利塞膦酸钠片的药理作用
药理作用 利塞膦酸钠能够与骨中羟磷灰石结合,具有抑制骨吸收的作用。在细胞水平,本品抑制破骨细胞。破骨细胞通常存在于骨表面上,但不具有明显的吸收活性。对大鼠、狗、小猪进行组织形态测定,发现本品可减少骨转换(活化频率,即骨组织重构部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。 动物试验提示,本品可抑制骨质疏松模型大鼠和小型猪的破骨细胞,抑制骨吸收。大鼠和小猪分别经口给予本品(按体表面积折算,剂量分别为人用剂量5mg/m2的4和25倍,计算方法下同),骨量和骨生物力学强度呈剂量依赖性增加,骨密度的增加与骨生物力学强度呈现正相关,对骨结构和骨矿化无明显影响。狗经口给予本品(剂量分别为人用剂量的0.35~1.4倍),可促进骨更新单元水平上的骨平衡。狗经口给予本品1mg/kg/天(约为人用剂量的5倍),可延迟骨折愈合。这种作用与其它二膦酸盐化合物相似,但在0.1mg/kg/天的剂量下不发生。大鼠本品治疗后对骨骼进行组织检查,结果在高剂量(5mg......阅读全文
盐酸塞利洛尔片的注意事项介绍
1.肝肾功能不全患者慎用。 2.充血性心力衰竭患者慎用。 3.支气管痉挛患者慎用。 4.糖尿病患者慎用。 5.甲状腺功能低下患者慎用。 6.建议在大手术前几天停用本品。 7.儿童、孕妇及哺乳期妇女不推荐使用本品。 8.心绞痛和缺血性心脏病患者长期服用本品时,突然停药可能会出现心绞痛
利培酮片的药理作用介绍
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT 2受体、D 2受体、α 1及α 2受体和H 1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT 1C,5HT 1D和5HT 1A有低到中度的亲和力,对D 1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β 1及β 2受体没有亲和作用。 与其它治疗精神
简述复方甘珀酸钠片的药理作用
甘珀酸钠能增加胃粘膜的粘液分泌,减少胃上皮细胞的脱落,能在胃粘膜细胞内抑制胃蛋白酶原,在胃内可与胃蛋白酶结合,抑制酶的活力约50%,从而保护溃疡面,促进组织再生和愈合。本品还通过刺激肾上腺或增强内源性皮质激素的作用而呈现抗炎作用。本品为甘草次酸的半琥拍酸酯二钠盐,能增加胃粘膜的粘液分泌,使胃粘膜
简述丙戊酸钠片糖衣的药理作用
丙戊酸镁片的抗癫痫作用可能与竞争性抑制γ-氨基丁酸转移酶,使其代谢减少而提高脑内γ-氨基丁酸的含量有关。对各种不同因素引起的惊厥均有不同程度的对抗作用。
简述-盐酸塞利洛尔片的药物相互作用
1、与肾上腺素能神经元阻断药如利血平合用时其作用相加,有时会发生体位性低血压和心动过缓甚至出现眩晕和晕厥。 2、维拉帕米和β-阻滞剂都能减慢房-室传导,抑制心肌收缩力,但作用机制不同,当从维拉帕米换服本品或从本品换服维拉帕米时,应有停药期。如果需要连续给药,开始时应使用心电图监护。已有传导异常
双磷酸盐的化学结构与活性
30多年前Fleisch等发现存在于血浆和尿液中的焦磷酸盐(pyrophosphate)有抑制异位钙化的作用。但焦磷酸盐口服无效,而注射给药又迅速被酶水解失活,后来研究发现,以P-C-P基团取代焦磷酸盐结构中的P-O-P基团就能改变焦磷酸盐的理化性质,增加其对水解酶的稳定性,改变其生物学性质及毒理作
关于利鲁唑片的药理作用介绍
肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明,有学说认为谷氛酸在此疾病中是造成细胞死亡的原因之一。 利鲁唑片的作用机制尚不清楚,其作用可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性氨基酸受体结合后细胞内事件有关。一项动物实验显示,利鲁唑能延长ALS转基因动物模型的
关于盐酸塞利洛尔片的药代动力学介绍
本品口服后大约有30%能被吸收,服药后2~4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合,消除半衰期为2~3小时。本品能通过胎盘屏障,在体内不被代谢,以原形排出,其中10%从尿中、85%从粪便中排出。
关于膦甲酸钠的用药参考介绍
