余金权，再发Nature，第21篇正刊
环状有机分子在天然产物和药物中很常见。事实上，绝大多数小分子药物至少含有一个环系统，因为它们提供对分子形状的控制，通常增加口服生物利用度，同时提供对候选药物活性、特异性和物理性质的增强控制。因此，官能化碳环的直接定位和非对映选择性合成的新方法是非常需要的。 2023年5月31日，美国斯克利普斯研究所余金权团队在Nature 在线发表题为“Transannular C–H functionalization of cycloalkane carboxylic acids”的研究论文，该研究报道了两类配体-喹啉吡啶酮(L1, L2)和磺胺吡啶酮(L3) -使小到中型环烷烃羧酸的γ-亚甲基C-H跨环芳基化，环尺寸从环丁烷到环辛烷不等。 在存在多个β-C-H键时，观察到优异的γ-区域选择性。这一进展标志着实现饱和碳环的分子编辑迈出了重要的一步：饱和碳环是一类在合成和药物化学中很重要的支架。该方案的实用性在于能够通过两步正式合成一......阅读全文
吡啶磺胺的药理作用
吡啶磺胺亦属短效磺胺类药物，血浆半衰期为6.5h。其最大缺点是口服后血中乙酰化物浓度高，且尿中药物原型及乙酰化物的溶解度均比较低，易在肾脏析出结晶损害肾脏，而且胃肠道反应多见，国内已不用。
柳氮磺胺吡啶的用途简介
用于溃疡性结肠炎的治疗。该品口服后很少吸收，在肠壁中分解起治疗作用。有抗炎和抗菌的双重作用。近年的许多资料表明，它还能抑制免疫复合物及类风湿因子的合成，从而对类风湿关节炎的免疫病理损伤发生影响。该药用于治疗炎性肠病及类风湿关节炎已有40多年的历史。由于柳氮磺吡啶以往多为短期和非对照应用，因此人们
柳氮磺胺吡啶的基本介绍
本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此，目前认为本品对炎症性
柳氮磺胺吡啶的用法用量介绍
1.初始剂量为每天2～3g，分3～4次服用，吞服勿嚼。无反应时渐增至每天4～6g，症状缓解后逐渐减量至每天1.5～2g，直至症状消失。总疗程可达1年。2岁以上儿童初始量为10～15mg/kg，维持量为7.5～10mg/kg，每天4次。 2.直肠给药：重症患者每天早、中、晚排便后各用肛栓剂1粒；
关于柳氮磺胺吡啶片的简介
柳氮磺胺吡啶片易溶于氢氧化钠，微溶于乙醇，不溶于水、氯仿、乙醚、苯。 【中文名称】柳氮磺胺吡啶片 【英文名称】sulfasalazine 【熔点（℃）】240～245 【性状】暗黄色至棕黄色粉末，无臭。 【溶解情况】易溶于氢氧化钠，微溶于乙醇，不溶于水、氯仿、乙醚、苯。 【用途】
吡啶磺胺的药代动力学
吡啶磺胺口服后血浆半衰期为6.5h。其最大缺点是口服后血中乙酰化物浓度高，且尿中药物原型及乙酰化物的溶解度均比较低，易在肾脏析出结晶损害肾脏，而且胃肠道反应多见，国内已不用。
柳氮磺胺吡啶的不良反应介绍
1.可出现发热和皮疹，严重者引起皮肤坏死（Lyell综合征）。 2.呼吸系统：呼吸系统的不良反应不多见。有纤维性肺泡炎的报道，但应与溃疡性结肠炎的症状如发热、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多、肺浸润相区别。这类不良反应一般出现在服药后1～6个月内，停药后即可恢复，但也有死亡报道。对这类患者可用偶氮水杨
简述柳氮磺胺吡啶的药理作用
柳氮磺吡啶是水杨酸与磺胺吡吡啶的偶氮化合物，具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡吡啶（SP）与5-氨基水杨酸（5-ASA）。SP有微弱的抗菌作用，它在药物分子中主要起载体作用，阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收，仅在肠道碱性条件下，肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分
使用柳氮磺胺吡啶的注意事项
1、 （1）肝肾功能不全者及支气管哮喘患者慎用； （2）孕妇最后1个月和产妇第1个月慎用。 （3）慢乙酰化者； （4）肝、肾功能损害； （5）青少年类风湿性关节炎的全身用药； （6）纤维化肺泡炎。 2、其他：对磺胺药过敏患者对柳氮磺吡啶也会有交叉过敏。对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿
日本对《食品、添加剂等规格标准》进行大幅度修改
2018年2月5日，日本厚生劳动省发布生食发0205第1号告示，对《食品、添加剂等规格标准》（昭和34年厚生劳动省告示370号）中的农兽药部分进行了大幅度修改，具体内容如下： 根据“食品卫生法”（1951年第233号法令）第11条第1项的规定，删除了57种农兽药在食品中的残留限量。其中包括2
概述柳氮磺胺吡啶的药物相互作用
1.与保泰松合用时，柳氮磺吡啶的作用可能加强。 2.柳氮磺吡啶与丙磺舒合用时，可降低肾小管对磺胺的排泌量，使血中磺胺浓度上升，容易引起中毒。 3.与抗凝药、苯妥英钠、口服降糖药、硫喷妥类、甲氨蝶呤等合用时，柳氮磺吡啶的作用延长，毒性增加，要注意调整用量。 4.利鲁唑有潜在的肝毒性，与柳氮磺
关于伯氨喹啉型药物溶血性贫血的简介
伯氨喹啉型药物溶血性贫血，也称为药物诱发的溶血性贫血。是一种疾病病症。可引起溶血药物有氨基喹啉类（如伯氨喹等）、磺砜类（如氯苯砜等）、磺胺类（如磺胺异噁唑、柳氮磺胺吡啶等）、硝基呋喃类（如呋喃妥因、呋喃唑酮等）、镇痛药（如阿司匹林、乙酰苯胺等）及维生素K、丙磺舒、对氨水杨酸、奎尼丁、氯霉素等。除
余金权教授Science扩充氨基酸字母表
来自斯克里普斯研究所(TSRI)的化学家们设计出了一项新技术，可以生成不存在于自然界的氨基酸。这些“非天然”氨基酸通常极难合成，由于它们潜在的医学用途成为了制药行业寻求的目标。 斯克里普斯研究所化学系教授余金权(Jin-Quan Yu)说：“这项新技术提供了一种极快速制备非天然氨基酸的
伯氨喹啉型药物溶血性贫血的病因分析
可引起溶血药物有氨基喹啉类（如伯氨喹等）、磺砜类（如氯苯砜等）、磺胺类（如磺胺异恶唑、柳氮磺胺吡啶等）、硝基呋喃类（如呋喃妥因、呋喃唑酮等）、镇痛药（如阿司匹林、乙酰苯胺等）及维生素K、丙磺舒、对氨水杨酸、奎尼丁、氯霉素等。除G6PD缺陷外，溶血与药物或其代谢产物的氧化作用有关。真正机制尚未完全
吡啶红外峰值
吡啶的红外光谱（IR）：芳杂环化合物的红外光谱与苯系化合物类似，在3070～3020cm-1处有C—H伸缩振动，在1600～1500cm-1有芳环的伸缩振动（骨架谱带），在900～700cm-1处还有芳氢的面外弯曲振动。
柳氮磺胺吡啶的药代动力学介绍
柳氮磺吡啶的吸收随个体而异，一般较差。口服后在胃肠道吸收少，通过胆汁可重新进入肠道，药物在服用后1～2h于血浆中出现，3～5h可分解释放出磺胺吡吡啶，未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收，大部分以原形由粪便中排出，在粪便中
盐酸非那吡啶
性状本品为淡红色或暗红色至暗紫色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。鉴别(1)取本品约10mg,加甲醛试液-硫酸(1:9)lml,溶液即显紫黑色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致3)本品的红外光吸收图谱
水杨基荧光酮氯代十六烷基吡啶分光光度法原理和应用
水杨基荧光酮-氯代十六烷基吡啶分光光度法:本法适用于生活饮用水及其水源水中铝的测定。水中铝离子与水杨基荧光酮及阳离子表面活性剂氯代十六烷基吡啶在pH 5. 2〜6. 8范围内形成玫瑰红色三元络合物,可比色定量。所用设备、耗材:具塞比色管、电热恒温水浴、分光光度计
余金权，再发Nature，第21篇正刊
环状有机分子在天然产物和药物中很常见。事实上，绝大多数小分子药物至少含有一个环系统，因为它们提供对分子形状的控制，通常增加口服生物利用度，同时提供对候选药物活性、特异性和物理性质的增强控制。因此，官能化碳环的直接定位和非对映选择性合成的新方法是非常需要的。 2023年5月31日，美国斯克利普斯
苯芴酮溴代十六烷基吡啶分光光度法测定钢铁中微量钛
一、方法要点样品用酸溶解，加高锰酸钾溶液至微红色，加亚硝酸钠溶液还原至清亮，稀释于100mL容量瓶中，吸取于50mL容量瓶中，加抗坏血酸将Fe3+、V5+还原为低价以消除干扰，加苯芴酮-CPB显色，在波长535nm处测量吸光度。二、试剂与仪器(1)钛标准溶液：精确称取光谱纯二氧化钛0．1668g，加
