概述奥氮平口崩片的药代动力学

奥氮平口服给药吸收良好,5-8小时内达到血浆峰浓度。药物吸收不受食物影响。在剂量从1mg到20mg范围内,奥氮平表现出线性动力学特点,血浆浓度与剂量变化呈比例。 药物代谢动力学研究表明,奥氮平普通片和奥氮平口崩片具有生物等效性。 无论给药途径如何,奥氮平都经肝脏合成和氧化途径代谢。主要循环代谢物是10-N-葡萄糖醛酸,这个代谢物理论上不能透过血脑屏障。细胞色素P450亚型CYP1A2和CYP2D6促使N-去甲基和2羟甲基代谢物的形成。动物研究中,两个代谢物表现出的体内药理活性均显著低于奥氮平。主要药理活性来自奥氮平原型。 尽管吸烟情况和性别可能影响奥氮平消除和半衰期,年龄在较小程度上也可能影响奥氮平消除和半衰期,但这些单因素的影响程度较个体间的全部变异的影响要小。 在大约7ng/ml到1000ng/ml的浓度范围内,奥氮平血浆蛋白结合率大约是93%。奥氮平主要与白蛋白和a1酸性糖蛋白结合。 健康受试者口服给药后,平......阅读全文

概述奥氮平口崩片的药代动力学

  奥氮平口服给药吸收良好,5-8小时内达到血浆峰浓度。药物吸收不受食物影响。在剂量从1mg到20mg范围内,奥氮平表现出线性动力学特点,血浆浓度与剂量变化呈比例。  药物代谢动力学研究表明,奥氮平普通片和奥氮平口崩片具有生物等效性。  无论给药途径如何,奥氮平都经肝脏合成和氧化途径代谢。主要循环代

概述奥氮平片的药代动力学

  奥氮平日服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。  奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-

概述奥氮平口崩片的药物相互作用

  奥氮平的代谢可能受P450细胞色素亚型抑制剂或诱导剂的影响,尤其是CYP1A2的活性。吸烟或者同时给予卡马西平增加奥氮平的消除。我们知道吸烟和卡马西平可以诱导CYP1A2的活性。已知有效的CYP1A2活性抑制剂可以降低奥氮平的消除。奥氮平不是有效的CYP1A2活性抑制剂。茶碱是一种主要由CYP1

使用奥氮平口崩片过量的介绍

  体征和症状:奥氮平用药过量报告的很常见症状(>10%)包括心动过速、激越/攻击性、发音困难、各种锥体外系症状以及意识水平从镇静到昏迷的降低。奥氮平用药过量的其它明显后遗症包括精神错乱、抽搐、抗精神病药物恶性综合征、呼吸抑制、吸入性肺炎、高血压或低血压、心律失常(少于用药过量病例的2%)和心肺骤停

简述奥氮平口崩片的使用禁忌

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  没有对怀孕妇女进行充分的健康对照研究。如果孕妇在使用奥氮平期间怀孕或不想要怀孕,应建议她们通知医生。由于缺少用药经验,因此本品应该仅在证明对胎儿潜在受益大于潜在危险的时候用于孕妇。  在哺乳期间研究中,口服给药的妇女,奥氮平可以分泌到乳汁中。稳定时平均婴儿药物暴露量

关于奥氮平口崩片的基本介绍

  奥氮平口崩片,奥氮平适用于治疗精神分裂症。 对奥氮平初次治疗有效的患者,巩固治疗可以有效维持临床症状改善。 奥氮平适用于治疗中到重度的躁狂发作。 对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可以预防双相情感障碍的复发。  增加患有痴呆相关性精神病的老年患者的死亡率-与安慰剂相比,使用非典型抗精神病药治

简述奥氮平口崩片的适应症

  1、成份:  化学名称:奥氮平  化学结构式:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩[2,3-b][1,5]苯并二嗪  分子式:C17H30N4S  分子量:312.43  2、性状:为圆形黄色冻干片。  3、适应症:  奥氮平适用于治疗精神分裂症。  对奥氮平初次治疗有效的患者,

关于奥氮平口崩片的毒理研究介绍

  1、重复给药  奥氮平动物试验显示,主要的血液学改变包括个别犬在给药剂量10mg/kg(以体表面积计,相当于人最大推荐日剂量的17倍)时,出现可逆性外周血细胞减少,小鼠淋巴细胞、中性白细胞和大鼠淋巴细胞剂量相关性减少。犬给药剂量为10mg/kg,在给药1-10月后,出现可逆性白细胞减少和/u或可

关于奥氮平口崩片的用法用量介绍

  精神分裂症:推荐奥氮平初始剂量为10mg/天。  躁狂发作:单独治的初始剂量为15mg每日单次给药,联合治初始剂量10mg。  预防双相情感障碍复发:推荐初始剂量为10mg/日。对于已经接受奥氮平治疗躁狂发作的患者,继续使用形同剂量预防复发。如果出现新的躁狂、混合发作或抑郁发作,则应继续进行奥氮