孕妇及哺乳期妇女用药:无有关孕妇临床应用研究资料,权衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否从哺乳期妇女乳汁分泌哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。 儿童用药:儿童用药的安全性和有效性尚未确立。儿童用药应仔细评价,中有在获利在于风险时使用。 老年患者用药:无65岁以上老年人用药的安全和有效性资料。老年人常
关于膦甲酸钠的生产方法介绍
三氯化磷和乙醇反应得到亚磷酸三乙酯。亚磷酸三乙酯和氯甲酸乙酯反应,即可得膦甲酸三乙酯。膦甲酸三乙酯溶于氢氧化钠的水溶液中,回流、冷却、过滤得膦甲酸钠的六水合物。或者将研细的氰化钠置于四氯化碳中,滴加亚磷酸二乙酯,反应完毕,过滤、浓缩、减压蒸馏,得氰代磷酸二己酯。将其和氢氧化钠一起回流、过滤,用水
关于膦甲酸钠的实验研究介绍
目的:观察复方甘草酸苷联合膦甲酸钠治疗YMDD变异慢性乙型肝炎的疗效。 方法:YMDD变异慢性乙型肝炎患者60例,分为治疗组和对照组各30例。治疗组给予复方甘草酸苷注射液100mL,加入10%葡萄糖注射液500mL中静脉滴注,qd,同时联用膦甲酸钠注射液250mL,bid,疗程为4周。疗程结束
简述膦甲酸钠的相互作用
1、与静脉用喷他脒合用可引起低钙血症。 2、避免与氨基糖甙类、两性霉素B肾毒性药物合用以免加重肾损害。 3、与利托那韦和/或沙奎那韦合用可引起肾功能损害。 4、本品可引起低钙血症,与已知能影响血钙的药物合用时应慎重。DTB4FA8SP类。
使用膦甲酸钠过量的基本症状
据PDR(55)版,在一项189例的临床对照试验中,10例过量且出现不良反应事件,只有1例完全恢复。1例以癫痫大发作呼吸停止而死亡者以每天12.5g连服三天;其他9例服用剂量为推荐剂量的1.14~8倍(平均4倍)。不良反应癫痫发作(3例)、肾功能损害(3例)、感觉异常(4例)、电解质紊乱(5例)
简述利了布美他尼片的药理作用
利了布美他尼片对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血
简述帕利哌酮缓释片的药理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能
雷替曲塞的药理作用
药理学研究表明,雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂,该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶,雷替曲塞的IC50长期给药为1.3~3.9 nm
塞克硝唑片
性状本品为白色至淡黄色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色至淡黄色。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于塞克硝唑,按C7H1N3O3计10mg),加氢氧化钠试液2ml,温热,溶液即显紫红色,滴加稀盐酸,使成酸性后,即变成黄色,再滴加过量的氢氧化钠试液,溶液变成橙红色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试
玻璃酸钠的药理作用
玻璃酸钠又名透明质酸钠,是由N-乙酰葡萄糖醛酸反复交替而形成的一种高分子多糖体生物材料。玻璃酸钠的药理作用: 玻璃酸钠为广泛存在于动物和人体内的生理活性物质。在人皮肤、关节滑膜液、脐带、房水、眼玻璃体中均有分布。本品具有高度的粘弹性、可塑性、以及良好的生物相容性,在预防粘连和修复软组织方
使用膦甲酸钠的不良反应介绍
据文献报道,对188例AIDS患者的前瞻性临床试验及上市后出现的与本品有关、无关和不能判断的不良反应如下:肾功能损害:血清肌酐值升高,肌酐清除率降低,肾功能异常、急性肾功能衰竭、尿毒症、多尿、代谢性酸中毒。停止用药1~10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。电介质:低钙血症、低镁血症、低钾血
关于膦甲酸钠的动力学介绍
据资料报道,在美国对肾功能正常患者以60mg/kg/次剂量进行间歇静滴治疗(每8小时一次)的二个临床研究表明:首次用药后Cmax分别为573μM和445μM,Cmin分别为28μM和88μM;使用至第14或15天的Cmax分别为579μM和517μM,Cmin分别为110μM和105μM;血浆平
关于膦甲酸钠的物化性质介绍
