利塞膦酸钠片的药代动力学

本品的药代动力学特点如下: 吸收 本品口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5~30mg,多剂量给药:2.5~5mg),吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),与食物同服时生物利用度降低。与空腹给药相比,早餐前半小时或晚餐后2小时给药,吸收减少55%;早餐前1小时给药,吸收减少30%。本品在早餐前至少30分钟给药是有效的。 分布 人体平均稳态分布容积为6.3L/kg。人血浆蛋白结合率约为24%。给大鼠和狗静脉注射单剂量14C标记的本品,吸收量的大约60%分布到骨组织,其余随尿液排出,软组织分布极少,大鼠经多次灌胃后,大约有0.001%~0.01%的本品分布到软组织。 代谢 本品在体内无明显代谢。 消除 口服给药后,吸收量的约一半在24小时内随尿排出,未吸收......阅读全文

概述盐酸吡格列酮片的药代动力学

  1.血药浓度  健康成年男子口服本品时,在血液中检测出原形药及其代谢产物Ⅰ-Ⅵ(M-I~M-Ⅵ),其中M-Ⅱ~M-Ⅳ为活性代谢物。  健康成年男子(8名),空腹单剂量一次口服吡格列酮 30mg时。  健康成年男子(8例)空腹时或饭后单剂量一次服用吡格列酮 30mg,除了原形药的Tmax延长之外,

简述麦角胺咖啡因片的药代动力学

  麦角胺口服吸收少(约为60%)而不规则,与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的收缩作用。口服一般在1~2小时起效,0.5~3小时血浓度达峰值。 消除t1/2约为2小时。在肝内代谢,90%呈代谢物经胆汁排出,少量原形物随尿及粪便排除。

氨苯砜片的药理毒性及药代动力学

  药理毒理  本品为砜类抑菌剂,对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似,作用于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似,均可为对氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期

关于苯溴马隆片的药代动力学介绍

  1、药物过量:  现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。  如果超大量地服用了本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。  2、药代动力学:  健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸

关于依诺沙星片的药代动力学介绍

  口服后吸收完全,相对生物利用度约为90%。单剂量给药后血药达峰时间(Tmax)约为1-3小时。血消除半衰期(t1/2β)约为3.3-5.8小时,蛋白结合率为18%-57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄,48小时内给药量的52%-60%

关于盐酸格拉司琼片的药代动力学介绍

  健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片1mg后,血浆峰浓度值约为3.63ng/ml,达峰时间约为1.180小时,虹浆清除半衰期为6.23小时,癌症患者半衰期显著延长,为9.8-11.6小时。在体内广泛分布,分布容积约3.94L/kg,服药后48小时,大约12%的剂量以原形药的形式在尿中排泄,余下的

简述地氯雷他定片的药代动力学

  文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。  地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合

氢化可的松片的药代动力学及适应症

  药代动力学  本品可自消化道迅速吸收,约1小时血药浓度达峰值,其生物T1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。  适应症  主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗及先天性肾上腺皮质功能增生症的治疗,也可用于类风湿性关

关于卡维地洛片的药代动力学介绍

  卡维地洛片口服后很快被吸收,大约1小时可达到最大血淸浓度,有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物,大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合,分布容积大约为2L/kg

简述硝苯地平缓释片的药代动力学

  NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体

简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度

金诺芬片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  据国外资料,瑞得是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg每日两次,对未经麻醉的狗口服给药三天,心电图区间及振幅未有明显变化,按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内,给药1~3小时后,血金浓度达0.5~1.0u

简述斯达舒分散片的药代动力学

  氢氧化铝仅少量自肠内吸收,大部分自粪便排出。本品起效缓慢,在胃内时效的长短与胃排空的快慢有关。空腹服药作用可持续20~30分钟,餐后1~2小时服药时效可能延长到3小时。颠茄浸膏口服自胃肠道吸收迅速。代谢主要由肝细胞水解酶分解。峰值作用时间1~2小时,作用时间持续4小时,经肾排泄。

