概述注射用盐酸托烷司琼的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为7.3～30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600升，蛋白结合率为59～71%。 托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚喹胍相关(细胞色素P450 2D6)，高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5:1)。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约为7～10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾消除的比例不变，但总体消除率却降为0.1～0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰延长约4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者......阅读全文
概述注射用盐酸托烷司琼的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为7.3～30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600升，蛋白结合率为59～71%。 托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚喹胍相关(细胞色素P450 2D6)，高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的
概述盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学
1、吸收 口服本品几乎被完全吸收(大于95%)，半衰期平均约为20分钟。 2、分布 托烷司琼和血浆蛋白的结合率为71%(主要是α1-糖蛋白)，这种结合是非特异性的。成人的分布容积为400～600升，3～6岁儿童约为145升，7～15岁约为265升。 3、代谢 用药后3小时内达到血浆峰浓
概述托烷司琼的药代动力学
盐酸托烷司琼片/注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司琼注射液： 1、健康志愿者口服盐酸托烷司琼，血浆达峰时间约2小时，半衰期（t1/2）约为8小时左右。 2、托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪便排出比例为5：1
注射用盐酸托烷司琼
性状本品为白色疏松块状物鉴别(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅钨酸试液,即产生白色至黄色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测
盐酸托烷司琼
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm
关于盐酸托烷司琼注射液的药代动力学介绍
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为3—30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600L，蛋白结合率约为59-71%。 托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5：1)。代谢
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学
甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型，吸收半衰期约30分钟，达峰时间(t max)约为2.5小时，口服6mg时，其高峰浓度(C max)约为20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)约为10小时；连续5天口服24mg，药物在体内的处置没有改变，血浆中的药物也没有出现蓄积作用。绝对生
盐酸托烷司琼胶囊
性状本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品粉末适量(约相当于托烷司琼5mg),加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品内容
盐酸托烷司琼片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品1片,研细,加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品细粉适量,加水溶解并
盐酸托烷司琼氯化钠注射液的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期（t1/2β)约为7.3-30.3小时，表现分布容积(V)约为400一600升，蛋白结合辜约为59-71%。 托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪捧出比例为5：1）。
关于注射用盐酸托烷司琼的简介
注射用盐酸托烷司琼，适应症为预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。用于外科手术后恶心和呕吐。 1、成份： 本品主要成份为盐酸托烷司琼。 化学名称：3-吲哚甲酸(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3α-辛基)酯盐酸盐。 分子式：C17H20N2O2.HCl 分子量：320.82 本品
注射用盐酸托烷司琼的检查方法
酸度取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼1mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.6~7.0溶液的澄清度与颜色取本品1瓶,加水2ml使溶解,溶液应澄清无色。如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(通则0901第一法
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及贮藏
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型，吸收半衰期约30分钟，达峰时间(t max)约为2.5小时，口服6mg时，其高峰浓度(C max)约为20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)约为10小时；连续5天口服24mg，药物在体内的处置没有改变，血浆中的药物也没有出现蓄
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及包装
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型，吸收半衰期约30分钟，达峰时间(t max)约为2.5小时，口服6mg时，其高峰浓度(C max)约为20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)约为10小时；连续5天口服24mg，药物在体内的处置没有改变，血浆中的药物也没有出现蓄
注射用盐酸托烷司琼的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混匀,精密称取适量,加水溶解并定量稀释制成每1m中约含托烷司琼20g的溶液对照品溶液取盐酸托烷司琼对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含23g的溶液。系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定
注射用盐酸托烷司琼的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅钨酸试液,即产生白色至黄色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与284
简述注射用盐酸托烷司琼的使用禁忌
1、禁忌： 对盐酸托烷司琼过敏者禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药 播报 孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。 2、儿童用药： 一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见【用法用量】。尚无2岁以下儿童的用药经验。 3、老年用药： 老年人应用无需调整剂量。
简述注射用盐酸托烷司琼的药理毒理
1、药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能
注射用盐酸托烷司琼的基本性状
本品为白色疏松块状物。
注射用盐酸托烷司琼的鉴别方法
(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅钨酸试液,即产生白色至黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与284
关于注射用盐酸托烷司琼的应用介绍
1、肿瘤化疗引起的恶心、呕吐：在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 （1）儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：在2岁以上的儿童剂量0.2mg/kg，最高可达5mg/天。 ①第1天静脉给药：将本品溶于100ml常用输注液中（如0.9%氯化钠注射液、林格氏液或
盐酸托烷司琼的检查方法
酸度取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~6.5。溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加水5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较
甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT)，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋，在中枢神经系
盐酸托烷司琼注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品5ml,滴加硅钨酸试液,产生白色至黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,用水稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与28
注射用盐酸托烷司琼的类别及贮藏方法
类别同盐酸托烷司琼。规格按C1nH20N2O2计(1)2mg(2)5mg贮藏密封,在阴凉干燥处保存。
关于注射用盐酸托烷司琼的用法用量介绍
用前将本品用生理盐水或葡萄糖溶解后使用。 1、肿瘤化疗引起的恶心、呕吐 在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： 在2岁以上的儿童剂量0.2毫克/公斤，最高可达5毫克/天。 第1天静脉给药：将本品溶于100毫升常用输
注射用盐酸托烷司琼的性状鉴别检查方法
性状本品为白色疏松块状物鉴别(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅钨酸试液,即产生白色至黄色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测
盐酸托烷司琼的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸10ml,温热使溶解,加醋酐70ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于32.08mg的C17H20N2O2·HCl。
盐酸托烷司琼的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。
盐酸托烷司琼的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm的波长处有最小吸收(2)取本品适量,加有关物质项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为