一、基本信息 中文名称:膦甲酸钠 中文别名:膦甲酸三钠 英文名称:trisodium phosphonoformate 英文别名:Foscarnet sodium; Foscanet sodium; phosphonoformate sodium salt; FOSCARNET TRI
关于膦甲酸钠的基本信息介绍
膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物,在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下,膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用,从而表现出抗病毒活性。膦甲酸钠不需要被胸腺嘧啶
使用膦甲酸钠的注意事项介绍
1、本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。 2、使用本品期间必须密切监测肾功能,根据肾功能情况调整剂量,做到给药个体化。 3、本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。静脉滴注速度不得大于1mg/kg/分。 4、为减低本品的肾毒性,使用以前及使用期间患者应水化,静脉输液(5%葡萄糖或生理
塞尔托利氏细胞的结构特点
塞尔托利氏细胞之间的连接形成了血睾屏障,血睾屏障是一个结构分隔睾丸空隙血液区及精细管内的向管腔区。塞尔托利氏细胞控制养份、激素及其他化合物进出睾丸的细管,且令向管腔区成为高度免疫的位点。它亦负责确立及维持精原细胞的干细胞利基,以确保精子的更新及精原细胞在精子生成的过程中逐步分裂为成熟的生殖细胞,而最
概述托拉塞米的药理作用
托拉塞米为高效髓袢利尿药,作用于髓袢升支粗段,抑制髓质部及皮质部对Cl-的重吸收引起利尿,通过阻止髓袢升支粗段对Cl-、Na+的主动重吸收而发挥利尿及排钠作用,其排尿量、排Na+及Cl-量与药物剂量线性相关。与呋塞米相比,托拉塞米利尿作用起效快、作用持续时间长、排钾作用弱,10~20mg托拉塞米
盐酸多塞平片
性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色鉴别(1)取本品细粉,加0.01mol/L盐酸的甲醇溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液,滤过,取滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在297nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液顺反异构体
塞克硝唑片介绍
性状本品为白色至淡黄色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色至淡黄色。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于塞克硝唑,按C7H1N3O3计10mg),加氢氧化钠试液2ml,温热,溶液即显紫红色,滴加稀盐酸,使成酸性后,即变成黄色,再滴加过量的氢氧化钠试液,溶液变成橙红色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试
关于乙胺吡嗪利福异烟片Ⅱ的药理作用介绍
利福平是利福霉素类的杀菌剂;异烟肼,吡嗪酰胺和乙胺丁醇是抗结核杀菌剂。 作用机制 利福平:体内外试验证明,本品对结核分枝杆菌和其它非典型结核分枝杆菌均有明显的杀菌作用;对微生物体的细胞内外均有杀菌作用;本品抑制敏感菌株的DNA依赖性RNA多聚酶,但不影响宿主细胞的酶系统。 异烟肼:对快速繁
塞尔托利氏细胞的基本信息
塞尔托利氏细胞(Sertoli cell),又名为塞托利细胞或史脱立细胞或塞透力细胞,是细精管一部分的睾丸的营养细胞。它是由促滤泡成熟激素(简称FSH)所启动,并在其细胞膜上有促滤泡成熟激素受体(FSHR)。
塞尔托利氏细胞会分泌的物质
抗苗勒管激素(AHM)——于胎儿生命的早期就开始分泌。抑制素及活化素——于青春期后分泌,配合调节促滤泡成熟激素(FSH)的分泌。雄激素结合蛋白——促进精子生成及精子成熟。胶质源性神经营养因子(GDNF)——证实是助长精原细胞,以确保精细胞在产期时的自我更新。Ets相关分子——滋养在成人睾丸精原细胞内