小儿退热灵片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为阿司匹林和苯巴比妥的复方制剂,属解热镇痛药。具有阿司匹林的解热镇痛作用,同时具有苯巴比妥的镇静、安眠以及抗惊厥作用。  阿司匹林具有解热镇痛、抗炎抗风湿作用,还有抗血小板聚集作用。  镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其它机械性或化学性致痛物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周

关于双香豆素片的药代动力学介绍

  1、药物过量:  本品过量引起自发性出血时,可用维生素K对抗之;大出血时,立即输血,可迅速得到控制。  2、药代动力学:  口服吸收慢,不规则、不完全,并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达90%~99%。主要在肝内缓慢代谢,其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘,并出现于乳汁中。血浆消除t1/2 为

关于氯硝西泮片的药代动力学介绍

  口服吸收快而完全,约81.2%~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原

概述奥氮平口崩片的药代动力学

  奥氮平口服给药吸收良好,5-8小时内达到血浆峰浓度。药物吸收不受食物影响。在剂量从1mg到20mg范围内,奥氮平表现出线性动力学特点,血浆浓度与剂量变化呈比例。  药物代谢动力学研究表明,奥氮平普通片和奥氮平口崩片具有生物等效性。  无论给药途径如何,奥氮平都经肝脏合成和氧化途径代谢。主要循环代

关于环酯红霉素片的药代动力学介绍

  口服本品500mg在12小时后达到最高血清浓度为1.1μg/ml,然后每12小时服用本品500mg后的稳态血清浓度约为3.0μg/ml。  儿童和婴儿口服首剂剂量30mg/公斤体重和继后每12小时服用15mg/公斤体重,3小时后可达最高血清浓度为4.6μg/ml。随后,抗生素血清含量降低至稳态血

关于阿普唑仑片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。  2、贮藏:遮光,密封保

丙硫氧嘧啶片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品服用后经胃肠道迅速吸收,代谢速度快,需要经常服用。在24小时内,35%的药物从尿中排出。  贮藏  遮光,密闭保存,过期请勿使用。请放在儿童不宜接触的地方。

概述盐酸多奈哌齐片的药代动力学

  1.吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。  饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。  2.分布:约95%的

关于盐酸舍曲林片的药代动力学介绍

  男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14 天,服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36 小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一

关于头孢呋辛酯片的药代动力学介绍

  头孢呋辛酯化后增加了分子的脂溶性,可供口服,服药后从胃肠道吸收,并迅速在肠粘膜和血液内水解而释放头孢呋辛进入血液循环,大约2~3小时后血药浓度达峰值,最低抑菌浓度持续8小时以上,本品空腹给药时生物利用度为36%,餐后服用可增加吸收,生物利用度达52%。血清半衰期为1.2~1.6小时,24小时内给

简述盐酸丁螺环酮片的药代动力学

  1、盐酸丁螺环酮片的药代动力学:  口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时, 血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化

关于伏立康唑片的药代动力学介绍

  1、吸收  口服本品吸收迅速而完全,给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。  2、分布  稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6l/k

简述盐酸文拉法辛片的药代动力学

  盐酸文拉法辛片的药代动力学:  盐酸文拉法辛片口服吸收迅速而良好,单剂给药时,仅有12.6%进入循环,食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t1/2平均为4小时,表观分布容积为6L/kg,主要在肝代谢,原药及其代谢物大部分由肾脏排泄。肾功能受损使万拉法辛与其代谢物大约降低55%,消除半衰期明显延长,

简述盐酸维拉帕米片的药代动力学

  维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度,作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时,在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%)半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的

关于尼群洛尔片的药代动力学介绍

  本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小时。本品代谢产

概述盐酸特比萘芬片的药代动力学

  特比萘芬在口服后,可被良好地吸收(>70% ) ,并且本品中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。口服单剂0.25g特比萘芬,在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/mL。与单一剂量相比.特比萘芬稳态的峰值浓度高25%,血浆AUC增加2.3倍。从血浆AUC的增加值,能够计算出

简述盐酸特拉唑嗪片的药代动力学

  1、药代动力学  原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右,半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特拉唑嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄,60%经粪便排出。特拉唑嗪具有较高的血浆蛋白结合率。  2、贮藏  遮光,密闭保存。  3、包装  铝塑泡罩包装,14片/盒,28片/盒。