使用奥氮平口崩片的注意事项

  1、抗精神病药物恶性综合症(NMS):NMS是一种与抗精神病药物有关的潜在致死性的疾病。用奥氮平治疗的患者罕有NMS的报道。NMS的临床特征是高热、肌强直、意识改变和植物神经系统功能不稳定(脉搏和血压不规则、心动过速、大汗以及心脏节律紊乱)。附加症状还包括肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿(横纹肌溶解

简述奥氮平口崩片的药理作用

  奥氮平与其它治疗精神分裂症的药物一样,作用机制尚不清楚。奥氮平治疗精神分裂症的作用可能是通过对多巴胺和5-羟色胺2(5-HT2)的拮抗作用。奥氮平治疗与I型双相情感障碍有关的急性躁狂发作的机理尚不清楚。  除了对多巴胺和5-HT2的拮抗作用外,奥氮平对其它类似受体的亲和力可以解释其某些其它的治疗

联用中草药导致奥氮平口崩片疗效受损病例分析

由于缺乏锻炼、饮食结构不合理、药物副作用等原因,相当一部分精神科患者存在便秘,需联用包括中草药制剂在内的通便药物。此类药物与精神药物的潜在药效/药代动力学相互作用有必要加以关注。一项近期发表于J Clin Psychiatry的个案报告中,一名使用奥氮平口崩片">奥氮平口崩片(ODT)的男性患者联用

奥氮平片

性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色至黄色鉴别(1)取本品细粉适量,置试管中加热,产生的气体能使湿润醋酸铅试纸变黑(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品细粉适量(约相当于

概述奥氮平片的临床试验

  在符合DSM-IH-R精神分裂症标准的住院病人中进行的两项短期(为期6周)的对照临床试验确定了口服奥氮平治疗精神分裂症的疗效。其中一项研究设立了氟哌喧醇单药治疗组作为阳性对照组,但是该试验并对这两中药物在具体有临床意义的整体剂量范围进行比较。试验中采用了多种评定工具,包括《简明精神科量表》(BP

使用奥氮平片的注意事项概述

  罕有高血糖的报道,有糖尿病史的患者会罕见酮症酸中毒或昏迷,亦有数例死亡病例报道。某些病例报道有既往的体重增加,这可能是一种促发因素,建议对糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人进行适当的临床监查。  突然停用奥氮平时,极少出现下列急性症状,诸如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等(

概述奥氮平片的药物相互作用

  潜在的影响奥氮平的其他药物:单次服用抗酸剂(铝、镁)或西米替丁不影响奥氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奥氮平口服生物利用度减低50~60%。氟西汀(60mg单次服用或60mg/日连用8天)导致奥氮平最大浓度增加16%,奥氮平清除率平均降低16%。影响的幅度与个体间的总体变异程度相比很小,因

奥氮平片的性状

  白色包衣片,除去包衣后显浅黄色到黄色。

奥氮平片的成分

  奥氮平 化学名称:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-6][1,5]苯并二嗪 化学结构式: 分子式:C 17H 20N 4S 分子量:312.44

关于氯氮平的药代动力学介绍

  氯氮平口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2β)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg

奥氮平片的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品细粉适量(约相当于奥氮平10mg),精密称定,置25ml量瓶中,加溶剂适量,充分振摇使奧氮平溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。杂质Ⅰ对照品

奥沙普秦片的药代动力学

  口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟基化物。

奥氮平片的不良反应

  [u]成人[/u] 体重 在临床试验中,奥氮平治疗的患者体重均值增加大于安慰剂治疗组的患者。所有基线体重指数(BMI)分类中均观察到临床显著的体重增加。 在长期临床试验(至少48周)中,体重增加程度和奥氮平治疗组病人体重临床显著性增加的比例均高于短期临床试验。长期用药时体重增加超过25%基线体重

关于奥氮平片的基本介绍

  奥氮平片,适应症为奥氮平用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。奥氮平用于治疗、重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。

奥氮平片的基本性状

性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色至黄色

奥氮平片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品细粉适量,置试管中加热,产生的气体能使湿润醋酸铅试纸变黑(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品细粉适量(约相当于奥氮平10mg),精密称定,置25ml量瓶中

奥氮平片的适应症

  奥氮平用于治疗精神分裂症。 初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持基临床效果。 奥氮平用于治疗、重度躁狂发作。 对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。

奥氮平片的鉴别方法

鉴别(1)取本品细粉适量,置试管中加热,产生的气体能使湿润醋酸铅试纸变黑(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

奥氮平片的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10片,分别置50ml量瓶中,加流动相适量,超声使溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过精密量取续滤液5ml,置50m量瓶(10mg规格)或25m量瓶(5mg规格)中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测

奥氮平

性状本品为黄色结晶性粉末。本品在丙酮或三氯甲烷中略溶,在甲醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为191~196℃。吸收系数取本品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在259nm的波长处测定

概述头孢丙烯片的药代动力学

  已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。  受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。  口服250m