏手术的患者。由于抑肽酶可导致术后严重肾功能衰竭、心肌梗死或心力衰竭、中风等不良事件发生率增高,临床已禁止使用。而赖氨酸同类物是人工合成的抗纤溶药物,由于其结构简单,无明显的不良反应,而且不会影响
关于肺癌的药物治疗的介绍
肺癌的药物治疗包括化疗和分子靶向药物治疗(EGFR-TKI治疗)。化疗分为姑息化疗、辅助化疗和新辅助化疗,应当严格掌握临床适应证,并在肿瘤内科医师的指导下施行。化疗应当充分考虑患者病期、体力状况、不良反应、生活质量及患者意愿,避免治疗过度或治疗不足。应当及时评估化疗疗效,密切监测及防治不良反应,
关于喉痉挛的药物应用介绍
预防性用药物减轻拔管时的呼吸和心血管应激反应。拔管前1-2min静注利多卡因1-1.5mg/kg可有效地抑制呛咳和心血管反应、防止ICP和IOP的升高。 拔管前静注雷米芬太尼lug/kg可明显抑制拔管时的心血管反应,又不影响恢复。 总之,良好的麻醉管理,平稳的麻醉过程,严密的监测,以及麻醉者
关于眼眶疾病的药物治疗介绍
(1)诊断:眼部软组织损伤诊断并不困难,如出现眼球突出或眼球运动障碍应引起注意。必要时行超声或CT检查,常可显示眶内软组织肿胀,密度增高,甚至有高密度的出血。治疗:按一般眼外伤常规处理。有皮肤裂伤时注射破伤风抗毒素,口服广谱抗菌素防止感染。必要时口服糖皮质激素可减轻眶区肿胀。如有视神经损伤或眶骨
关于Ⅱ型药物反应的基本介绍
药物为半抗原,结合于血液有形成分的表面则成为细胞-药物复合物并导致细胞毒抗体的产生。如与持续服用氯丙嗪或非那西汀有关的溶血性贫血,与服氨基匹林或奎尼丁有关的粒细胞缺乏症,用司眠脲引起的血小板减少性紫癜等均属此类。
关于氨硫脲的药物治疗介绍
氨硫脲用于治疗结核性、支气管淋巴结核周围性淋巴腺结核、喉头结核及肺结核,治疗效果明显,是过去多年用于治疗结核病的基本药物,同时具有一定的副作用。近些年来随着医药产品及医疗技术的不断进步,结核病多以青链霉素或其他抗生素治疗。然而,长期单一用药极易产生耐药性,尤其在重病区还易产生交叉感染,无形中加大
关于复方利血平的药物信息介绍
1、复方利血平的适应证:主要适用于早、中期高血压。 2、临床应用:口服:1~2片/次,3次/日。 3、不良反应:常见的有鼻塞、胃酸分泌增多及大便次数增多等。偶引起恶心、头胀、乏力、嗜睡等,减少用量或停药后即可消失。 4、注意事项:用药期间出现明显抑郁症状,即应减量或停药。 5、用药禁忌:
关于的药物相互作用介绍
1.与乙酰胆碱,组胺或去甲肾上腺素同用时,疗效可减弱。 2.与其他拟交感胺类药如苯福林、麻黄碱或肾上腺素同用时可能降低抗心绞痛的效应。 3.中度或过量饮酒时,本品可导致血压过低。 4.与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸异山梨酯的体位性降压作用增强。 5.与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低
关于急性风湿的药物治疗介绍
药物治疗,首先应控制链球菌感染,可肌注青霉素。对青霉素过敏者,可改用红霉素或磺胺类药物。激素应用能迅速控制风湿病的急性症状,但应在医生的指导下进行。 为了防止风湿病,对经常有扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎者应及时治疗。平时注意保暖,冬天外出时应戴口罩,夏天不要贪凉,不要坐卧湿地,不要当风露宿。涉水游