盐酸非那吡啶片
性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显褐红色至暗红色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品的细粉适量,加硫酸乙醇溶液(1→360)溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸非那吡啶5μg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法
吡啶的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：0 氢键受体数量：1 可旋转化学键数量：0 互变异构体数量：0 拓扑分子极性表面积：12.9 重原子数量：6 表面电荷：0 复杂度：30.9 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：0 不确定原子立构中心数量：0 确定
吡啶红外吸附的原理
可是如果是C-N键的话，那就是吡啶内部的键了，就和催化剂表面没有任何关系了。而且从上面的图标中也找不到对应的C-N键振动频率和1443cm-1吻合。我觉得L酸位应该是吡啶的N原子和过渡金属氧化物催化剂的过渡金属原子M之间的互相作用。（吡啶的N原子提供孤对电子，而过渡金属原子M提供空的d轨道),这样的
吡啶的光谱性质介绍
1、吡啶的红外光谱（IR）：芳杂环化合物的红外光谱与苯系化合物类似，在3070～3020cm-1处有C-H伸缩振动，在1600～1500cm-1有芳环的伸缩振动（骨架谱带），在900～700cm-1处还有芳氢的面外弯曲振动。 2、吡啶的核磁共振氢谱（HNMR）：吡啶的氢核化学位移与苯环氢（δ7
幼年类风湿性关节炎的降价治疗和金字塔治疗方案
1、“金字塔”方案 即以NSAID为一线药物，以青霉胺、磺胺柳氮吡啶、抗疟药，金制剂等慢作用药物（SARD）为二线药物，糖皮质激素，甲氨喋呤、免疫抑制剂和正在进行临床验证的药物为三线药物。治疗从一线开始，反应不佳再逐渐使用二、三线药，构成一个选药“金字塔”。 2、“降价方案” 对于顽固性、
从肥皂制备药物？这次不是幻想
中世纪的欧洲，有一群痴迷于“炼金术”的人，梦想能够实现普通金属到贵金属的转变。虽然日后科学的发展否定了“点石成金”的可能性，然而现代化学家正在做着“化腐朽为神奇”的事情。 近日，美国斯克里普斯研究所教授余金权在《科学》上发表论文，报道了钯催化脂肪酸一步转化为α,β—不饱和羧酸或丁烯内酯类化合物
关于柳氮磺胺吡啶的适应症和禁忌症的介绍
适应症 1.主要用于炎症性肠病，即急、慢性溃疡性结肠炎和克罗恩病，并可预防溃疡性结肠炎的复发。 2.肠道手术后预防感染。 3.用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗 [2] 。 禁忌症 1.对柳氮磺吡啶及其代谢产物、磺胺类药物或水杨酸过敏； 2.血小板、粒细胞减少症； 3.肠道或尿
吡啶对健康的危害介绍
侵入途径：吸入、食入、经皮吸收。 健康危害：有强烈刺激性；能麻醉中枢神经系统。对眼及上呼吸道有刺激作用。高浓度吸入后，轻者有欣快或窒息感，继之出现抑郁、肌无力、呕吐；重者意识丧失、大小便失禁、强直性痉挛、血压下降。误服可致死。 慢性影响：长期吸入出现头晕、头痛、失眠、步态不稳及消化道功能紊乱
吡啶的毒理学数据
毒性：属低毒类。 中毒症状：主要有恶心、疲劳、食欲缺乏，一些急性中毒事件中表现为精神崩溃。吡啶中毒引起死亡的事件比较少。 急性毒性：LD50 ：1580mg/kg（大鼠经口）；1121mg/kg（兔经皮）；人吸入25mg/m3×20分钟，对眼结膜和上呼吸道粘膜有刺激作用。 毒性：大鼠吸入3
吡啶的基本内容介绍
吡啶，是一种有机化合物，化学式C5H5N，是含有一个氮杂原子的六元杂环化合物。可以看做苯分子中的一个（CH）被N取代的化合物，故又称氮苯，无色或微黄色液体，有恶臭。吡啶及其同系物存在于骨焦油、煤焦油、煤气、页岩油、石油中。吡啶在工业上可用作变性剂、助染剂，以及合成一系列产品（包括药品、消毒剂、染