盐酸昂丹司琼片的药代动力学
口服本品约2小时左右达血浆峰浓度，其生物利用度大约为60% (老年人则更高)。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。......阅读全文
使用昂丹司琼的不良反应介绍
1.肝功损害：由于昂丹司琼经肝脏代谢，对中度及高度肝功不良及年老体弱者每天用药剂量不应超过0.15mg/kg，同时应注意肝功恶化时及时用保肝药物。 2.大便干结、腹胀：由于昂丹司琼抑制肠道蠕动所致，严重者症状可持续5～7天。处理此类情况并不难，注意调整饮食结构，增加运动，适当配合内科药物如增强
关于昂丹司琼的基本信息介绍
昂丹司琼，化学名称为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮，化学式为C18H19N3O，为白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦，在甲醇中易溶、在水中略溶、在丙酮中微溶，临床上用于预防或治疗化疗药物（如顺铂、阿霉素等）和放射治疗引起的恶心呕吐
关于昂丹司琼的市场分析介绍
1.昂丹司琼是一种强效的、高度选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂。化疗药物和缓解治疗可引起小肠5-羟色胺释放，通过（5-HT3）受体引起迷走传入神经兴奋而导致呕吐反射，昂丹司琼能阻断这个反射发生。从而阻止化疗和放疗引起的恶心、呕吐症状。疗效优于甲氧氯普氯普胺。具有促进胃动力，加速胃排空
关于盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的简介
盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液，适应症为用于由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，也适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。 1、盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的不良反应： 可有头痛，头部和上腹部有温热感，腹部不适，便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高，上述反应一般轻微，不
不同人群使用盐酸昂丹司琼注射液的简介
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 1、妊娠 盐酸昂丹司琼注射液在人类怀孕期间的安全性尚未确定。动物研究结果未见对胚胎和胎仔发育、妊娠及围产期、产后发育的影响。然而，由于动物研究结果并不总能预期人类的反应，因此盐酸昂丹司琼注射液不应在怀孕期间使用。 2、哺乳 动物实验显示，昂丹司琼科分泌至乳汁。
盐酸昂丹司琼注射液的性状及鉴别方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在248mm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在
不同人群使用注射用盐酸昂丹司琼的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇慎用：注射用盐酸昂丹司琼对动物胚胎无致畸作用，但在人类无此经验。如其他药物一样，本品不应在怀孕期使用，尤其是怀孕头三个月内使用，除非病人用药的好处会大过胎儿可能发生的任何危险。 哺乳期妇女慎用：建议哺乳妇女使用注射用盐酸昂丹司琼时应停止哺乳。 2、儿童用药：
简述盐酸昂丹司琼注射液的药物相互作用
没有证据表明昂丹司琼会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。专门研究表明，昂丹司琼与酒精、替马西泮、呋赛米、曲马多及丙泊酚无相互作用。 昂丹司琼经肝脏多种细胞色素P-450酶代谢：CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2。由于昂丹司琼的代谢有多种酶参与，在其中某一中酶受到抑制或活性降低时（例如cy
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学
甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型，吸收半衰期约30分钟，达峰时间(t max)约为2.5小时，口服6mg时，其高峰浓度(C max)约为20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)约为10小时；连续5天口服24mg，药物在体内的处置没有改变，血浆中的药物也没有出现蓄积作用。绝对生
使用盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液过量的介绍
虽有少数病人发生用药过量，对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人分别接受了静脉输入本品84mg和145mg，得知用药过量后会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐
简述盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药理毒理
盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药理毒理： 药理作用：盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确。可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经从而导
概述注射用盐酸托烷司琼的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为7.3～30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600升，蛋白结合率为59～71%。 托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚喹胍相关(细胞色素P450 2D6)，高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的
关于盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学
1．血药浓度 健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t 1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。 2．代谢 3．排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧
概述托烷司琼的药代动力学
盐酸托烷司琼片/注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司琼注射液： 1、健康志愿者口服盐酸托烷司琼，血浆达峰时间约2小时，半衰期（t1/2）约为8小时左右。 2、托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪便排出比例为5：1
关于盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的用法用量介绍
盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液供静脉滴注用药。给药剂量视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天8mg。对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前30分钟，化疗后4小时、8小时各静脉滴注本品8mg，停止化疗以后每8-12小时口服片剂8mg；对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前30分钟静脉滴注本品8mg
使用欧贝盐酸昂丹司琼的不良反应和注意事项
【欧贝盐酸昂丹司琼的不良反应】 可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。个别患者有癫痫发作。并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。 【欧贝盐酸昂丹司琼的注意事项】 1、对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及贮藏
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型，吸收半衰期约30分钟，达峰时间(t max)约为2.5小时，口服6mg时，其高峰浓度(C max)约为20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)约为10小时；连续5天口服24mg，药物在体内的处置没有改变，血浆中的药物也没有出现蓄
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及包装
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型，吸收半衰期约30分钟，达峰时间(t max)约为2.5小时，口服6mg时，其高峰浓度(C max)约为20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)约为10小时；连续5天口服24mg，药物在体内的处置没有改变，血浆中的药物也没有出现蓄
关于昂丹司琼的分子结构数据介绍
一、安全信息 海关编码：2933990090 危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3 WGK Germany：3 危险类别码：R25 安全说明：S45 RTECS号：FE6375500 危险品标志：T；Xi 二、分子结构数据 1、摩尔折射率：86.75 [4] 2、
简述昂丹司琼注射液的药理作用
昂丹司琼注射液是强效、高选择性的5—HT3受体拮抗剂，有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5—HT，经由5—HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5—HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品
关于昂丹司琼的适应症和禁忌介绍
一、适应症 1.用于预防和治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐，特别对抗癌药顺铂引起的呕吐效果显著。 2.有文献报道也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。 [2] 二、禁忌证 1.有过敏史或对昂丹司琼过敏者。 2.胃肠道梗阻患者。 3.孕妇、哺乳妇女禁用。 [2] 三、剂型与规格 1
关于昂丹司琼的合成方法和用途介绍
1、合成方法： 2-溴苯胺和1,3-环己二酮反应，再脱溴化氢环合，生成四氢咔唑衍生物，该衍生物和二甲胺及二聚甲醛反应，接着和碘甲烷反应，最后和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中搅拌反应，得到昂丹司琼。 2、用途： 该品为一种高度选择性的5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂，能抑制由化疗和放
关于昂丹司琼注射液的用法用量介绍
1．昂丹司琼注射液对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg，停止化疗后每8小时口服盐酸恩丹西酮片8mg，连用5天。 2．昂丹司琼注射液对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg，以后每8小时口
关于盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学介绍
1．血药浓度 健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。 2．代谢 3．排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化
关于注射用盐酸雷莫司琼的药代动力学介绍
1.血药浓度 健康成人静脉给药0.1〜0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5个小时。AUC与给药量成正比。体内药物动态呈线性变化。 2.代谢 健康成人静脉给药时的药代动力学参数 健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数 3.排泄 给药后24小时尿中以原形药物的排泄
关于盐酸托烷司琼注射液的药代动力学介绍
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为3—30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600L，蛋白结合率约为59-71%。 托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5：1)。代谢
盐酸格拉司琼片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最
关于盐酸司来吉兰片的药代动力学介绍
司来吉兰迅速被胃肠道吸收，口服半小时后达峰值。生物利用度低，仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内（个体差异大)·司来吉兰是亲脂性，略带碱性，迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部份，静注lOmg后，其分布体积约500公升，司来吉兰在治疗剂量下，约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合
不同人群使用盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的注意
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是前三个月内使用本品。实验显示，本品可由哺乳动物乳汁中分
简述盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药物相互作用
1、临床应用在预防治疗急性呕吐中，昂丹司琼与地塞米松联用，其功效明显比单用昂丹司琼好得多。 2、据报道钙拮抗药与异羟基洋地黄毒甙或西咪替丁并用时降压作用也有增强，本药与其他降压药并用时降压作用也有增强的可能，故使用时应注意。 3、盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液不能与其它药物混于同一注射器中使用或同